Ограничить, чтобы победить. Как на самом деле работает мельдоний и почему его не стоило запрещать
В мировом спорте набирает обороты скандал с мельдонием: это вещество в начале года попало в реестр запрещенных, но при вскрытии проб оно было найдено у многих спортсменов, в том числе российских. Кардиолог и терапевт Ярослав Ашихмин объяснил «Чердаку», как работает препарат, почему его не стоило запрещать и возможен ли современный спорт без допинга.
— Что вообще такое допинг? Мне кажется, спортсмены и далекие от спорта люди понимают под этим термином разные вещи.— В какой-то момент спортивные чиновники решили выделить группу лекарственных препаратов (спортсмены тоже люди и иногда принимают лекарства), которые кардинальным образом улучшают возможности человека, воздействуя на конкретные звенья метаболизма, на мышечную массу, то есть на то, что позволяет добиться лучших результатов в спорте. Такие препараты назвали допингом, потому что с этической точки зрения не очень правильно, находясь под их влиянием, участвовать в состязаниях.
— А эти препараты используются в обычной жизни?
— Да, большая часть препаратов, относящихся к допингу, либо их аналоги используются в медицине и, собственно, именно из медицины и приходят в спорт.
— Если такие препараты нормально применять в медицине, почему этого нельзя делать спортсменам?
— В медицине они применяются для лечения того, что в организме «сломалось». Хорошо, если больной человек, используя препараты, улучшит свое состояние хотя бы до того уровня, на котором здоровый спортсмен находится изначально. Кроме того, лекарства могут быть небезопасны для здоровых людей, потому что чем сильнее лекарственный препарат, тем больше у него побочных эффектов, и длительное применение таких препаратов может приводить к кардинальным изменениям в организме спортсмена.
— То есть большинство допингов — это лекарства, которые просто используются не по прямому назначению?
— Есть еще препараты в серой зоне. Они не признаны допингом, но трудно представить, что они могут использоваться для лечения каких-либо заболеваний.
При этом такие вещества могут повлиять на спортивный результат. Среди этих препаратов выделяется группа метаболических препаратов — средств, которые воздействуют на те или иные звенья метаболизма клеток, то есть они воздействуют на механизмы, при помощи которых клетка получает энергию.
Традиционно эти средства очень широко использовались в российском спорте, причем зачастую вообще без всякой системы, просто по принципу «нальем как можно больше всего разного». Эти вещества не были запрещены, применялись в очень высоких дозах в различных видах спорта, но по непонятным причинам два таких препарата попали в начале 2016 года в стоп-лист WADA. Один из этих препаратов — милдронат (он же мельдоний). Почему именно эти лекарства попали в список запрещенных, непонятно: они не слабее и не сильнее других метаболических препаратов, и оба действуют довольно странным образом.
— Как вообще работают метаболические препараты?
— Если очень сильно упростить (заранее прошу прощения у биохимиков), то можно объяснить их действие так. Наши клетки могут получать энергию, используя один из двух способов метаболизма — аэробный (кислородный) или анаэробный (бескислородный). Анаэробный метаболизм — это, в первую очередь, гликолиз, благодаря которому организм получает энергию за счет «расщепления» глюкозы без использования кислорода. И при анаэробных нагрузках, то есть коротких и сверхинтенсивных, результат достигается во многом за счет энергии, которую мышечные клетки получают в процессе гликолиза.
Возьмем крайний вариант анаэробных нагрузок, скажем поднятие штанги, когда нужно за короткое время расщепить огромное количество энергии. Это осуществляется за счет гликолиза, потому что кислородное регулирование просто не успевает подключиться. А при активностях вроде длительной игры в футбол или бега энергия в первую очередь производится за счет кислородного способа — окислительного фосфорилирования.
— Какой способ эффективнее?
