Антагонист это в медицине: антагонист — это… Что такое антагонист?

антагонист — это… Что такое антагонист?

АНТАГОНИСТ — (греч. antagonistes, от anti против, и agonizomai борюсь). Противник, враг, гонитель чьего либо мнения. Словарь иностранных слов, вошедших в состав русского языка. Чудинов А.Н., 1910. АНТАГОНИСТ греч. antagonistes, от anti, против, и agonizomai,… …   Словарь иностранных слов русского языка

антагонист — а, м. antagoniste m., лат. antagonista <гр.1. Противник (обычно в каком л. споре, оценках, мнениях, взглядах). Противник, соперник. Уш. 1935. Тот, кто находится в непримиримой борьбе с кем , чем л. Тот, кто высказывает суждения, диаметрально… …   Исторический словарь галлицизмов русского языка

антагонист — См …   Словарь синонимов

АНТАГОНИСТ — АНТАГОНИСТ, в биологии мышца, которая по своему действию противоположна другой мышце. Например, пару антагонистов составляют бицепс и трицепс. В медицине антагонист это лекарственное вещество или гормон, который противоположен по действию другому …   Научно-технический энциклопедический словарь

АНТАГОНИСТ — АНТАГОНИСТ, антагониста, муж. (греч. antagonistes) (книжн.). Противник, соперник. Толковый словарь Ушакова. Д.Н. Ушаков. 1935 1940 …   Толковый словарь Ушакова

АНТАГОНИСТ — АНТАГОНИСТ, а, муж. Непримиримый противник. | жен. антагонистка, и (разг.). | прил. антагонистский, ая, ое. Толковый словарь Ожегова. С.И. Ожегов, Н.Ю. Шведова. 1949 1992 …   Толковый словарь Ожегова

антагонист — Организм (обычно патоген), который не причиняет хозяину значительного ущерба, но колонизация которым хозяина защищает последнего от серьёзного ущерба со стороны вредного организма (МСФМ № 3, 1996). [Mеждународные стандарты по фитосанитарным мерам …   Справочник технического переводчика

Антагонист — См. также Антагонист (химия). Антагонист (лит.) персонаж (или группа персонажей) какого либо произведения, активно противодействующий протагонисту (или протагонистам) на пути к достижению его целей. В классической литературе роль антагониста… …   Википедия

Антагонист — I м. Непримиримый противник. II м. см. антагонисты II III м. см. антагонисты III IV м. см. антагонисты IV Толковый словарь Ефремовой. Т. Ф. Ефремова. 2000 …   Современный толковый словарь русского языка Ефремовой

Антагонист — I м. Непримиримый противник. II м. см. антагонисты II III м. см. антагонисты III IV м. см. антагонисты IV Толковый словарь Ефремовой. Т. Ф. Ефремова. 2000 …   Современный толковый словарь русского языка Ефремовой

Антагонист — I м. Непримиримый противник. II м. см. антагонисты II III м. см. антагонисты III IV м. см. антагонисты IV Толковый словарь Ефремовой. Т. Ф. Ефремова. 2000 …   Современный толковый словарь русского языка Ефремовой

Медицинский словарь — значение слова Антагонист (antagonist)

1. Мышца, действующая противоположно (противодействующая) другой мышце (называемой агонистом (agonist) или (prime mover)). Работа мышц-агонистов и антагонистов позволяет человеку нормально двигаться. 2. Лекарственное или какое-либо другое вещество, оказывающее противоположное другому лекарственному веществу или какому-либо химическому процессу в теле человека действие. В качестве примера здесь можно привести антиметаболиты. — Антагонизм (antagonism).

Смотреть значение

Антагонист (antagonist) в других словарях

Антагонист — антагониста, м. (греч. antagonistes) (книжн.). Противник, соперник.
Толковый словарь Ушакова

Антагонист — -а; м.

1. Тот, кто находится в отношениях антагонизма с кем-, чем-л.
2. мн.: антагони́сты, -ов. Биол. Органы или вещества, функции и взаимодействия которых противоположны……..
Толковый словарь Кузнецова

Антагонист — , в биологии — мышца, которая по своему действию противоположна другой мышце. Например, пару антагонистов составляют бицепс и трицепс. В медицине антагонист — это лекарственное……..
Научно-технический энциклопедический словарь

Антагонист — (antagonist) — 1. Мышца, действующая противоположно (противодействующая) другой мышце (называемой агонистом (agonist) или (prime mover)). Работа мышц-агонистов и антагонистов позволяет……..
Психологическая энциклопедия

Антагонист Кальция

— (calcium antagonist) — лекарственное вещество, подавляющее поступление ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Способствует уменьшению силы сокращений……..
Психологическая энциклопедия

Антагонист Н2-рецептора — (h3-receptor antagonist) — см. Антигистамин.
Психологическая энциклопедия

Наркотик-антагонист — (narcotic antagonist) — вещество , которое при поступлении на опиатные рецепторы в головном мозге блокирует эффекты опиатов.
Психологическая энциклопедия

Антагонист — — 1) непримиримый противник, соперник; 2) мышца, действующая в паре с основной, но создающая усилие противоположного направления, что позволяет останавливать движение……..

Философский словарь

АНТАГОНИСТ — АНТАГОНИСТ, -а, м. Непримиримый противник. || ж. антагонистка, -и (разг.). || прил. антагонистский, -ая, -ое.
Толковый словарь Ожегова

Посмотреть еще слова :

Помогает ли добавление тиотропия, длительно-действующего мускаринового антагониста (ДДМА), к комбинированной терапии (ДДБА/ИКС), контролировать астму?

Добавление ингалятора ДДМА тиотропия Респимат, к комбинации ингалятора ДДБА/ИКС может уменьшить потребность в пероральных стероидах при приступах. Заметная польза в отношении качества жизни маловероятна, и мы не можем сказать, уменьшало ли это число госпитализаций, но добавление тиотропия имело некоторую пользу в отношении функции легких, контроля астмы и несерьезных побочных эффектов.

Более детально об исследованиях и результатах:

Ежедневное использование ингалятора, содержащего длительно-действующий бета

2-агонист и ингаляционный кортикостероид (ДДБА/ИКС) может улучшить симптомы и уменьшить вероятность приступов астмы. Если это не помогает, другой тип ингаляционных лекарств, называемых длительно-действующими мускариновыми антагонистами (ДДМА), которые эффективны для людей с другими дыхательными нарушениями, доступны в настоящее время для людей с астмой для приема наряду с их ингаляторами ДДБА/ИКС.

Мы хотели выяснить, лучше ли добавление ДДМА к ДДБА/ИКС, чем продолжение только ДДБА/ИКС для взрослых с астмой.

Мы нашли четыре приемлемых исследования, но одно было прекращено до того, как кто-либо вошел в него. Другие три сравнивали ДДМА, который называется тиотропий Респимат, с плацебо в течение примерно года; участники в обеих группах продолжали принимать свои обычные ингаляторы ДДБА/ИКС. Люди, как правило, имели плохую функцию легких, когда они входили в исследования, что предполагало, что их астма не была хорошо контролируема — в респираторной медицине это известно как «тяжелая астма».

За 48 недель, 328 из 1000 лицам, принимавшим свои обычные ДДБА/ИКС, пришлось принимать курс пероральных стероидов по сравнению с 271 принимавших также тиотропий. Однако, неопределенность в результатах значит, что вместо 271 человек, принимающих пероральные стероиды, могло быть от 218 до 333 человек на каждую 1000, которым пришлось бы принимать пероральные стероиды, так что мы не можем быть уверены в пользе. Оценка качества жизни не была такой различной между теми, кто принимал тиотропий и теми, кто не принимал. Исследования показали разные результаты по вопросу, с большей ли вероятностью люди, принимавшие тиотропий, страдали от серьёзных побочных эффектов; но у меньшего числа людей были несерьезные побочные эффекты в случае, если они принимали тиотропий.

Мы не можем сказать, уменьшает ли прием тиотропия в дополнение к ДДБА/ИКС число людей, которым пришлось идти в больницу из-за приступа астмы, потому что это не происходило достаточно часто, чтобы мы были уверены в результате.

Были доказательства высокого качества, которые показали пользу для функции легких и, возможно, небольшую пользу в отношении контроля астмы.

Препараты антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов)

Заказать блокаторы кальциевых каналов [1]

В нашей сети аптек можно приобрести медикаменты, отличающиеся по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянии на ЧСС. Блокаторы кальциевых каналов — препараты, которые направлены на улучшение работы сердца.

Как заказать лекарство? Вы выбираете подходящий вариант в каталоге, затем подбираете аптеку, в которую вам было бы удобно заехать, чтобы оплатить и забрать медикамент — готово.

Это достаточно простой и удобный способ приобретения препаратов по доступным ценам, так как доставка на дом запрещена законом РФ.

Кроме того, на сайте вы можете воспользоваться акционными предложениями и приобрести товары по скидке.

Показания к применению

Антагонисты кальция применяются в медицине уже более 30 лет. Они оказывают благотворное действие на сердце человека и не имеют большого количества противопоказаний. БМКК применяются при артериальной гипертонии, а также от давления.

