Как работает мелаксен для сна, мельдоний для бодрости, глицин для памяти — 31 мая 2022
Некоторым лекарствам приписывают особые, почти волшебные свойства
Фото: Евгений Софийчук / NGS55.RU
Поделиться
Выжать из организма чуть больше, чем обычно — быть активней, бодрее, умнее — желание распространенное. И, конечно, на каждый из этих случаев можно найти лайфхаки в интернете или советы от друзей о том, как легко и непринужденно справиться с любой проблемой с помощью таблеток. Сегодня в рубрике «Что у вас болит?» вместе с врачами разбираемся, какие из них действуют на самом деле.
Глицин — это ноотроп, в инструкции к нему говорится, что он улучшает метаболические процессы в тканях мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие. Некоторые студенты и школьники считают его едва ли не волшебной таблеткой: его пьют во время сессии и перед экзаменами, чтобы улучшить память и быть более эффективным.
— Умнее человек, если он не готовился к экзаменам, от глицина не станет, и от других таблеток тоже. Но перед экзаменом есть стрессовые ситуации, беспокойство, нарушения сна. В этом мандраже человек может хуже воспроизводить какие-то вещи, — говорит невролог Марина Топоркова. — В таких случаях глицин может немного стабилизировать состояние. Глицин работает, когда есть нарушение памяти вследствие стресса, когда нарушены сон, адаптация, концентрация внимания, есть церебрастенический синдром. Тогда глицин улучшает работоспособность, уменьшает психоэмоциональное напряжение, нормализует сон, повышает социальную адаптацию. В таких случаях он хорош, если у человека нет грубого нарушения памяти.
Марина Топоркова — заведующая первым неврологическим отделением «Новой больницы» в Екатеринбурге, руководитель Городского центра лечения природно-очаговых инфекций, кандидат медицинских наук.
Врачи назначают глицин и при более сложных заболеваниях, но всегда в составе комплексной терапии — то есть вместе с другими лекарствами.
При серьезных когнитивных нарушениях, вызванных, например, деменцией, используют совершенно другие препараты.
Проблемы со сном — довольно распространенное явление в наши дни. В то же время без качественного отдыха человек не может полноценно функционировать, поэтому не удивительно, что люди ищут массу способов, чтобы уснуть. Один из распространенных способов — прием мелатонина.
— Мелатонин можно применять, это основной гормон эпифиза, регулятор циркадного ритма, — говорит невролог Марина Топоркова. — Но если человек сам не соблюдает циркадные ритмы и правила гигиены сна, то мелатонином это не восстановить. Он хорошо используется для адаптации при смене часовых поясов. А если есть серьезные проблемы, использование мелатонина не поможет — должен быть более серьезный подход: надо искать причины.
Если сон не восстанавливается, а мелатонин не помогает, то не стоит переходить на снотворные — применять длительно снотворные препараты опасно. Нужно разбираться в причинах нарушения сна: это могут быть стрессовые ситуации, органические нарушения, синдром апноэ сна, нарушение гигиены сна.
— Если человек перед сном будет смотреть новостные передачи — любой здоровый не уснет, — говорит невролог. — Нужно за час до сна убирать любые эмоции, прогулка на свежем воздухе, напитки не возбуждающие, спокойная музыка, чтение книги.
Еще один препарат, который часто используют, чтобы уснуть — фенибут. Это тоже препарат из группы ноотропов, но его не стоит применять без назначения врача.
— Врач оценивает психоэмоциональное состояние пациента, неврологический статус, нарушение сна. Эти все составляющие помогают доктору выбрать тот препарат, который подойдет больному, — объясняет Марина Топоркова. — У каждого препарата есть показания и противопоказания. Есть препараты безопасные, если человек начнет принимать глицин — у него минимальные противопоказания. Тот же фенибут, если его принимать в больших дозах — он может вызвать и сонливость, и нарушение концентрации внимания, и влиять на вождение автомобиля. Если человек принимает другие препараты — нужно учитывать.