— В клетках энергия запасается в виде химических связей в молекуле под названием АТФ, и количество молекул АТФ, которое синтезируется за счет гликолиза, значительно меньше, чем количество молекул АТФ, которое синтезируется за счет окислительного фосфорилирования. И главная концепция, такой мейнстрим спортивной фармакологии — сделать так, чтобы как можно более продуктивно задействовать именно окислительное фосфорилирование, то есть кислородную составляющую.
Приведу аналогию. Представьте, что у вас есть две электростанции — одна угольная (гликолиз), другая атомная (окислительное фосфорилирование). Угольную можно быстро запустить и остановить, а атомную включать долго, но она дает больше энергии.
— Есть какие-то препараты, которые могут «подстегнуть» кислородный метаболизм?
— Есть, более того, они разрешены и льются рекой, их перед соревнованиями получают и наши спортсмены, и зарубежные.
Классический пример метаболической терапии — «обработка» бегунов на короткие дистанции. Им прямо в кровь вводится фосфокреатин: он помогает очень быстро насытить пул АТФ, который находится рядом с миофибриллами, и в итоге можно получить невероятный результат. Нередко эти вещества дают спортсменам и между тренировками, «на всякий случай», но смысла в этом нет никакого, улучшение результатов будет, только если принимать его непосредственно перед соревнованиями.
Предполагается, что есть и второй путь улучшить спортивные результаты: наоборот, взять и переключить все процессы с кислородных на бескислородные, они же анаэробные. Именно так работает мельдоний. Он перекрывает поступление в митохондрии жирных кислот. То есть выступает таким логистом, который говорит: «Мы лучше повезем топливо не на атомную, а на угольную электростанцию, так как она очень быстро включается». Считается, что в этом случае при коротких анаэробных нагрузках вроде поднятия штанги будет синтезироваться больше энергии за счет гликолиза.
Но уверенности в этом нет, так как серьезных исследований мельдония не публиковалось.
— Если я правильно помню, создатель препарат объяснял, что у него иное действие…
— Создатель препарата объяснял, что мельдоний — это не допинг, а препарат, который предотвратит повреждение тканей сердца на фоне избыточных нагрузок. То есть это нечто вроде ограничителя скорости в машине: двигатель позволяет идти со скоростью 260 км/ч, но ограничитель не дает развить больше 200 км/ч.
Так что мельдоний, закрывая вход жирных кислот в наши энергетические станции — митохондрии, по сути ограничивает возможности спортсменов, у которых высокие аэробные нагрузки, например теннисистов, бегунов на длинные дистанции, футболистов.Хотя в этих видах спорта на пиковых нагрузках «подключается» анаэробный путь получения энергии, определяющую роль играет именно «мощность» аэробного обмена.
— Зачем создавать препарат, который снижает физические возможности?
— Мельдоний разрабатывался для людей с ишемическими повреждениями сердца.
При ишемии кислорода по определению мало, поэтому выгодней использовать гликолиз. Да, энергии при этом будет не хватать, но организм хотя бы останется жив. Кроме того, при переходе на бескислородный метаболизм будет генерироваться меньше свободных радикалов, которые повреждают клетки. В этом смысле идея препарата достаточно грамотная: перекрыть ишемизированной клетке возможность использовать «дорогой» аэробный путь метаболизма и жить, пусть и плохо, за счет более «дешевого» анаэробного. Такая же ситуация — недостаток кислорода — наблюдается при тяжелых анаэробных нагрузках, так что спортсменам его дают, видимо исходя из предположения, что мельдоний должен помочь улучшить результат, закрыв менее выгодный в такой ситуации кислородный путь.
Хотя я не встречал ни одного качественного исследования, где было бы показано, что препараты типа мельдония действительно могут помочь, потому что человек — очень сложная система, и даже если мы видим какой-то эффект в культуре клеток, не факт, что он будет таким же у пациента.
Да и в любом случае, даже при недостатке кислорода, при ишемии, действие препарата довольно слабое: это все равно что, скажем, машину, которую заправляли 98-м бензином, начнут заправлять 95-м. Разница есть, но небольшая.