Симптомы заболеваний:

• головная боль;
• головокружение;
• тошнота;
• слабость;
• покраснение лица и груди;
• ощущение пульсации в голове.

Список препаратов антагонистов кальция достигает сотни наименований. Лекарства назначаются только после приема у врача. В противном случае самолечение может привести к ухудшению здоровья.

Противопоказания

Существует ряд ограничений, которые запрещают прием препарата. В связи с этим не рекомендуется заниматься самолечением, а перед приемом лекарств — обратиться к врачу.

Препятствовать лечению препаратами-блокаторами могут:

• артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• коллапс;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• нестабильная стенокардия.

Формы выпуска

Формы выпуска блокаторов кальциевых каналов отличаются по дозировке препарата. Для осуществления эффективного лечения дозировку и форму выпуска назначает врач. В некоторых случаях пациент может самостоятельно выбрать форму приема. На нашем сайте представлена единая оболочка лекарства — таблетки.

На карточке товара есть подробная инструкция по приему препарата. Пользователи могут с ней ознакомиться вне зависимости от того, планируют приобретение или нет.

Страны изготовители

Более 10 стран мира предлагают собственную версию препаратов. Они не имеют существенных отличий, многие из них отличаются по части противопоказаний или формах приема.

Какие лекарства представлены на сайте 36.6?

• российские;
• австрийские;
• итальянские;
• сербские.

ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРЕПАРАТОВ НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ИЛИ ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.

Список литературы:

1. [i] МКБ 10, Препараты, действующие преимущественно на сердечно-сосудистую систему, 2018. — Доступ по ссылке: http://mkb-10.com/index.php?pid=21293

Зубы мудрости: удалять или лечить

Что выбрать: удаление зуба мудрости или его сохранение – дилемма, которая рано или поздно встает перед каждым человеком, и которую бывает не под силу решить самостоятельно без участия грамотного специалиста, потому что на этот вопрос нет универсального ответа. У каждого из нас всё индивидуально и зависит от различных факторов.

Раньше, много веков назад, пища у людей была сырая и очень жесткая, и для ее пережевывания была нужна массивная большая челюсть. В ней располагались все зубы, включая и зуб мудрости. Сейчас пища, которую принимает человек, в основном мягкая – это каши, йогурты, котлеты. В связи с этим функция жевания постепенно угасает, а вместе с ней угасает и размер самой челюсти. Поэтому места зубу мудрости не хватает, и он зачастую вырастает с какими-то проблемами, либо создает проблемы уже после того, как прорезался.

Пациентов, обратившихся к стоматологу, довольно часто волнует вопрос, стоит ли вообще его лечить. В каких же ситуациях показано удаление зуба мудрости, а в каких стоит его сохранить?

Путь — сохранить зуб мудрости

Если зуб расположен правильно, и у него есть свой антагонист, то есть зуб, расположенный сверху или снизу, и вместе они участвуют в жевании, то при малейших каких-то кариозных поражениях зуба мудрости рекомендуется его полечить и запломбировать.

Если у «заболевшего» зуба по каким-то причинам нет антагониста, и он не участвует в жевании, то тогда мы даем выбор пациенту – он может предпочесть как лечение, так и удаление зуба мудрости. Однако же, стоит взять во внимание, что если антагониста нет, и зуб не участвует в жевании, есть высокая вероятность того, что со временем он будет подниматься и создавать другие проблемы. Так что в целом, при отсутствии антогониста в таких случаях показано удаление зуба мудрости.

Путь — удалить зуб мудрости

Если зуб мудрости растет с аномалиями, например, прорезан не в своем ряду, наклонен куда-то в щечную, язычную область или, более того, давит на соседние зубы, в этом случае показано удаление зуба мудрости.

Довольно распространены случаи, когда пациенты обращаются на прием в стоматологию со страхом, что у них зубы мудрости не прорезались или же их вообще нет. В этом случае паниковать не стоит, нужно просто сделать рентгеновский или панорамный снимок и узнать, есть ли они вообще, как зачатки, и, если есть, как они расположены, и только потом уже делать выводы.

Если наблюдается какая-то аномалия прорезывания, то лучшим решением будет удаление зуба мудрости. Если он где-то далеко или его вообще нет, как зачатка, а такое явление всё чаще встречается у молодого поколения, то не стоит паниковать.

Вы принимаете решение совместно с врачем 

Бывают случаи, когда врачи сталкиваются с требованием пациентов сохранить зуб мудрости во что бы ни стало. К сожалению, в некоторых случаях это не представляется возможным.

Зуб мудрости – единственный зуб, у которого расположение корней и корневых каналов не всегда ровное – они бывают переплетены, искривлены. По этой причине, а также из-за своего анатомического расположения – зубы мудрости находятся достаточно далеко – врачу не всегда удается к ним подобраться и пролечить корневые каналы на 100% эффективно. Поэтому, в каждом конкретном случае принимается решение о сохранении или удалении зуба с учетом всех особенностей и потребностей пациента.

Удаление зуба мудрости – это полноценная хирургическая операция.

Если у Вас сложный случай, то доверить ее лучше опытному хирургу. Существует простое удаление зуба мудрости – эта малотравматичная операция не подразумевает никаких сверлений или надрезов и выполнятся обычными стоматологическими щипцами. При наличии патологий в корнях зуба, а также при сильном разрушении внешней части зуба доктор прибегает к дополнительным инструментам для извлечения зуба из кости, такое удаление зуба мудрости называется сложным. В некоторых случаях по медицинским показаниям возможно удаление зуба мудрости под наркозом.

И все-таки — удалять зуб мудрости.

Больно?

Пациентов часто волнует вопрос, больно ли удалять зуб мудрости?

Процедура удаления проходит безболезненно, во время операции используются анестетики последнего поколения с пролонгированным действием, то есть действие лекарства увеличивается до 2-3 часов после операции. И мы рекомендуем всем нашим пациентам, когда анестезия отходит, на всякий случай запастись каким-то обезболивающим препаратом, который назначит доктор, и пить его по мере надобности.

Есть у вас есть проблемы с зубами мудрости или беспокоит их отсутствие, приходите в стоматологию, делайте снимки, проводите диагностику, и доктора расскажут вам подробно, что делать с этими зубами, а в случае, если вам показано удаление зуба мудрости, проведут операцию качественно и безопасно.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА)

Что они делают

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА) блокируют действие ангиотензина II — гормона, в норме вырабатываемого почками. Посредством блокирования действия ангиотензина II блокаторы рецепторов ангиотензина II расслабляют кровеносные сосуды, что снижает артериальное давление. Это означает, что сердцу нет необходимости усиленно работать, чтобы протолкнуть кровь по телу.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II оказывают действие, похожее на действие ингибиторов АПФ. Поскольку они стоят дороже, чем ингибиторы АПФ, их оставляют для пациентов, не переносящих ингибиторы АПФ.

Какова ожидаемая от них польза?

На практике доказано, что применение БРА снижает частоту случаев госпитализации при сердечной недостаточности, повышает продолжительность жизни, переносимость физической нагрузки и качество жизни в целом.

Побочные эффекты

Побочные эффекты встречаются крайне редко. В отличие от ингибиторов АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II не вызывают сухого кашля. Но в других отношениях побочные эффекты ингибиторов АПФ и БРА одни и те же. Сюда входит головокружение, общий симптом для всех снижающих артериальное давление лекарств. Но вашему сердцу легче функционировать при низком давлении. При приеме этих препаратов ваше артериальное давление будут регулярно измерять.

Как и ингибиторы АПФ, БРА могут повлиять на функцию почек и увеличить уровень калия. Ваш врач будет регулярно отслеживать уровень калия.

Важные советы

Ваш врач может посоветовать вам принять первую дозу блокатора рецепторов ангиотензина II, перед тем как лечь в постель, с тем чтобы попытаться предотвратить головокружение. Головокружение обычно сопровождает прием любого лекарства, снижающего артериальное давление, но ваше сердце при пониженном давлении функционирует лучше.

Если вы испытываете головокружение утром, попробуйте совершить около десяти движений ногами вперед-назад, прежде чем вставать. Или, возможно, вы найдете полезным свесить ноги с кровати, прежде чем присесть, а затем около минуты посидеть на краю кровати, прежде чем встать. Следует избегать быстрого вставания, как из положения сидя, так и из наклонного положения, поскольку это может вызвать головокружение. Не торопитесь, позвольте вашему телу приспособиться.

Также известны как:

• Кандесартан (
  (Амиас®, Atacand®)
• Эпросартан
  (Теветен®)
• Irbesartan
  (Авапро®, Aprovel®, Avalide®)
• Losartan
  (Козаар®)
• Olmesartan
  (Олметек®, Benicar®)
• Telmisartan
  (Микардис®)
• Валсартан
  (Диован®)
• Combination products
  (Коапровель®, Cozaar-Comp®, Olmetec Plus®, Micardis Plus®, Co-Diovan®)

Анимационный ролик
	Анимационный ролик, в котором объясняется принцип действия рецепторов ангиотензина II при сердечной недостаточности

Вернуться к разделу «Лекарственные препараты при сердечной недостаточности»

 

Ингибитор активатора плазминогена (SERPINE1).