Здоровье сердца тоже беспокоит многих и неудивительно — болезни кровеносной системы ежегодно уносят около миллиона жизней только в России. Тут чего только не выпьешь ради здоровья. Одно из распространенных лекарств, которые применяют и здоровые люди для профилактики, и сердечники на всякий случай — это панангин.
— Панангин представляет собой минеральную добавку, содержащую калий и магний, для нормализации обменных процессов в мышце сердца, — говорит кардиолог Елена Гричук. — Калий принимает участие в жизненно важных процессах: поддержании осмотического и кислотно-основного гомеостаза внутри- и межклеточной среды, генерировании сердечных импульсов, сокращении мышц и не только сердечной, но и скелетных. Магний играет важную роль в пластическом, энергетическом и электролитном обменах, поскольку входит в состав многих ферментов. Наряду с возникновением аритмии дефицит калия и магния ассоциирован с развитием целого ряда сердечно-сосудистых заболеваний: артериальная гипертензия, атеросклероз, ишемическая болезнь сердца.
Елена Гричук — заведующая кардиологическим отделением «Новой больницы», кандидат медицинских наук.
Однако Панангин не является основным средством для лечения заболеваний сердца, а лишь дополняет их. Основным показанием для назначения панангина является дефицит калия и магния в организме. При этом часто недостаток этих микроэлементов легко можно восполнить с помощью продуктов. Калием богаты картофель (особенно печеный), капуста, морковь, бананы, курага, изюм, чернослив, финики. Магния много в какао, отрубях, семенах кунжута, креветках, орехах, горохе, морской капусте и фасоли.
— Существует несколько противопоказаний к применению Панангина, среди которых острая и хроническая почечная недостаточность, болезнь Аддисона, атриовентрикулярная блокада 2-й и 3-й степеней, пониженное давление и обезвоживание, мышечная слабость, — предупреждает доктор. — Лишь специалист сможет правильно подобрать лекарственные средства с учетом возможных побочных действий, имеющихся заболеваний у пациента и их взаимодействия с другими назначенными препаратами.
О мельдонии широкая общественность узнала после скандала с допингом на Олимпиаде. С тех пор препарат считается едва ли не волшебным — ну уж если его целым допингом сочли. Значит, должен придавать сил и бодрости, правильно? Неправильно.
— Милдронат, он же мельдоний, используется при сердечно-сосудистых заболеваниях для питания миокарда. Также он применяется в неврологии, в частности, при нарушениях мозгового кровообращения, — говорит Елена Гричук. — Он улучшает энергоснабжение клеток сердца, тем самым значительно повышая работоспособность и выносливость сердечной мышцы, которая у перенесших инфаркт очень слаба, блокирует выделение вредных ферментов в организме, улучшает протекание различных полезных для организма процессов, например, периферическое кровообращение у людей с хронической сердечной недостаточностью.
Доктор говорит, что в России «сердечникам» этот препарат назначают часто, из-за любви пациентов к препаратам для питания сердечной мышцы. Идея сама по себе хорошая, но нет крупномасштабных клинических исследований, которые 100-процентно подтвердили бы эффективность милдроната для улучшения метаболизма в клетках миокарда.
Исследования проводились на спортсменах и военных. В спорте милдронат прижился. Врачи назначали его спортсменам для поддержания сердечной мышцы при немыслимых перегрузках, но потом препарат внесли в список запрещенных для профессиональных спортсменов.
— Здоровым принимать мельдоний для профилактики, при активных занятиях спортом — не нужно. Ничего хорошего в этом нет, зачем лечить здорового человека, вмешиваться в нормальную работу сердца и сбивать ее извне? — говорит доктор. — Категорически не советую принимать препарат здоровым людям. Он сокращает синтез карнитина (именно он отвечает за сжигание жиров), организм с липолитического пути метаболизма тканей переходит на гликолитический, который для здорового человека является менее эффективным способом получения энергии. В целом энергетический обмен организма нарушается, возникает дисфункция митохондрий и это может привести к гибели клетки.
Эффект препарата у больных действительно есть, но он кратковременен, при длительном использовании вызывает негативные изменения в организме и вызывает эффект привыкания.