— Если препарат настолько слабый, почему WADA включила его в список запрещенных?
— У меня нет разумного объяснения, почему это произошло. Препарат действительно слабый, многие незапрещенные вещества оказывают на спортивные результаты заметно больший эффект. Кроме того, препарат вполне безопасен, и я не встречал серьезных побочных эффектов от его применения.
Много всего
— Есть еще какие-то разрешенные препараты, которые спортсмены принимают, чтобы улучшить результат?
— Препаратов, которые принимают спортсмены, очень много. Помимо метаболических препаратов есть и неметаболические, например те же антидепрессанты и ноотропы. Подтвержденных клинических данных, как именно они влияют на здоровых людей, тем более спортсменов, нет, но могу предположить, что правильно подобранный коктейль ноотропов вполне может обеспечить лучший результат в тех видах спорта, где нужна концентрация внимания, например в стрельбе.
При этом ноотропы и многие антидепрессанты не запрещены WADA.
— Как антидепрессанты могут повлиять на спортивный результат? Веселые спортсмены быстрее добегут до финиша?
— Антидепрессанты, влияя на метаболизм такого нейромедиатора, как серотонин, могут улучшать синаптическую передачу (скорость обмена данными между нейронами — прим. «Чердака»), то есть потенциально увеличивать скорость реакции. Но, повторюсь, влияние ноотропов и антидепрессантов на здоровых людей — совершенно неизученная сфера.
Теоретически ноотропы и антидепрессанты могут повышать концентрацию внимания, что важно во многих видах спорта, например в биатлоне. Фото: Фадеичев Сергей/ТАСС— Есть данные, что спортсмены активно употребляют эти препараты?
— Да, их применяют в достаточно больших количествах, и большой вопрос, употребляет ли их спортсмен из-за наличия депрессии или потому, что хочет улучшить концентрацию внимания.
— Откуда спортивные врачи берут все эти вещества для спортсменов?
— К сожалению, в России подавляющее большинство лекарственных препаратов, включая очень серьезные средства, до сих пор можно купить без рецепта, например, в интернет-аптеках.
Есть разные недобросовестные конторы, которые занимаются натуральным шаманством: подбирают спортсменам какие-то препараты, которые якобы хорошо влияют на что-то, при этом зачастую такие люди не знают даже основ фармакологии.
— Откуда они берут информацию?
— Есть вал советских работ, очень странных, выполненных без соблюдения протоколов исследования, которые проводились на советских спортсменах начиная с 70-х годов и даже раньше. Есть практика, которая передается из уст в уста. Некоторые самые продвинутые даже читают какие-то клинические статьи, но все равно все, что они делают, — это такой «самиздат» на коленке.
— Насколько близко современные спортсмены подошли к пределу своих физических возможностей? Реально без допинга добиваться таких результатов или «чистые» спортсмены попросту не смогут побить те рекорды, которые уже установлены?
Я думаю, что скорее второе. Мы достигли предела физических возможностей, и крайне маловероятно, что возможно улучшить эти результаты без препаратов поддержки, к которым относится и допинг, и различные дизайнерские лекарства, и лекарства на стадии клинических испытаний.
— То есть, если сейчас полностью запретить все допинги и препараты поддержки, зрелищный спорт закончится?
— Да, именно так. Я вижу три пути развития спорта. Первый — разработать список лекарств, которые можно применять. В этот «белый список» можно включить не только антибиотики и средства для лечения бронхиальной астмы, но и те же метаболические препараты и еще какие-то средства поддержки, при этом строго запретить применять все остальное. Любые подозрительные новые препараты тоже записывать в список запрещенных. Вторая стратегия — наоборот, разрешить спортсменам принимать абсолютно любые вещества. И третий путь — оставить все как есть. Второй вариант, конечно, самый зрелищный, но и самый негуманный. Нередко у профессиональных спортсменов, которые принимают всевозможные средства, к 40 годам развивается сердечная недостаточность: у этих еще совсем молодых людей сердечная мышца бывает в крайне тяжелом состоянии.