Выявление мутации 5G(-675)4G (регуляторная область гена)

Маркер связан с изменением эффективности активации плазминогена, подавлением процесса фибринолиза. Исследуется для выявления генетической предрасположенности к инфаркту миокарда, ишемической болезни сердца, преэклампсии, атеросклерозу, инсулинорезистентности и ожирению. Имеет прогностическую значимость при менингококковой инфекции.

Метод исследования

Полимеразная цепная реакция в режиме реального времени.

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Венозную кровь, буккальный (щечный) эпителий.

Как правильно подготовиться к исследованию?

Специальной подготовки не требуется.

Название гена – SERPINE1 (синоним PAI-1).

OMIM *173360

Локализация гена на хромосоме – 7q22.1

Функция гена

Ген SERPINE1 кодирует белок – эндотелиальный ингибитор активатора плазминогена – 1 (ИАП-1), принадлежащий семейству серпинов. Белок ИАП-1 ингибирует, т. е. замедляет работу тканевого активатора плазминогена и урокиназы, которые в свою очередь активируют переход плазминогена в плазмин, расщепляющий фибрин тромбов. Таким образом, SERPINE1 негативно воздействует на фибринолиз и препятствует растворению тромбов, что повышает риск сосудистых осложнений, различных тромбоэмболий.

Генетический маркер 5G(-675)4G

Полиморфизм гена SERPINE1 проявляется в изменении количества повторов гуанина (G) в промоторной (регуляторной) области гена. Существует два варианта гена с разным количеством повторов гуанина в позиции -675:

• 5G обозначает наличие последовательности из пяти оснований гуанина;
• 4G обозначает наличие последовательности из четырех оснований гуанина – это неблагоприятный вариант, приводящий к ослаблению фибринолитической активности крови.

Возможные генотипы

Поскольку в каждой клетке человека присутствует по два экземпляра каждого гена (один наследуется от матери, второй от отца), существует три варианта генотипа по гену SERPINE1:

Встречаемость в популяции

Встречаемость 4G-аллеля в европейской популяции составляет 53-61 %.

Ассоциация маркера с заболеваниями

• Тромбоз
• Инфаркт миокарда
• Ишемическая болезнь сердца
• Преэклампсия
• Атеросклероз
• Инсулинорезистентность
• Ожирение
• Тромбоэмболические осложнения беременности
• Менингококковая инфекция
• Остеопороз

Общая информация об исследовании

Регуляцию нормального кровотока у человека выполняет фибринолитическая система. Главным ферментом, ответственным за расщепление фибрина до растворимых фрагментов небольших размеров, является плазмин. Он образуется из плазминогена под действием активаторов плазминогена тканевого и урокиназного типов, которые синтезируются эндотелиальными клетками. Образование плазмина начинается тогда, когда синтезируемый в печени плазминоген и его активаторы присоединяются к фибрину.

Оба активатора плазминогена находятся в токе крови в комплексе с ингибиторами, наибольшее значение имеет ингибитор активатора плазминогена – 1 (ИАП-1). Он продуцируется эндотелиальными клетками, клетками гладких мышц, мегакариоцитами и накапливается в тромбоцитах, которые на месте повреждения сосуда активируются и выделяют избыточное количество ИАП-1, предотвращая этим преждевременный лизис фибрина. ИАП-1 возрастает при многих патологических состояниях. Его выработку стимулируют тромбин, трансформирующий фактор роста бета, тромбоцитарный фактор роста, интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа, инсулиноподобный фактор роста, глюкокортикоиды и эндотоксины. Активированный протеин C ингибирует выделенный из эндотелиальных клеток ИАП-1 и тем самым стимулирует лизис сгустка.

Повышение активности ИАП-1 может быть также вызвано полиморфизмом кодирующего его гена SERPINE1.

Полиморфизм гена SERPINE1 проявляется в изменении количества повторов гуанина в промоторной (регуляторной) области гена. Существует два варианта гена с разным количеством повторов гуанина (G) в позиции -675: 5G и 4G.

5G обозначает наличие последовательности из пяти оснований гуанина; 4G обозначает наличие последовательности из четырех оснований гуанина – неблагоприятный вариант, приводящий к ослаблению фибринолитической активности крови за счет повышения концентрации в плазме ИАП-1. Это происходит из-за изменения процессов, регулирующих работу гена SERPINE1. При наличии в промоторной (регуляторной) области пяти повторов гуанина с ней могут связываться как активаторы, так и супрессоры транскрипции. Поэтому регуляция такого гена происходит правильно. При наличии четырех повторов гуанина связывание супрессора нарушено, следовательно, негативной регуляции не происходит и базальная активность синтеза белка повышена. У гомозигот по аллелю 4G (генотип 4G/4G) повышение концентрации белка ИАП-1 в плазме крови приводит к повышению риска тромбообразования, а при беременности – к увеличению риска невынашивания и к такому осложнению, как преэклампсия – она связана с тромбозом межворсинчатых или спиральных артерий плаценты. Своевременное выявление данного аллеля позволит подобрать адекватную профилактику и избежать осложнений.

Присутствие аллеля 4G у детей с менингококковой инфекцией негативно сказывается на процессе лечения. У пациентов с генотипом 4G/4G отмечается более высокая концентрация ИАП-1 по сравнению с детьми с генотипами 4G/5G или 5G/5G. Нарушение фибринолиза (его торможение) является важным фактором в патофизиологии менингококкового сепсиса.

С другой стороны, присутствие аллеля 5G связано с меньшим торможением активатора плазминогена и, как следствие, с повышением активации тканевых металлопротеиназ (внеклеточных протеиназ). Именно они, по мнению некоторых исследователей, запуская механизмы хронического воспаления в стенке аорты, приводят к потере ее структурной целостности и образованию аневризмы. Таким образом, пациенты с вариантом гена 5G более подвержены риску развития аневризмы брюшной аорты, при этом аллель 4G играет защитную роль.

Интерпретация результатов

• 5G/5G – нормальный уровень ИАП-1 в плазме крови;
• 5G/4G – промежуточный уровень ИАП-1 в плазме крови;
• 4G/4G – повышенный уровень ИАП-1 в плазме крови.

Результаты исследования должны интерпретироваться врачом в комплексе с другими генетическими, анамнестическими, клиническими и лабораторными данными.

Объяснитель: как действуют наркотики?

Но как таблетки ибупрофена снимают головную боль? И что делает антидепрессант, чтобы помочь сбалансировать химический состав вашего мозга?

Для чего-то, что кажется таким невероятным, механика наркотиков удивительно проста. В основном речь идет о рецепторах и молекулах, которые их активируют.

Рецепторы Рецепторы

— это большие белковые молекулы, встроенные в клеточную стенку или мембрану. Они получают (отсюда «рецепторы») химическую информацию от других молекул — таких как лекарства, гормоны или нейротрансмиттеры — вне клетки.

Эти внешние молекулы связываются с рецепторами клетки, активируя рецептор и генерируя биохимический или электрический сигнал внутри клетки. Затем этот сигнал заставляет клетку делать определенные вещи, например заставлять нас чувствовать боль.

Агонистические препараты

Молекулы, которые связываются со специфическими рецепторами и вызывают более активный процесс в клетке, называются агонистами. Агонист — это то, что вызывает в клетке определенный физиологический ответ. Они могут быть натуральными или искусственными.

Например, эндорфины являются естественными агонистами опиоидных рецепторов. Но морфин — или героин, который превращается в морфин в организме — является искусственным агонистом основного опиоидного рецептора.

Искусственный агонист настолько структурно похож на естественный агонист рецептора, что может оказывать такое же действие на рецептор. Многие лекарства созданы для имитации природных агонистов, чтобы они могли связываться со своими рецепторами и вызывать такую ​​же — или гораздо более сильную — реакцию.

Проще говоря, агонист подобен ключу, который вставляется в замок (рецептор) и поворачивает его, чтобы открыть дверь (или посылать биохимический или электрический сигнал для воздействия).Природный агонист — это главный ключ, но можно разработать другие ключи (агонистические препараты), которые будут выполнять ту же работу.

Морфин, например, был создан не организмом, но естественным образом его можно найти в опийном маке. К счастью, он имитирует форму естественных агонистов опиоидов, эндорфинов, которые являются естественными болеутоляющими, ответственными за «высокий уровень эндорфина».

Специфические эффекты, такие как облегчение боли или эйфория, происходят потому, что опиоидные рецепторы присутствуют только в некоторых частях мозга и тела, которые влияют на эти функции.

Основной активный ингредиент каннабиса, ТГК, является агонистом каннабиноидного рецептора, а галлюциногенный препарат ЛСД — синтетическая молекула, имитирующая агонистическое действие нейромедиатора серотонина на один из его многочисленных рецепторов — рецептор 5HT2A.

Препараты-антагонисты

Антагонист — это лекарство, предназначенное для прямого противодействия действию агониста.

Опять же, используя аналогию с замком и ключом, антагонист подобен ключу, который хорошо входит в замок, но не имеет правильной формы, чтобы повернуть замок.Когда этот ключ (антагонист) вставлен в замок, правильный ключ (агонист) не может войти в тот же замок.