Это не то состояние, когда организм, не получающий наркотики, начинает «ломать». Но перестройка с одного метаболизма тканей на другой приводит к сонливости, апатии, упадку сил.
Какие препараты вы принимаете зря;
Мифы о здоровье: проверьте, в какие из них вы всё еще верите;
Диагнозы, которые мы часто ставим себе сами (и почему они неправильные).
инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания
Описание
Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы с вдавленной надписью «GX» на одной стороне и «500» на другой стороне.
Состав
Одна таблетка содержит 500 мг мельдония (в виде фосфата).
Вспомогательные вещества: маннит (Е421), повидон К29/32, крахмал картофельный, кремния диоксид гидратированный (Силоид 244 FP), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Код классификации
Прочие средства для лечения заболеваний сердца.
Код ATX: С01ЕВ22.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить влиянием на биосинтез карнитина.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспорту длинноцепочных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильных детергентов — активированных форм неокисленных жирных кислот, предотвращая повреждения клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспорт АТФ от мест биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается, и в клетках увеличивается количество жирных кислот.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки)
Анализ клинических данных курсового применения мельдония при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и экстрасистолами желудочков сердца, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Особое значение имеет способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность
В клинических исследованиях анализировалась роль мельдония при лечении хронической сердечной недостаточности в результате коронарной болезни сердца, и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
В результате применения мельдония 59-78 % пациентов с диагнозом сердечная недостаточность средней степени тяжести (II функциональный класс NYHA) были переведены в группу I функционального класса (легкой степени тяжести). Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и увеличивает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Однако отмечено, что мельдоний может вызвать небольшую гипотензию.
Влияние на ЦНС
Препарат обладает стимулирующим действием на ЦНС.
Эффективность при неврологических заболеваниях
Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость мозговых капилляров и артериол, восстанавливает их реактивность.
Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено позитивное действие на восстановительный процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же препарат устраняет ментальные нарушения.
Для мельдония характерно позитивное влияние на регрессию функции нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезий, улучшение координации движений и вегетативных функций.
Фармакокинетика
Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония
внутривенно и перорально.
Всасывание
После разовой дозы, примененной перорально, максимальная концентрация в плазме крови (Смакс) составляла 0,36-19,08 мкг/мл, в зависимости от примененной дозы, а после применения повторной пероральной дозы — 4,05-5,66 мкг/мл.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tмaкc) составляло 1-6 часов. Площадь под кривой концентрация-время (AUC) после применения разовой пероральной дозы в зависимости от примененной дозы составляла 3,15-106,41 мкг/ч/л. Биодоступность при пероральном применении составляла 78 %. При применении повторных доз равновесная концентрация в плазме достигается спустя 72-96 часов после применения первой дозы. При внутривенном применениии AUC после введения разовой и повторных доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови. Пища незначительно задерживает всасывание этого препарата, не влияя на показатели Смакс и AUC.
Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях. Объем распределения составляет 84,10-88,73 литра. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы и составляет 61,7 %. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер.
Биотрансформация
При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний метаболизируется главным образом в печени.
Выведение
В выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После применения разовой пероральной дозы 500 мг мельдония фосфата ранний полупериод (t½) выведения по сравнению с мельдонием составляет соответственно 1,75-5,28 часов и 4,0 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается. Окончательный полупериод выведения мельдония фосфата по сравнению с мельдонием составляет соответственно 50,2 (37,0) часов и 44,7 (50,9) часов.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония.
Нарушения деятельности почек
Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония.
Нарушения деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония.
Педиатрическая популяция
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.
Показания для применения
Комплексная терапия в следующих случаях:
заболевания сердечно-сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (I-Ш функциональный класс NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и кровеносной системы; хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения; пониженная работоспособность, физическая и психоэмоциональная перегрузка; в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.Способ применения и дозировка
Для применения внутрь.
Препарат можно применять до или после еды.
Ввиду возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
Взрослые
Оптимальная доза для взрослых составляет 1,0 г (2 таблетки) в день. Дозу можно применять всю сразу или разделить на два раза. Максимальная суточная доза составляет 1,0 г.
Продолжительность курса лечения — 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в течение года.