— Из этих трех стратегий та, что есть сейчас, выглядит самой слабой.
Учитывая современные возможности химии и молекулярной биологии, она больше похожа на игру в поддавки…
— Да, выбирая этот путь, мы, возможно, наносим куда больший вред спортсменам. Сейчас можно чуть ли не в полуподвальных условиях синтезировать весьма «продвинутые» вещества, и такие препараты в неумелых руках могут заметно ухудшить результат, не говоря уж об общем уровне здоровья спортсменов.
Ярослав Ашихмин, кандидат медицинских наук, руководитель отделения терапии Юсуповской больницы и заместитель генерального директора по медицине. Выпускник ММА имени И.М. Сеченова, автор более 75 научных публикаций, член Американской ассоциации сердца (AHA) и Европейского общества кардиологов (ESC)
Ирина Якутенко
Теги
ИнтервьюМедицина
всё о скандальном допинге / Новости общества Красноярска и Красноярского края / Newslab.Ru
Страсти вокруг признанного допингом мельдония всё не утихают.
Врачи и фармацевты продолжают недоумевать: что же такого опасного нашли в этих ампулах и таблетках эксперты Всемирного антидопингового агентства? Давайте разбираться.
18.03.2016
В марте 2016 года из-за наличия в крови следов мельдония (или милдроната — это его торговое название) полтора десятка российских спортсменов оказались дисквалифицированы. Среди них — теннисистка Мария Шарапова, биатлонист Эдуард Латыпов, пловчиха Юлия Ефимова, бобслеистка Надежда Сергеева, велогонщик Эдуард Ворганов, фигуристка Екатерина Боброва и конькобежец Павел Кулижников.
Мельдоний был получен латвийскими учеными в 70-х годах XX века. Изначально он применялся для стимуляции роста растений и животных.
Однако вскоре выяснилось, что мельдоний способен выступать в роли кардиопротектора — вещества, защищающего сердечную мышцу от нагрузок и инфаркта миокарда. А также — ускорять реабилитацию после травм, операций или тяжелых заболеваний.
С тех пор препараты на основе мельдония вошли в лечебный арсенал кардиологов, неврологов, офтальмологов и других врачей.
Когда организму человеку требуется энергия, он может получить ее из жиров или углеводов.
Фото: Pixabay.com
Первые — более энергоемкие, но их расщепление требует больших запасов кислорода. Альтернатива — расщепление глюкозы, которое происходит быстрее, и в условиях дефицита кислорода помогает восстановить силы без вредных «выхлопов».
Мельдоний как раз способен сместить баланс в сторону использования углеводного, а не жирового «топлива».
Людям, перенесшим инфаркт или инсульт, или спортсменам, работающим на пределе сил, помощь мельдония весьма кстати.
В случае, когда органу или ткани «перекрыли кислород», мельдоний позволяет перейти в безопасный режим, чтобы не усугубить ситуацию. Кстати, речь необязательно о смертельно-опасных состояниях: это вещество выписывают и при умственных нагрузках, и после травм, чтобы минимизировать необратимые повреждения тканей.
В своем заявлении Мария Шарапова заявила, что принимала мельдоний по рекомендации врача — по ее словам, у нее наблюдались некоторые проблемы с сердечным ритмом, а также была предрасположенность к сахарному диабету. А препарат, помимо защиты сердца, снижает уровень глюкозы в крови (ведь он заставляет организм расходовать ее вместо жиров).
Создатель мельдония академик Ивар Кальвиньш отметил, что мельдоний способен предотвратить сердечный приступ у спортсменов на пике физической активности. Никаких свойств, повышающих физические способности, у этого соединения не обнаружено.
Короткий ответ: неизвестно. Мельдоний внесли в список запрещенных препаратов с 1 января 2016 года. Исходя из расплывчатой формулировки антидопингового агентства, при неправильном применении это лекарство способно нанести вред спортсмену. Какой именно — неясно до сих пор.