Таким образом, действие агониста блокируется присутствием антагониста в молекуле рецептора.

И снова давайте представим морфин как агонист опиоидных рецепторов. Если кто-то переживает потенциально смертельную передозировку морфина, антагонист опиоидных рецепторов налоксон может обратить вспять эффекты.

Это связано с тем, что налоксон (продаваемый как Narcan) быстро захватывает все опиоидные рецепторы в организме и предотвращает связывание морфина с ними и их активацию.

Морфин отскакивает от рецептора за секунды. Когда он не связан с рецептором, антагонист может проникнуть внутрь и заблокировать его. Поскольку рецептор не может быть активирован, когда антагонист занимает рецептор, реакции нет.

Эффекты Наркана могут быть драматичными. Даже если жертва передозировки находится без сознания или при смерти, она может полностью прийти в сознание и бодрствовать в течение нескольких секунд после инъекции.

Ингибиторы мембранного транспорта

Мембранные переносчики — это большие белки, встроенные в клеточную мембрану, которые переносят более мелкие молекулы, такие как нейротрансмиттеры, из-за пределов клетки, которая их высвобождает, обратно внутрь. Некоторые препараты подавляют их действие.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), такие как антидепрессант флуоксетин (прозак), работают следующим образом.

Серотонин — нейромедиатор мозга, регулирующий настроение, сон и другие функции, например температуру тела. Он высвобождается из нервных окончаний, связываясь с рецепторами серотонина в соседних клетках мозга.

Для того, чтобы процесс работал гладко, мозг должен быстро выключить сигналы, исходящие от серотонина, вскоре после того, как химические вещества высвободятся из терминалов.В противном случае мгновенный контроль функций мозга и тела был бы невозможен.

Мозг делает это с помощью переносчиков серотонина в мембране нервных окончаний. Подобно пылесосу, транспортеры собирают молекулы серотонина, которые не связаны с рецепторами, и транспортируют их обратно внутрь терминала для дальнейшего использования.

Препараты

SSRI застревают внутри вакуумного шланга, поэтому несвязанные молекулы серотонина не могут быть доставлены обратно в терминал.

Поскольку в этом случае большее количество молекул серотонина дольше остается вокруг рецепторов, они продолжают стимулировать их.

Можно грубо сказать, что дополнительный серотонин умеренно увеличивает громкость сигнала, чтобы улучшить позитивное настроение. Но реальный способ, которым это влияет на депрессию и тревогу, намного сложнее.

Около 40 процентов всех лекарственных препаратов нацелены только на одно суперсемейство рецепторов — рецепторы, связанные с G-белком. Существуют вариации этих лекарственных механизмов, в том числе частичные агонисты и те, которые действуют как антагонисты, но немного иначе. В целом, однако, многие лекарственные препараты попадают в описанные выше категории.

Эта статья профессора Мака Кристи изначально была опубликована в The Conversation. Он профессор фармакологии и заместитель декана (исследования) Сиднейской медицинской школы Сиднейского университета.

Терапия антагонистами рецепторов IL-6 для пациентов, госпитализированных по поводу COVID-19: кто, когда и как? | Реанимационная медицина | JAMA

Несмотря на значительный прогресс в лечении и профилактике COVID-19, все еще необходимы более эффективные методы лечения пациентов с COVID-19, которым требуется госпитализация. Одной из многообещающих иммуномодулирующих стратегий является ингибирование интерлейкина 6 (IL-6), основанное на гипотезе о том, что SARS-CoV-2 вызывает повреждение легких и других органов, частично за счет активации цитокинов и последующих провоспалительных сетей. В то время как в нескольких клинических испытаниях изучали влияние антагонистов рецептора IL-6 (IL-6ra) на пациентов с COVID-19, результаты не согласовывались: в одних испытаниях сообщалось о пользе, а в других — об отсутствии. В этом выпуске JAMA исследователи из Рабочей группы Всемирной организации здравоохранения по быстрой оценке данных для лечения COVID (REACT) представили столь необходимый метаанализ 27 рандомизированных испытаний IL-6ra, в которых участвовали 10930 пациентов с COVID- 19 человек, которые лечились в период с октября 2020 года по январь 2021 года. ¹

Первичные результаты показывают, что смертность от всех причин снизилась у пациентов, госпитализированных с COVID-19 и получавших IL-6ra, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо или обычную помощь. К 28 дню после рандомизации 1407 смертей произошло среди 6449 пациентов, рандомизированных для приема антагонистов ИЛ-6, и 1158 смертей произошло среди 4481 пациентов, рандомизированных на обычную помощь или плацебо (суммарное отношение шансов [OR], 0,86 [95% ДИ, 0,79–0,95] ; P = 0,003 на основе метаанализа фиксированных эффектов).Важно отметить, что значительное улучшение смертности было обнаружено только при одновременном назначении IL-6ra с глюкокортикоидами (суммарный OR для ассоциации лечения антагонистами IL-6 с 28-дневной смертностью от всех причин, 0,78 с одновременным введением глюкокортикоидов по сравнению с 1,09 без введения глюкокортикоидов). Преимущества IL-6ra были наиболее очевидны среди пациентов, получавших респираторную поддержку кислородом через носовую канюлю, лицевую маску, назальный кислород с высокой скоростью потока (OR для смерти, 0,81 [95% ДИ, 0,67-0,98]) или неинвазивную вентиляцию ( ИЛИ, 0.83 [95% ДИ, 0,72–0,96]) по сравнению с теми, кому потребовалась инвазивная механическая вентиляция (ИМВ) (ОШ, 0,95 [95% ДИ, 0,78–1,16]). Кроме того, не было явного преимущества, связанного с использованием IL-6ra для снижения 90-дневной смертности или продолжительности IMV среди пациентов, которым уже требовалась искусственная вентиляция легких на момент рандомизации.

Благоприятные исходы, связанные с терапией IL-6ra, не различались в зависимости от возраста, пола, расы и этнической принадлежности пациента, использования сердечно-сосудистой поддержки, определяемой потребностью в вазопрессорах, или уровня С-реактивного белка.Кроме того, не было доказательств увеличения риска вторичных инфекций, связанных с IL-6ra, через 28 дней, хотя установление инфекционных нежелательных явлений варьировалось и было весьма ограниченным в некоторых исследованиях (таблица 3 в Приложении 1). ¹ Что касается конкретных фармакологических агентов, данные были наиболее убедительными для тоцилизимаба, возможно, потому, что большая часть пациентов, лечившихся тоцилизимабом, получала глюкокортикоиды; Для полной оценки сравнительной эффективности тоцилизимаба и сарилумаба потребуются дополнительные данные.

Мета-анализ исследователей РЕАКТ имеет несколько сильных сторон. В исследование включены более 90% пациентов с COVID-19, включенных в исследования IL-6ra, и план анализа был заранее определен и опубликован до сбора данных о результатах, что снижает риск систематической ошибки. ² В дополнение к первичному результату, исследование было сосредоточено на клинически значимых вторичных исходах, включая прогрессирование до IMV или смерти. Преимущества, связанные с IL-6ra, были одинаковыми для нескольких подгрупп, включая пациентов, получавших глюкокортикоиды, вазопрессоры, заместительную почечную терапию и ряд дополнительных уровней респираторной поддержки.Авторы провели несколько апостериорных анализов чувствительности, которые показали, что OR были аналогичны первичному анализу для ключевых конечных точек, включая анализ, исключающий результаты исследования RECOVERY для смягчения непропорционального эффекта из-за большого размера этого исследования (4116 участников) и анализов. ограничивается только рецензируемыми опубликованными испытаниями, открытыми испытаниями или плацебо-контролируемыми испытаниями. Первичный анализ опирался на модель фиксированных эффектов, которая, по мнению авторов, более подходящая, чем модель случайных эффектов, поскольку последний подход придает больший вес меньшим испытаниям по сравнению с более крупными испытаниями.Несмотря на это, анализ случайных эффектов показал аналогичное OR, предполагая связь между использованием IL-6ra и снижением 28-дневной смертности.

Важным ограничением этого метаанализа является отсутствие учета исходного риска смерти. В большинстве рандомизированных исследований сепсиса или острого респираторного дистресс-синдрома исходный риск смерти обычно оценивается по шкале тяжести заболевания, такой как APACHE (оценка острой физиологии и хронического здоровья) или SOFA (оценка системной недостаточности органов), потому что эти оценки помогают для интерпретации эффекта вмешательства и уменьшения путаницы из-за дисбаланса исходных сопутствующих заболеваний. Оценка тяжести заболевания не была подтверждена для пациентов, госпитализированных с COVID-19, и вполне возможно, что прогноз для этих госпитализированных пациентов может больше зависеть от тяжести дыхательной недостаточности, определяемой кислородной поддержкой и искусственной вентиляцией легких. Дополнительным ограничением является отсутствие подробных отчетов об уровне респираторной поддержки во время рандомизации, что препятствует детальному пониманию того, как на эффективность IL-6ra влияет потребность в кислороде. Например, в этом исследовании использование неинвазивной вентиляции и высокопотока назального кислорода было объединено в одну аналитическую категорию.