Пожилые пациенты
Для пожилых пациентов с нарушением деятельности печени и/или почек необходима коррекция дозы мельдония (500 мг в день).
Пациенты с нарушениями деятельности почек
Так как препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония (500 мг в день).
Пациенты с нарушениями деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени легкой — средней тяжести следует применять меньшую дозу мельдония (500 мг в день).
Педиатрическая популяция
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям и подросткам (в возрасте до 18 лет), поэтому этот препарат противопоказан для детей и подростков.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.
Что такое мельдоний/милдронат? | jakegshelley
Абебе Арегави, чемпионка мира 2013 года в беге на 1500 метров среди женщин, была временно отстранена после того, как в ее образце А был обнаружен мельдоний. Несколько дней спустя Endeshaw Negesse, Токийский марафон 2015 года с личным рекордом 2: 04,52, также был запрещен после того, как, как сообщается, положительный результат теста на то же вещество. Эта новость появилась на той же неделе, когда Соломон Меаза, генеральный секретарь антидопингового агентства Эфиопии, сообщил Associated Press, что девять бегунов страны, пятеро из которых являются «лучшими спортсменами», находятся под следствием в связи с допингом.
Арегави представляет Швецию, но родился и проживает в Эфиопии, и Негессе тоже эфиоп.
Чемпион мира 2013 года в беге на 1500 м Абебе Арегави дал положительный результат (образец) на мельдоний. Он производится в Латвии под коммерческим названием Милдронат и является одним из крупнейших экспортных товаров страны, оборот которого в 2013 году достиг 65 миллионов евро. Он еще не одобрен FDA для использования в США.
Мельдоний был внесен в список запрещенных веществ ВАДА 1 9 января0013 st , 2016 г. из-за «доказательств его использования спортсменами с целью повышения производительности». Таким образом, ни у одного из спортсменов, запрещенных за это вещество, выступления до этой даты не будут исключены из рекордов, и Арегави сохранит свой титул чемпиона мира 2013 года.
Процесс, посредством которого ВАДА добавляет вещество в список запрещенных, включает в себя вещество, которое сначала включается в программу мониторинга ВАДА. Добавление вещества в программу мониторинга обычно происходит в результате заявлений спортсменов и любых других доказательств, которые собирает ВАДА.
«Другим доказательством» в этом случае было то, что WADA неоднократно обнаруживало мельдоний в образцах мочи во время проверки их нового многоцелевого скринингового анализа масс-спектрометрии высокого разрешения/высокой точности. Пик 147,1128 появился в спектрах МС многих, но не всех образцов мочи в процессе проверки, указывая на то, что пик представляет собой экзогенное вещество. ВАДА определило, что этот пик указывает на присутствие мельдония. Эти доказательства в сочетании с заявлениями спортсменов о контрольных формах использования образцов, сообщающих об использовании мельдония, привели к тому, что мельдоний был включен в программу мониторинга ВАДА за год до его запрета, 19 января.0013 st , 2015.
Все вещества, включенные в программу мониторинга, оцениваются, чтобы определить, обладают ли они эффектом, повышающим работоспособность, и, если это необходимо, для этих веществ разрабатываются антидопинговые тесты.
Мониторинг мельдония WADA включал:
- Обзор литературы по исследованиям механизма действия мелодония и его влияния на спортивную физиологию.
- Разработка легко воспроизводимого, точного и надежного теста на мельдоний
- Анализ 8320 случайных проб мочи для допинг-контроля на наличие мельдония.
Обзор литературы показал, что мельдоний является эффективным антиишемическим препаратом с дальнейшим применением для иммуномодуляции, лечения нейродегенеративных заболеваний и бронхолегочных заболеваний.
Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина, гамма-бутиробетаина. Карнитин является ключевым регулятором метаболизма жиров, поскольку он необходим для транспортировки жирных кислот в митохондрии для расщепления жирных кислот посредством бета-окисления. Мельдоний влияет на метаболизм карнитина, подавляя его биосинтез и транспорт, что защищает митохондрии от перегрузки метаболитами жирных кислот. Мельдоний также увеличивает экспрессию генов, связанных с метаболизмом глюкозы, и тем самым стимулирует аэробное окисление глюкозы (2).