Несмотря на возмущения фармацевтов, допинговый скандал сыграл на пользу продажам мельдония: по подсчетам аптечных компаний, прирост спроса на лекарство за вторую неделю марта составил более 1000%.
Так что никаких проблем с покупкой нет — приобретайте на здоровье. Только предварительно все-таки проконсультируйтесь с врачом!
Ссылки по теме:- ТОП-20 самых красивых спортсменок Красноярска
- Универсиаде потребуется совесть
8 Обсудить на форуме
Здоровье
Компания Meldonium заявляет, что нормальный курс лечения составляет от четырех до шести недель | Мария Шарапова
Латвийская компания, производящая мельдоний, утверждает, что нормальный курс лечения от препарата составляет от четырех до шести недель, а не 10 лет, как, по словам Марии Шараповой, она употребляла это вещество.
Пятикратная чемпионка Большого шлема заявила, что провалила допинг-тест на Открытом чемпионате Австралии по теннису в январе на мельдоний, который с 1 января этого года стал запрещенным веществом в соответствии с кодексом Всемирного антидопингового агентства.
Бывшая первая ракетка мира сказала, что она принимала мельдоний, лекарство для сердца, которое улучшает кровоток, в течение десяти лет после различных проблем со здоровьем, включая регулярные болезни, ранние признаки диабета и «нерегулярные» результаты эхокардиографических исследований. «Впервые мне дали это вещество еще в 2006 году. В то время у меня было несколько проблем со здоровьем», — сказала она. Шарапова не уточнила, использовала ли она его постоянно с тех пор.
Мельдоний был запрещен, потому что он способствует поглощению кислорода и повышению выносливости, и несколько спортсменов в различных международных видах спорта уже были пойманы на его употреблении с тех пор, как он был запрещен.
Латвийская компания Grindeks, производящая мельдоний, сообщила Associated Press, что обычный курс — от четырех до шести недель.
«В зависимости от состояния здоровья пациента курс лечения препаратами мельдония может варьироваться от четырех до шести недель. Курсы лечения можно повторять два или три раза в год», — говорится в сообщении компании, отправленном по электронной почте.
«Только врачи могут следить и оценивать состояние здоровья пациента и определять, следует ли пациенту принимать мельдоний в течение более длительного периода времени».
Хотя Гриндекс ранее заявлял, что препарат может обеспечить «улучшение работоспособности здоровых людей при физических и умственных перегрузках и в период реабилитации», компания заявила, что, по ее мнению, это вещество не улучшит спортивные результаты спортсменов на соревнованиях и может даже сделать наоборот.
«Было бы разумно порекомендовать им использовать мельдоний в качестве клеточного протектора, чтобы избежать сердечной недостаточности или повреждения мышц в случае нежелательной перегрузки», — заявили в компании. Гриндекс сказал, что при занятиях спортом препарат замедляет расщепление жирных кислот в организме для производства энергии.
Гриндекс не ответил на вопрос, подходит ли пациенту с описанными Шараповой симптомами мельдоний. В компании заявили, что он предназначен для пациентов с хроническими заболеваниями сердца и кровообращения, выздоравливающих после болезней или травм, а также для людей, страдающих «снижением работоспособности, физическими и психоэмоциональными перегрузками».
AP смог купить флаконы и таблетки мельдония без рецепта в Москве во вторник. В сопроводительной документации говорилось, что побочные эффекты могут включать изменения артериального давления, нерегулярное сердцебиение и кожные заболевания.
Немецкий эксперт по борьбе с допингом Марио Тевис, который участвовал в разработке теста на мельдоний, сказал, что тесты были надежными, несмотря на недавнее добавление препарата в список запрещенных препаратов ВАДА.
«Как ученый, вы никогда не можете сказать на 100%, что вещество не является природным, а это означает, что его можно легко отличить [от встречающихся в природе веществ]», — сказал Тевис, профессор антидопинговой лаборатории в Кельн.