Эффективные методы лечения COVID-19 продолжают развиваться; противовоспалительные агенты, такие как дексаметазон, ³ ингибиторов JAK, ^{4 -6} противовирусных препаратов, включая ремдесивир, ⁷ и теперь по крайней мере 1 комбинация моноклональных антител, ⁸ , были связаны с улучшенным временем до выздоровление и снижение смертности у определенных групп пациентов, госпитализированных по поводу COVID-19. Кроме того, среди пациентов, не находящихся в критическом состоянии, госпитализированных с повышенным уровнем D-димера, терапевтическая антикоагуляция гепарином снизила прогрессирование заболевания COVID-19. ⁹ Учитывая этот фон существующих терапевтических средств, как лучше всего использовать IL-6ra для лечения пациентов, госпитализированных с COVID-19?

Во-первых, метаанализ, проведенный исследователями REACT, подчеркивает, что на сегодняшний день IL-6ra был эффективен только при одновременном применении с глюкокортикоидами и, таким образом, должен применяться для пациентов, которые уже начали принимать глюкокортикоиды.

Во-вторых, как уровень респираторной поддержки должен определять использование IL-6ra? Смертность, связанная с использованием IL-6ra, была ниже среди пациентов, получавших IMV, по сравнению с теми, кто не получал IMV.IL-6ra для пациентов в критическом состоянии может быть наиболее эффективным при введении на ранней стадии заболевания, тогда как польза может быть маловероятной, если пациенты получали искусственную вентиляцию легких в течение нескольких дней или более. Например, REMAP-CAP продемонстрировал коэффициент риска 1,6 для улучшенной 90-дневной выживаемости у пациентов, получавших IL-6ra в первые 24 часа после поступления в отделение интенсивной терапии. ¹⁰ Кроме того, неясно, правильно ли использовать ингибирование IL-6 у пациентов с низкой потребностью в кислороде.ОШ смерти составил 0,75 среди тех, кто нуждался в кислороде со скоростью 15 л / мин или меньше, что охватывает широкую группу пациентов, от пациентов с прогрессирующей тяжелой гипоксемией до пациентов с минимальной потребностью в кислороде. Остаются вопросы о подходящем пороге для начала приема глюкокортикоидов у пациентов с ограниченной потребностью в кислороде, и добавление IL-6ra, вероятно, не требуется для пациентов с умеренными потребностями в кислороде и относительно стабильным курсом.

В-третьих, как следует сравнивать IL-6ra с другими доступными вмешательствами? Ингибиторы JAK, барицитиниб и тофацитиниб, в значительной степени показали свою пользу для пациентов, которые не получают искусственную вентиляцию легких, но которым требуется высокий уровень кислородной поддержки ⁴ и в сочетании с применением глюкокортикоидов. ⁵ В то время как IL-6ra требует внутривенного введения, ингибиторы JAK вводятся перорально, обычно дешевле, чем IL-6ra, и могут быть более широко доступны во всем мире. Как эти препараты сравнивают друг с другом, неизвестно, и комбинированное лечение с ингибированием IL-6ra и JAK не рекомендуется в ожидании данных текущих исследований. Моноклональные антитела против SARS-CoV-2 снова появляются в качестве варианта на ранних этапах госпитализации, особенно для пациентов, у которых не развился эндогенный ответ антител. ⁸ Дополнительное преимущество или риск сочетания иммуномодуляторов, таких как IL-6ra, с терапией моноклональными антителами против SARS-CoV-2 неизвестно и требует дополнительных данных об ответах эндогенных антител, вирусной кинетике и инфекционных осложнениях.

В-четвертых, смертность среди пациентов, госпитализированных из-за COVID-19 в США, значительно снизилась в ходе пандемии, при этом смертность в отделениях неинтенсивной терапии значительно ниже 25% предполагаемой смертности из этого метаанализа. ¹¹ Абсолютное снижение риска смертности на 4% с 25% до 21% при добавлении ингибирования ИЛ-6 к глюкокортикоидам может не привести к пациентам с более низким исходным риском смертности и, вероятно, не оправдать дополнительных расходов и риска токсичности для пациентов госпитализирован с умеренной кислородной потребностью и стабильным клиническим течением.

В заключение, IL-6ra перспективен для пациентов, госпитализированных по поводу COVID-19 с прогрессирующим заболеванием и значительной потребностью в кислороде, но пока не заслуживает широкого применения среди пациентов с легкой формой заболевания или с длительной инвазивной механической вентиляцией легких.

Автор для переписки: Майкл А. Маттей, доктор медицины, Калифорнийский университет, Сан-Франциско, 505 Parnassus Ave, M-917, San Francisco, CA 94143 (Michael.matthay@ucsf.edu).

Опубликовано в Интернете: 6 июля 2021 г. doi: 10.1001 / jama.2021.11121

Раскрытие информации о конфликте интересов: Д-р Мэттэй сообщил о получении личных гонораров от GeneLife Science, Citius Pharmaceuticals, Novartis и Johnson & Johnson и грантах от Roche / Genentech за пределами представленных работ.Д-р Люткемейер сообщил о получении грантов от Gilead для UCSF и от AstraZeneca для UCSF помимо представленных работ.

1.Рабочая группа ВОЗ по быстрой оценке данных по терапии COVID-19 (REACT). Связь между введением антагонистов IL-6 и смертностью среди пациентов, госпитализированных с COVID-19: метаанализ. ЯМА . Опубликовано 6 июля 2021 г. doi: 10.1001 / jama.2021.11330Google Scholar3.Horby П, Лим WS, Эмберсон JR, и другие; RECOVERY Коллективная группа.Дексаметазон у госпитализированных пациентов с COVID-19. N Engl J Med . 2021; 384 (8): 693-704.PubMedGoogle Scholar4. Kalil AC, Паттерсон TF, Мехта АК, и другие; Члены исследовательской группы ACTT-2. Барицитинаб плюс ремдесивир для госпитализированных взрослых с COVID-19. N Engl J Med . 2021; 384 (9): 795-807.PubMedGoogle ScholarCrossref 5.Marconi ВК, Раманан А.В., де Боно S, и другие. Барицитинаб плюс стандарт помощи для госпитализированных взрослых с COVID-19. medRxiv . Препринт опубликован 3 мая 2021 г. doi: 10.1101 / 2021.04.30.212559346.Guimaraes P, Причуда D, Фуртадо RH, и другие. Тофацитиниб у пациентов, госпитализированных с пневмонией COVID-19. N Engl J Med . Опубликовано в Интернете 16 июня 2021 г. doi: 10.1056 / NEJMoa2101643Google Scholar8.Horby PW, Mafham М, Пето L, и другие; RECOVERY Совместная группа . Пациенты с казиривимабом и имдевимабином, госпитализированные с COVID-19 (RECOVERY): рандомизированное контролируемое открытое платформенное исследование. medRxiv . Препринт опубликован 16 июня 2021 г. doi: 10.1101 / 2021.06.15.21258542Google Scholar9.Lawler PR, Goligher EC, Berger JS, и другие; Следователи ATTACC, ACTIV-4a и REMAP-CAP. Лечебная антикоагуляция у пациентов с COVID-19 в некритическом состоянии. medRxiv . Препринт опубликован 17 мая 2021 г. doi: 10.1101 / 2021.05.13.2125684610.Gordon AC, Mouncey PR, Аль-Бейд F, и другие; REMAP-CAP Следователи. Антагонисты рецептора IL-6 у тяжелобольных пациентов с COVID-19. N Engl J Med . 2021; 384 (16): 1491-1502.PubMedGoogle Scholar11.Roth Джорджия, Эммонс-Белл С, Алжир HM, и другие. Тенденции в характеристиках пациентов и внутрибольничной смертности от COVID-19 в США во время пандемии COVID-19. JAMA Netw Open . 2021; 4 (5): e218828. DOI: 10.1001 / jamanetworkopen.2021.8828PubMedGoogle Scholar

Сердечно-сосудистые агенты, антагонисты, дезинфицирующие средства для желудочно-кишечного тракта

Автор

Дэвид Райли, MD, MSc, RDMS, RDCS, RVT, RMSK Ассистент клинического профессора медицины, директор отделения неотложной ультразвуковой диагностики и ультразвуковых исследований, лечащий врач, отделение неотложной медицины, Медицинский центр Колумбийского университета, Пресвитерианская больница Нью-Йорка

Дэвид Райли, доктор медицинских наук, магистр наук, RDMS, RDCS, RVT, RMSK является членом следующих медицинских обществ: Американской академии неотложной медицины, Американского колледжа врачей неотложной помощи, Американского института ультразвука в медицине, Американского общества эхокардиографии, Общества академических наук. Неотложная медицина

Раскрытие информации: нечего раскрывать.

Специальная редакционная коллегия

John T. VanDeVoort, PharmD Региональный директор по фармацевтике, больницам Sacred Heart и St Joseph’s

John T. VanDeVoort, PharmD является членом следующих медицинских обществ: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения

Раскрытие информации: раскрывать нечего.