Мельдоний уменьшает бета-окисление жирных кислот и сдвигает клеточный метаболизм в сторону окисления углеводов, что требует гораздо меньшего количества кислорода на молекулу АТФ, чем бета-окисление жирных кислот.
Такая экономия кислорода может быть очень полезной в условиях гипоксии. Наиболее очевидные преимущества были отмечены при лечении ишемической болезни сердца, но есть данные, свидетельствующие о том, что мельдоний может быть столь же полезен в условиях низкого содержания кислорода, вызванных интенсивными упражнениями на выносливость (3).
В одном обзоре (4) о влиянии мельдония на физическую работоспособность перечислены следующие преимущества:
- Снижение уровня лактата и мочевины в крови
- Улучшение экономии гликогена: повышение уровня гликогена в клетках при длительных физических нагрузках
- Повышение выносливости и аэробных возможностей спортсменов
- Улучшение функциональных показателей сердечной деятельности
- Повышение физической работоспособности
- Увеличение скорости восстановления после максимальных и субмаксимальных нагрузок
- Активирует функции ЦНС и защищает от стресса
В опубликованном исследовании на людях (5) о влиянии мельдония на спортивные результаты участвовали российские дзюдоисты, которым давали дозу 0,5–1,0 г два раза в день перед тренировкой в виде 14–21-дневного курса в течение тренировочного периода 10- 14 дней до соревнований.
О некоторых из вышеперечисленных эффектов, опубликованных в обзорной статье, сообщалось в этом исследовании. К сожалению, довольно много исследований по этой теме опубликовано только на русском языке (6). Другое российское исследование, переведенное на английский язык, показало значительное улучшение плавания у крыс после приема мельдония (1).
ВАДА решило, что доказательств достаточно для дальнейшего расследования, поскольку они разработали два отдельных теста на мельдоний, имеющий химическое название 3-(2,2,2-триметилгидразин)пропионат дигидрат. В обоих тестах используется образец мочи — первый легко совместим с текущими тестами, проводимыми для других веществ в антидопинговых лабораториях, и может использоваться для скрининга большого количества образцов, в то время как второй более специфичен для мельдония и может однозначно определить его присутствие. в образце (4).
С помощью комбинации этих двух тестов было проанализировано на наличие мельдония в общей сложности 8320 случайных проб мочи для допинг-контроля, охватывающих различные виды спорта как во время, так и вне соревнований.
Было выявлено 182 положительных результата (2,2%) мельдония в диапазоне концентраций от 0,1 до 1428 мкг/мл, которые были подтверждены с помощью более чувствительного анализа (4). Это показано на графике ниже.
. виды спорта (командные виды спорта, виды спорта на выносливость, силовые виды спорта, другие) (4)
Эти данные, наряду с несколькими запретами, возникшими с тех пор, как мельдоний был помещен в список запрещенных 1 января st , указывают на то, что использование мельдония довольно широко распространено, и я ожидаю увидеть еще несколько случаев в ближайшие недели и месяцы. Помимо легкой атлетики, также был подтвержден положительный случай в велоспорте для Эдуарда Ворганова, бывшего чемпиона России по шоссейным гонкам «Катюша» и финишера Тур де Франс, занявшего 19 9013 место, который был важным гонщиком Dometique для Хоакима Родригеса в его 29 лет.0013-е -е место в Вуэльте Испании последних лет. Также было 2 положительных момента для достаточно известных украинских биатлонистов.
Учитывая, что препарат производится и распространяется в основном в Восточной Европе, я ожидаю, что большинство положительных случаев поступит от спортсменов из этого региона. Сообщается, что к транспортировке вещества в Эфиопию мог быть причастен украинский врач (7), поэтому мы можем увидеть больше положительных результатов и от эфиопских спортсменов.