«Его можно проверить так же надежно, как и любой другой допинг».
Он добавил: «Существует потенциал вещества для повышения производительности, и оно было описано как средство, облегчающее восстановление и улучшающее физические, а также умственные способности к нагрузке».
Thevis сообщила, что этот наркотик наиболее распространен в странах Восточной Европы. «Тот факт, что вещество доступно как по рецепту, так и без рецепта в определенных составах, и оно одобрено только в странах Восточной Европы, Балтии, вероятность того, что спортсмен, происходящий из этого регион имеет больше контактов с такого рода веществом. Это логическое следствие», — сказал он.
Министр спорта России Виталий Мутко заявил, что ожидает, что больше российских спортсменов получат положительный результат на мельдоний. «Понятно, что нас ждут новые потрясения, связанные с этим веществом», — сказал он агентству ТАСС. «Люди, которые это делают, знали всю ответственность».
Хотя мельдоний был запрещен в январе, решение о его запрете было объявлено ВАДА и спортивными организациями еще в сентябре 2015 года.
Шарапова сказала, что получила электронное письмо с информацией об изменениях в декабре, но тогда не читала его.
Чтобы вывести мельдоний из организма, могут потребоваться месяцы, говорит производитель лекарств
Кейт Келланд, Мартин Херман 1 может потребоваться «несколько месяцев», чтобы полностью покинуть организм, сообщил в понедельник агентству Рейтер производитель мельдония.
Лекарство милдронат (мельдоний) в аптеке в Саулкрасты, Латвия, на этой фотографии из архива от 9 марта 2016 года. REUTERS/Интс Калниньш/Files
Некоторые спортсмены говорят, что принимали сердечный препарат до того, как он был запрещен Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА).
Латвийский производитель Grindeks заявил, что период полураспада мельдония составляет от четырех до шести часов, но «его окончательное выведение из организма может длиться несколько месяцев» в зависимости от таких факторов, как доза, продолжительность лечения и чувствительность методов тестирования.
Мельдоний оказался в центре внимания после того, как бывшая первая ракетка мира в России Мария Шарапова ошеломила спортивный мир, объявив в этом месяце, что она не прошла допинг-тест после поражения от Серены Уильямс на Открытом чемпионате Австралии в этом году.
Не менее 16 российских спортсменов и спортсменок, в том числе олимпийский чемпион по конькобежному спорту Семен Елистратов, уличены в употреблении мельдония с момента вступления в силу запрета, а также десятки спортсменов из других стран.
В то время как комментарии Гриндекс, казалось бы, предлагают одну из причин, почему было так много положительных тестов на мельдоний, ВАДА сообщило, что спортсмены были проинформированы о том, что это вещество будет добавлено в список запрещенных в октябре прошлого года.
«Дата взятия пробы у спортсмена является датой любого последующего нарушения антидопинговых правил», — заявил в понедельник представитель ВАДА.
«На любом последующем слушании спортсмен обязан объяснить, как вещество попало в его или ее тело.
«Важно отметить, что каждый год все заинтересованные стороны информируются о любых изменениях в Запрещенном списке за три месяца до его вступления в силу, что дает достаточно времени для ознакомления с любыми изменениями в списке».
Шарапова, в отношении которой Международная федерация тенниса (ITF) проводит расследование, заявила, что принимает препарат в течение 10 лет легально по состоянию здоровья и не знала, что он был добавлен в запрещенный список ВАДА.
Четырехкратная чемпионка мира по плаванию из России Юлия Ефимова также дала положительный результат на мельдоний, но в понедельник в интервью телеканалу Россия 24 сказала, что ей никогда не сообщали, что он запрещен.
«В последний раз я принимал мельдоний, когда он еще был легальным. Я принимала его по медицинским показаниям и внимательно прочитала инструкцию», — сказала она.
«Сейчас эксперты выясняют, какие следы мельдония могут быть в моем образце через несколько месяцев после того, как я перестал его принимать».