Джон Дж. Бенитес, доктор медицины, магистр здравоохранения Доцент, кафедра медицины, медицинская токсикология, Медицинский центр Университета Вандербильта; Управляющий директор, Центр токсикологии Теннесси

Джон Дж. Бенитес, доктор медицины, магистр здравоохранения является членом следующих медицинских обществ: Американской академии клинической токсикологии, Американской академии неотложной медицины, Американского колледжа медицинской токсикологии, Американского колледжа профилактической медицины, подводного и Гипербарическое медицинское общество, Медицинское общество дикой природы, Американский колледж профессиональной и экологической медицины

Раскрытие: Ничего не раскрывать.

Главный редактор

Майкл А. Миллер, доктор медицины Клинический профессор экстренной медицины, медицинский токсиколог, отделение экстренной медицины, Техасский центр медицинских наук A&M; CHRISTUS Spohn Программа резидентуры по неотложной медицине

Майкл А. Миллер, доктор медицинских наук, является членом следующих медицинских обществ: Американский колледж медицинской токсикологии

Раскрытие информации: не подлежит разглашению.

Дополнительные участники

Эдвард Майкельсон, доктор медицины Доцент, директор программы, Департамент неотложной медицины, Университетская больница Системы здравоохранения Кливленда

Эдвард Майкельсон, доктор медицины, является членом следующих медицинских обществ: Американского колледжа врачей скорой помощи, Национальной ассоциации врачей. Врачи скорой медицинской помощи, Общество академической неотложной медицины

Раскрытие информации: нечего раскрывать.

Список антагонистических гомеопатических средств

Список антагонистических гомеопатических средств

Dr Tejashree M

Антагонизм — это враждебность, которая приводит к активному сопротивлению, противодействию или раздору. ¹ .

Английское слово «антагонист» происходит от греческого слова «antagonistes» — «противник, конкурент, злодей, враг, соперник», которое происходит от anti — («против») и agonizesthai («бороться за приз») ² .

Антагонист — это вещество, которое действует против и блокирует действие ³ .

Доктор Ганеман упоминает об антагонистических средствах в 61 $ из 6 ^{-го издания «Органон медицины»} года.

$ 61 «Если бы врачи были способны размышлять о печальных результатах антагонистического применения лекарств, они уже давно открыли великую истину, ЧТО ИСТИННОЕ ИСКУССТВО РАДИКАЛЬНОГО ИСЦЕЛЕНИЯ ДОЛЖНО БЫТЬ НАЙДЕННО В ТОЧНОЙ ПРОТИВОПОЛОЖНОСТИ ТАКОМУ АНТИПАТИЧЕСКОМУ ЛЕЧЕНИЮ СИМПТОМОВ ЗАБОЛЕВАНИЯ; они бы убедились, что, поскольку лекарственное действие, антагонистическое симптомам болезни (антипатически применяемое лекарство), сопровождается лишь временным облегчением, а после этого проходит неизменное обострение, в противоположность этой процедуре, гомеопатическое применение лекарство, в соответствии с сходством симптомов, должно вызывать постоянное и совершенное излечение, если в то же время проявляется противоположность их больших доз, мельчайших доз. Но ни очевидного обострения, которое последовало за их антипатическим лечением, ни того факта, что ни один врач никогда не добивался постоянного излечения от серьезной или давней болезни, если только не было

.

Гомеопатическое лекарственное средство случайно оказалось главным ингредиентом в его рецепте, а также обстоятельствами, которые не давали возможности для быстрого и идеального лечения, которое когда-либо проводила природа (46 долларов США). Всегда находились под наблюдением за старой болезнью одного схожего характера, когда-либо имевшего место в течение столь долгого ряда столетий, эта истина, знание которой может принести пользу больным ⁴ .

Список антагонистических гомеопатических средств ⁵ :

• Уксусная кислота не следует использовать или следовать с Borax; Causticum; Nux vomica; Ранункулюс луковичный; Сарсапарилла.
• Карбонат аммония не следует использовать или сопровождать Lachesis.
• Apis не следует использовать или сопровождать Rhusxicodendron.
• Belladonna не следует использовать или сопровождать Dulcamara.
• Бензойную кислоту нельзя использовать с Copaiva.
• Камфору нельзя использовать с Kali nitricum
• Cantharis нельзя использовать с кофе.
• Carbo veg не работает с креозотом.
• Causticum не следует использовать с уксусной кислотой; Кофе; Colocynthis; Кали нитрикум; Nux vomica; Фосфор.
• Chamomilla нельзя использовать с цинком.
• China не следует использовать с Digitalis; Селен.
• Cocculus нельзя использовать с кофе.
• Coffea не следует использовать с Cantharis; Causticum; Cocculus; Colocynthis; Игнатия.
• Dulcamara не следует использовать с Belladonna; Lachesis.
• Ignatia не следует использовать с Coffea; Nux vomica.
• Ipecacuanha не следует использовать с Китаем; Опиум.
• Kali nitricum не следует использовать с камфорой; Causticum; Луковица ранункулюса.
• Lachesis не следует использовать с Amm. карбюратор; Дулькамара; Азотная кислота; Сепия.
• Lycopodium не следует применять с Nux moschata.
• Mercurius не следует использовать с Lachesis; Silicea.
• Азотную кислоту нельзя использовать с Lachesis.
• Nux moschata не следует использовать с Lycopodium; Nux vomica; Pulsatilla; Rhusxicodendron; Silicea; Squilla.

• Nux vomica не следует использовать с Acet.ac; Causticum; Игнатия; Nux moschata; Цинк.
• Фосфор не следует использовать с Causticum.
• Pulsatilla не следует использовать с Nux moschata.
• Sarsaparilla нельзя использовать с уксусной кислотой.
• Селен не следует использовать в Китае.
• Sepia не следует использовать с Lachesis.
• Silicea не следует использовать с Mercurius; Nux moschata.
• Серу нельзя использовать с Nux moschata
• Zincum не следует использовать с Chamomilla; Nux vomica.

Библиография:

• https://en. m.wikipedia.org/wiki/Antagonism
• www.google.com
• https://www.medicinenet.com/script/main/art.asp?articlekey=7836
• https: //www.homeopathyschool.ru / search /? s = антагонистический
• FARRINGTON HARVEY. Антагонистические средства. Гомеопатия и гомеопатические препараты. Нью-Дели; B.Jain publishers (p) Ltd; 1989. С.261
.

Dr.Tejashree.M
PG Scholar
Dept of Org of Med & Hom.Phil
GHMC & H Bangalore

Фактов о лекарствах налоксона | Национальный институт злоупотребления наркотиками (NIDA)

Какие признаки передозировки опиоидов?

• без сознания
• очень маленькие ученики
• медленное или поверхностное дыхание
• рвота
• Неспособность говорить
• слабое сердцебиение
• вялые руки и ноги
• бледная кожа
• фиолетовые губы и ногти

Что такое налоксон?

Налоксон — это лекарство, которое быстро устраняет передозировку опиоидов. Это антагонист опиоидов. Это означает, что он прикрепляется к опиоидным рецепторам и отменяет и блокирует действие других опиоидов. Налоксон может быстро восстановить нормальное дыхание человека, если его дыхание замедлилось или остановилось из-за передозировки опиоидов. Но налоксон не действует на человека, в организме которого нет опиоидов, и не является средством лечения расстройства, связанного с употреблением опиоидов. Примеры опиоидов включают героин, фентанил, оксикодон (OxyContin ^® ), гидрокодон (Vicodin ^® ), кодеин и морфин.

Как вводится налоксон?

Налоксон следует назначать любому человеку, у которого есть признаки передозировки опиоидами или при подозрении на передозировку. Налоксон можно вводить в виде назального спрея или вводить в мышцу, под кожу или в вены. Шаги по реагированию на передозировку опиоидов можно найти в Руководстве по борьбе со злоупотреблением психоактивными веществами и психическим здоровьем (SAMHSA) Набор инструментов по профилактике передозировки опиоидов .

Какие существуют системы доставки налоксона?

Службы быстрого реагирования могут безопасно вводить налоксон во время пандемии COVID-19 (HHS)

Налоксон выпускается в двух формах, одобренных FDA: инъекционный и предварительно упакованный назальный спрей.Было показано, что эти одобренные FDA устройства налоксона вырабатывают значительно более высокие уровни налоксона в крови, чем импровизированный назальный спрей. Эти результаты предполагают, что одобренная технология назального спрея предпочтительнее форм, не одобренных FDA. Независимо от того, какую лекарственную форму вы используете, важно пройти обучение тому, как и когда использовать налоксон. Вы также должны прочитать инструкцию к продукту и проверить срок годности.

Введение налоксона с помощью шприца в основном выполняется медицинскими работниками.Системы подачи назального спрея были разработаны для того, чтобы их могли легко использовать немедицинские специалисты в экстренных случаях, например, дома или в обществе.