Катюша Райдер, Эдуард Ворганов, забанен за Мелодоний
Я надеюсь, что эта статья каким-то образом покажет, как вещество может быть добавлено в список запрещенных веществ ВАДА. Мне ясно, что ВАДА недофинансируется и в настоящее время ведет безнадежную битву. Им нужна лучшая сеть разведки, чтобы они могли быстрее идентифицировать новые вещества, которые спортсмены используют или употребляют неправильно. Должны быть лучшие каналы для анонимных информаторов спортсменов. Затем им нужно больше рабочей силы в лабораториях, чтобы тесты можно было разрабатывать быстрее. Внесение веществ в список запрещенных только раз в год, 19 января0013 ст , не хватает.
Их следует добавлять, как только появляется хотя бы намек на эффект повышения производительности, иначе читы с наркотиками всегда будут на шаг впереди, в своей постоянно меняющейся, постоянно расширяющейся «серой зоне».
Литература
- Баулин С.И., Рогачева С.М., Афанасьева С.В., Забанова Е.В., Карагайчева Ю.В. Фармацевтическая композиция для повышения физической работоспособности. Бык Экспер Биол Мед. 2015 ноябрь;160(1):45-8.
- Дамброва М., Макрекка-Кука М., Вильскерс Р., Макарова Е., Кука Ю., Лиепиньш Е. Фармакологические эффекты мельдония: биохимические механизмы и биомаркеры кардиометаболической активности. Фармакол рез. 2 февраля 2016 г. pii: S1043-6618(15)30171-7.
- Дзинтаре М., Калвинс И. Милдронат повышает аэробные возможности спортсменов за счет карнитинснижающего эффекта. Курс. Выпускает новые идеи Sport Sci. 2012, 5, 59.
- Görgens C, Guddat S, Dib J, Geyer H, Schänzer W, Thevis M. Милдронат (мельдоний) в профессиональном спорте – мониторинг образцов мочи для допинг-контроля с использованием гидрофильной жидкостной хроматографии – масс-спектрометрия высокого разрешения/высокой точности. Анальный тест на наркотики. 2015 дек;7(11-12):973-9.
Милдронат (мельдоний) в профессиональном спорте – мониторинг образцов мочи для допинг-контроля с использованием гидрофильной жидкостной хроматографии – масс-спектрометрия высокого разрешения/высокой точности. Анальный тест на наркотики. 2015 дек;7(11-12):973-9.- Кахабришвили З., Чабашвили Н., Ахалкаци В., Схиртладзе Т., Чуткерашвили Т. Влияние милдроната на физическую работоспособность высококвалифицированных дзюдоистов. Анна. Биомед. Рез. Эду. 2002, 2, 551.
- Петрова В.В., Петров А.А., Рукавишников И.В. Цитопротекторы и их применение в спортивной медицине. Мед Тр Пром Экол. 2013;(9):22-6
- http://www.insidethegames.biz/articles/1034922/ethiopian-tokyo-marathon-winner-negesse-reportedly-fails-drugs-test-for-meldonium.),
Вот так:
90 002 Нравится Загрузка…Несоответствие между политикой ВАДА и данными; Спортсмены возвращаются к тренировкам после положительных результатов на мельдоний – FasterSkier.
com Мария Шарапова на BNP Paribas Open 2014. Протоколы слушаний в Международной федерации тенниса о допинге, которые привели к двухлетнему дисквалификации, хотя она и подает апелляцию, проливают свет на то, почему так много спортсменов принимали мельдоний, препарат, который в этом году дал более 100 положительных тестов. ; Шарапова рассказала, что принимала по несколько таблеток перед каждым матчем. (Фото: Майкл Браун/Flickr Creative Commons)Более 150 спортсменов дали положительный результат на мельдоний (торговое название: милдронат) с 1 января 2016 года, когда произведенный в Латвии метаболический модулятор был добавлен в Запрещенный список Всемирного антидопингового агентства (ВАДА).
Из этой группы одной из самых известных является российская теннисистка Мария Шарапова. Ее дело было передано в Международную федерацию тенниса (ITF) и недавно завершилось тем, что серебряный призер Олимпийских игр и бывшая первая ракетка мира была отстранена от соревнований на два года.
Шарапова подает апелляцию в Спортивный арбитражный суд (CAS) с просьбой отменить ее дисквалификацию.