• Инъекционные препараты марок налоксона предлагаются различными компаниями, перечисленными в оранжевой книге FDA под названием «налоксон» (ищите «инъекционный»). Правильная доза должна быть набрана из флакона. Обычно его вводят иглой в мышцу, хотя медицинские работники могут вводить лекарство в вену или под кожу.
  • Примечание. Некоторые люди используют неутвержденный набор для оказания неотложной помощи, в котором налоксон для инъекций сочетается с насадкой, предназначенной для доставки налоксона через нос. Однако это импровизированное интраназальное устройство непросто собрать, особенно когда он находится под давлением в экстренных случаях, и требует предварительного обучения. Кроме того, это неутвержденное устройство может не доставлять налоксон в количествах, эквивалентных продуктам, одобренным FDA.
• Предварительно упакованный назальный спрей (общий налоксон, Narcan ^® , Kloxxado ^® ), разработанный с использованием исследований, финансируемых NIDA, является одобренным FDA предварительно заполненным безыгольным устройством, которое не требует сборки и распыляется в одну ноздрю, пока человек лежит на спине. Это устройство также может быть проще для близких и окружающих без формального обучения.

Наркан — это то же самое, что налоксон?

Когда налоксон был впервые одобрен для борьбы с передозировками опиоидов, его торговая марка была «Наркан». Сейчас существует гораздо больше других составов и торговых марок налоксона, но многие люди продолжают называть все эти продукты «Наркан». Однако правильное общее название — «налоксон».

Есть ли предпочтительная система доставки?

Все системы, используемые службами экстренного реагирования, доставляют указанную дозу налоксона и могут быть очень эффективными в борьбе с передозировкой опиоидов.Результаты исследования, опубликованные в марте 2019 года, показывают, что одобренные FDA устройства налоксона обеспечивают более высокий уровень налоксона в крови, чем импровизированные носовые устройства.

Могу ли я дать налоксон передозировке?

Да. Семьям, где есть близкие, страдающие опиоидной зависимостью, следует иметь поблизости налоксон; попросите члена семьи нести его; и расскажи друзьям, где это. В случае передозировки все равно следует немедленно звонить в службу 911.

Налоксон теперь чаще используется сотрудниками полиции, техниками скорой медицинской помощи и службами неотложной помощи, чем раньше.В большинстве штатов люди из группы риска или знающие кого-то из группы риска передозировки опиоидами могут быть обучены тому, как давать налоксон. Семьи могут спросить своих фармацевтов или медицинских работников, как пользоваться этими устройствами.

Какие меры предосторожности необходимы при назначении налоксона?

Налоксон предотвращает передозировку опиоидов в организме всего на 30–90 минут. Но многие опиоиды остаются в организме дольше. Из-за этого человек все еще может испытывать последствия передозировки после того, как закончится действие дозы налоксона.Кроме того, некоторые опиоиды более сильные и могут потребовать нескольких доз налоксона. Поэтому один из наиболее важных шагов, который следует предпринять, — это позвонить в службу 911, чтобы пациенту была немедленно оказана медицинская помощь. NIDA поддерживает исследования более сильных составов для использования с сильнодействующими опиоидами.

Люди, получающие налоксон, должны находиться под постоянным наблюдением до прибытия неотложной помощи. За ними следует наблюдать еще 2 часа после введения последней дозы налоксона, чтобы убедиться, что дыхание не замедляется и не останавливается.

Люди с физической зависимостью от опиоидов могут иметь симптомы отмены в течение нескольких минут после введения налоксона. Симптомы отмены могут включать головные боли, изменения артериального давления, учащенное сердцебиение, потоотделение, тошноту, рвоту и тремор. Хотя это неудобно, обычно это не опасно для жизни. Риск смерти при передозировке опиоидов выше, чем риск плохой реакции на налоксон. Клиницисты в отделениях неотложной помощи обучаются предлагать пациентам немедленное облегчение и направление на лечение расстройства, связанного с употреблением опиоидов, с помощью эффективных лекарств после того, как передозировка опиоидами прекратилась. NIDA предлагает здесь инструменты для врачей неотложной помощи.

Побочные эффекты от налоксона редки, но у людей могут быть аллергические реакции на это лекарство. В целом налоксон — безопасное лекарство. Но он устраняет только передозировку у людей с опиоидами в организме и не отменяет передозировку другими наркотиками, такими как кокаин или метамфетамин.

Сколько стоит налоксон?

Стоимость варьируется в зависимости от того, где вы получаете налоксон, как вы его получаете и какой тип.Пациенты со страховкой должны проконсультироваться в своей страховой компании, чтобы узнать, покрывается ли это лекарство. Пациенты без страховки могут проверить розничные цены в своих местных аптеках. Некоторые фармацевтические компании проводят программы финансовой помощи пациентам, которые не могут ее оплатить.

Где я могу получить налоксон?

Многие аптеки продают налоксон. В некоторых штатах вы можете получить налоксон в аптеке, даже если ваш врач не выписал вам рецепт на него. Также можно бесплатно получить налоксон в программах распределения на уровне сообществ, в местных группах общественного здравоохранения или местных отделениях здравоохранения.

Посетите веб-сайт средства поиска налоксона, чтобы увидеть ресурсы в вашем районе. Обратитесь в местную аптеку.

Совместное назначение налоксона с рецептурными опиоидами

Некоторые исследования показывают, что, когда врачи назначают налоксон вместе с рецептурными опиоидами, риск передозировки опиоидов снижается, даже если рецепт на налоксон не заполнен. Рецепт налоксона, по-видимому, служит важной образовательной стратегией. В результате CDC начал рекомендовать совместные рецепты в некоторых случаях, изложенных в Руководстве CDC от 2016 года и подробно описанном в руководстве, выпущенном HHS в 2018 году.В августе 2019 года исследование показало, что общие национальные показатели совместного назначения налоксона вместе с любыми опиоидами среди пациентов Medicare Part D.

Следует помнить

• Налоксон — это лекарство, которое быстро устраняет передозировку опиоидов. Он прикрепляется к опиоидным рецепторам и отменяет и блокирует действие других опиоидов.
• Налоксон — безопасное лекарство. Он устраняет передозировку только у людей с опиоидами в организме.
• Существует две формы налоксона, одобренные FDA: инъекционный и предварительно упакованный назальный спрей.
• Офицеры полиции, техники скорой медицинской помощи и лица, оказывающие первую помощь, обучены тому, как вводить налоксон.
• В некоторых штатах друзей и членов семьи можно обучить тому, как давать налоксон. Людям, не имеющим медицинского образования, безопаснее использовать самоинъекционные или назальные устройства.
• Налоксон действует в организме только от 30 до 90 минут. Человек может по-прежнему испытывать последствия передозировки после того, как действие налоксона прекратится, или ему потребуется несколько доз, если в организме человека есть сильнодействующий опиоид.
• Вы можете получить налоксон в аптеках по рецепту или без него, в местных программах распределения или в местных отделениях здравоохранения. Стоимость варьируется в зависимости от того, где и как вы его получаете, а также от того, какой тип вы получаете.

Узнать больше

Для получения дополнительной информации о налоксоне и расстройствах, связанных с употреблением опиоидов, посетите:

Эта публикация доступна для вашего использования и может быть воспроизведена полностью без разрешения NIDA.Приветствуется цитирование источника и использование следующих формулировок: Источник: Национальный институт по борьбе со злоупотреблением наркотиками; Национальные институты здоровья; Министерство здравоохранения и социальных служб США.

Действие лекарств и фармакодинамика — Фармакология

Чтобы принимать рациональные терапевтические решения, необходимо понимать фундаментальные концепции, связывающие дозы лекарств с их концентрацией и клиническими реакциями. Отношения «концентрация-реакция» для лекарств могут быть ступенчатыми или количественными. Градуированная кривая «концентрация-ответ» может быть построена для ответов, измеряемых по непрерывной шкале, например, частоты сердечных сокращений. Градуированные кривые «концентрация-ответ» связывают интенсивность ответа с размером дозы и, следовательно, полезны для характеристики действия лекарств. Кривая «количественная концентрация-ответ» может быть построена для лекарств, которые вызывают ответ «все или ничего», например наличие или отсутствие судорог. Для большинства лекарств дозы, необходимые для достижения заданного количественного эффекта в популяции, имеют логарифмическое нормальное распределение, так что частотное распределение ответов, нанесенное на график в зависимости от логарифмической дозы, представляет собой кривую нормального распределения Гаусса.Процент населения, которому требуется конкретная доза для проявления эффекта, можно определить по этой кривой. Когда эти данные наносятся на график в виде совокупного частотного распределения, создается сигмоидальная доза-ответная кривая.

Эффективность относится к концентрации (EC ₅₀ ) или дозе (ED ₅₀ ) лекарственного средства, необходимой для получения 50% максимального эффекта лекарственного средства, как показано на кривой дифференцированной доза-ответ. EC ₅₀ равно K _D , когда существует линейная зависимость между занятостью и реакцией.Часто между занятостью рецептора и ответом происходит усиление сигнала, что приводит к тому, что EC ₅₀ для ответа намного меньше (т. Е. Расположено слева на оси x логарифмической кривой доза-ответ), чем K _D для занятость рецептора. Эффективность зависит как от сродства лекарства к его рецептору, так и от эффективности, с которой взаимодействие лекарство-рецептор связано с ответом. Доза препарата, необходимая для достижения эффекта, обратно пропорциональна потенции. Как правило, низкая эффективность важна только в том случае, если она приводит к необходимости введения препарата в больших дозах, что нецелесообразно.Количественные кривые доза-реакция предоставляют информацию об эффективности лекарственных средств, которая отличается от информации, полученной на основе градуированных кривых доза-реакция. В количественном соотношении доза-реакция ED ₅₀ — это доза, при которой 50% людей проявляют указанный квантовый эффект.

Средняя ингибирующая концентрация , или IC ₅₀ , представляет собой концентрацию антагониста, которая снижает определенный ответ до 50% от максимально возможного эффекта.

Эффективность (также называемая внутренней активностью) лекарственного средства — это способность лекарственного средства вызывать ответ, когда оно связывается с рецептором.Как обсуждалось выше, конформационные изменения рецепторов в результате приема лекарства инициируют биохимические и физиологические события, которые характеризуют реакцию лекарства. В некоторых тканях агонисты, демонстрирующие высокую эффективность, могут привести к максимальному эффекту, даже когда занята лишь небольшая часть рецепторов (концепция запасных рецепторов обсуждается выше).

Селективность относится к способности лекарственного средства преимущественно оказывать определенный эффект и связана со структурной специфичностью связывания лекарственного средства с рецепторами.Например, предпочтительные НПВП для циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) демонстрируют частичную специфичность в отношении ЦОГ-2, индуцибельного фермента, образующегося в очагах воспаления. Для сравнения, НПВС, селективные к ЦОГ-2, не оказывают значительного воздействия на ЦОГ-1, конститутивный фермент, который выполняет ряд физиологических функций. Для некоторых лекарств селективность зависит от вида. Например, S (+) — карпрофен является селективным по ЦОГ-2 у собак и кошек, неселективным по ЦОГ-1 и ЦОГ-2 у лошадей и преимущественно по ЦОГ-2 у телят.

Специфичность действия лекарственного средства зависит от количества различных задействованных механизмов. Примеры конкретных лекарств включают атропин (антагонист мускариновых рецепторов), сальбутамол (агонист β ₂ -адренорецепторов) и циметидин (антагонист рецепторов H ₂ ). Напротив, неспецифические лекарственные средства вызывают лекарственные эффекты через несколько механизмов действия. Например, фенотиазин вызывает блокаду D ₂ -дофаминовых рецепторов, α-адренорецепторов и мускариновых рецепторов.

Сродство лекарственного средства к рецептору описывает, насколько сильно лекарство связывается с рецептором (например, K _D ). Химические силы во взаимодействии лекарственного средства с рецептором включают электростатические силы, силы Ван-дер-Вааля и силы, связанные с водородными связями и гидрофобными связями. Изменение силы этих сил и, следовательно, тепловой энергии в системе определяет степень ассоциации и диссоциации лекарства и рецептора. Ковалентное связывание лекарственного средства с рецептором (например, фторхинолоны, действующие на бактерии) приводит к образованию необратимой связи.

Терапевтический индекс лекарства — это отношение дозы, которая приводит к нежелательному эффекту, к дозе, которая приводит к желаемому эффекту. Терапевтический индекс лекарственного средства обычно определяется как отношение LD ₅₀ к ED ₅₀ (средняя летальная и средняя эффективная дозы, соответственно, у 50% людей), что указывает на то, насколько селективным является лекарство в достижении желаемого результата. эффект. Значения LD ₅₀ и ED ₅₀ для этой цели получены из кривых количественной зависимости реакции от дозы, полученных в исследованиях на животных.

Информация, полученная из кривых доза-реакция и концентрация-реакция, критически важна при выборе между лекарствами и при определении дозы для введения. Лекарство выбирается в основном на основе его клинической эффективности для конкретного терапевтического показания. В этом контексте концентрация лекарственного средства на рецепторе (определяемая фармакокинетическими свойствами лекарственного средства) и эффективность комплекса лекарственное средство-рецептор являются основными детерминантами клинической эффективности лекарственного средства.Для сравнения, вводимая доза лекарства зависит в большей степени от эффективности, чем от максимальной эффективности.

Максимальная эффективность комплекса лекарственное средство-рецептор для получения ступенчатого эффекта составляет E _max или I _max на ступенчатой ​​кривой доза-ответ. E _max или I _max выводится из количественной зависимости доза-ответ для одного животного и варьируется от человека к человеку. Экстраполяция этого значения E _max на клинический случай является лишь оценкой, но она облегчает сравнение максимальной эффективности лекарств, которые приводят к определенному эффекту с помощью идентичных рецепторов.Эффективность лекарственного средства (например, EC ₅₀ , ED ₅₀ или IC ₅₀ ), полученная из градуированных или количественных кривых доза-ответ, используется для определения дозы, которую следует вводить. Наклон градиентной кривой доза-ответ (n в уравнении Хилла выше) предоставляет информацию о диапазоне доз, в котором лекарство проявляет свой эффект. Другая информация, касающаяся селективности действия лекарственного средства и терапевтического индекса, также получается из градиентной кривой зависимости реакции от дозы.Когда рассматриваются количественные эффекты, информация, касающаяся фармакологической активности, селективности действия лекарства, пределов безопасности и потенциальной вариабельности реакции среди людей, получается из кривых количественной доза-реакция.

передозировка антагонистов рецептора h3 | UF Health, University of Florida Health

Определение

Антагонисты рецептора h3 — это лекарства, которые помогают снизить кислотность желудка. Передозировка антагонистов рецепторов h3 происходит, когда кто-то принимает больше, чем обычно или рекомендуется, этого лекарства.Это может быть случайно или намеренно.

Эта статья носит ознакомительный характер. НЕ используйте его для лечения фактической передозировки. Если вы или кто-то, у кого вы страдаете от передозировки, позвоните в местный номер службы экстренной помощи (например, 911), или в местный токсикологический центр можно напрямую позвонить, позвонив на бесплатную национальную горячую линию помощи по отравлениям (1-800-222-1222) из ​​любого места. В Соединенных Штатах.

Альтернативные названия

Передозировка h3-блокаторами; Циметидин передозировка; Передозировка Тагаметом; Передозировка ранитидином; Зантак передозировка; Передозировка фамотидина; Передозировка Пепцидом; Передозировка низатидина; Передозировка Axid

Ядовитый ингредиент

Ниже приведены названия четырех химических антагонистов рецепторов h3. Могут быть и другие.

• Циметидин
• Ранитидин
• Фамотидин
• Низатидин

Где найдено

Лекарства-антагонисты рецептора

h3 доступны без рецепта и по рецепту. В этом списке указаны конкретное название лекарства и торговая марка продукта:

• Циметидин (Тагамет)
• Ранитидин (Зантак)
• Фамотидин (Пепцид)
• Низатидин (Аксид)

Другие лекарства могут также содержать антагонисты рецепторов h3.

Симптомы

Симптомы передозировки антагониста рецептора h3:

• Аномальное сердцебиение, включая учащенное или медленное сердцебиение
• Путаница
• Сонливость
• Диарея
• Низкое давление
• Зрачки
• Затрудненное дыхание
• Затрудненное дыхание
• Тошнота, рвота
• Невнятная речь
• Потоотделение

Уход на дому

Немедленно обратитесь за медицинской помощью. ЗАПРЕЩАЕТСЯ вызывать рвоту, если вам этого не скажет токсикологический центр или врач.

Перед тем, как позвонить в службу экстренной помощи

Подготовьте эту информацию:

• Возраст, вес и состояние человека
• Название продукта (ингредиенты и сила, если известны)
• При проглатывании
• Проглоченное количество

Poison Control

С вашим местным токсикологическим центром можно напрямую связаться, позвонив по бесплатной национальной горячей линии помощи Poison Help (1-800-222-1222) из ​​любой точки США. По этому номеру национальной горячей линии вы сможете поговорить со специалистами по отравлениям.Они дадут вам дальнейшие инструкции.

Это бесплатная и конфиденциальная услуга. Все местные токсикологические центры США используют этот национальный номер. Вам следует позвонить, если у вас есть какие-либо вопросы по поводу отравлений или предотвращения отравлений. Это НЕ обязательно должно быть чрезвычайной ситуацией. Вы можете звонить по любому поводу, 24 часа в сутки, 7 дней в неделю.

Чего ожидать в отделении неотложной помощи

Если возможно, возьмите контейнер с собой в больницу.

Поставщик будет измерять и контролировать жизненно важные показатели человека, включая температуру, пульс, частоту дыхания и артериальное давление.Симптомы будут лечить. Человек может получить:

• Активированный уголь
• Анализы крови и мочи
• Поддержка дыхания, включая кислород, трубку через рот в легкие и дыхательный аппарат (вентилятор)
• Рентген грудной клетки
• ЭКГ (электрокардиограмма) или кардиограмма)
• Внутривенные (IV) жидкости
• Слабительное
• Лекарство для лечения симптомов

Перспективы (Прогноз)

Серьезные осложнения возникают редко.Как правило, это безопасные лекарства, даже если их принимать в больших дозах. Многие из этих препаратов могут взаимодействовать с другими лекарствами и вызывать симптомы, которые могут быть более серьезными, чем симптомы одних только блокаторов h3.

Список литературы

Aronson JK. Антагонисты гистаминовых рецепторов h3. В: Aronson JK, ed.