Артем Тищенко из Украины на пути к второму месту в гонке преследования среди юниоров на Открытом чемпионате Европы 2014 в Нове-Место, Чехия. С Тищенко снято временное отстранение за мельдоний; в постскриптуме в баре он также недавно разбил машину на высокой скорости, что привело к тяжелым травмам и длительному пребыванию в больнице его товарища по команде, который был его пассажиром. (Фото: IBU/Кветослав Фргал)Тем не менее, десятки других спортсменов с положительным результатом на мельдоний избежали дисквалификации без необходимости подачи апелляции. ВАДА дает им беспрецедентную преимущество сомнения, при этом четко не объясняя, почему.
В апреле WADA выпустило директиву, согласно которой спортсмены с низким содержанием мельдония в образцах мочи, собранных до 1 марта, могут быть признаны невиновными.
ВАДА написало, что вещество могло оставаться в их организме неделями, даже если бы они прекратили употребление до 1 января, и предположило, что спортсмены не могли знать об этом и, следовательно, не обязательно несут ответственность.
С тех пор дела спортсменов, занимающихся различными видами спорта, были временно прекращены. Среди них биатлонисты Артем Тищенко из Украины и Эдуард Латыпов из России, а также лыжник Кирилл Вичужанин из России.
В документе ВАДА написано, что «на сегодняшний день существуют ограниченные данные о выведении мельдония с мочой». Собственные исследования ВАДА по скорости выделения с течением времени продолжаются, и ожидается, что результаты будут опубликованы в сентябре.
Но ВАДА все же решило установить нормы допустимых концентраций в пробах, собранных в первые два месяца после запрета препарата. В уведомлении агентство написало, что для спортсменов, чьи временные дисквалификации были сняты,
«Спортсмен должен быть проинформирован о том, что, если впоследствии по результатам исследований экскреции будет установлено, что он/она принимал препарат 1 января 2016 г. или после этой даты, (i) все результаты за период, в котором временное отстранение может быть отменено, а призы возвращены, и (ii) период дисквалификации, в конечном итоге наложенный, вероятно, начнется с даты принятия решения (с учетом уже отбытого временного отстранения)».
Рекомендации ВАДА по отмене временных отстранений содержали внутренние несоответствия, что потенциально позволяло спортсменам, принимавшим мельдоний после того, как он был запрещен, продолжать тренировки или участвовать в соревнованиях на законных основаниях в период между датой их теста и сентябрьским объявлением результатов исследования.
Например, в директиве отмечалось, что, согласно первоначальным результатам, концентрации могли быть выше 10 мкг/мл на срок до 72 часов, но позже было указано, что концентрации до 15 мкг/мл соответствовали «недавнему использованию».
Эти цифры также не соответствуют очень ограниченным результатам предыдущих исследований экскреции, которые предполагают, что при рекомендуемой дозе мельдония концентрация в моче падает ниже 1 мкг/мл в течение 24 часов.
Первоначально заявив, что ответят на вопросы FasterSkier в течение нескольких дней, ВАДА не отвечало более недели, несмотря на дополнительные электронные письма и телефонные звонки.
Амнистия для низких концентраций в то время не прошла хорошо, и за прошедшие месяцы реакция не смягчилась. Спортсмены, попавшие в ловушку испытаний и впоследствии помилованные согласно апрельской директиве, были разочарованы тем, что их имена вообще были замазаны грязью.
А их конкуренты, а также болельщики, комментаторы и официальные лица задавались вопросом, уместна ли вообще амнистия. Согласно прецеденту, запрещенное вещество не допускается к допинг-контролю в любой концентрации, даже если оно было употреблено до внесения в Запрещенный список или если спортсмен не использовал его с целью обмана.
«Спортсмены, у которых в организме был обнаружен мельдоний в январе и феврале, не должны быть освобождены от ответственности без какого-либо наказания», — написала в электронном письме олимпийская биатлонистка из США Сьюзен Данкли. «Это создает плохой прецедент для дальнейших усилий по борьбе с допингом. Я приветствую ВАДА за внесение мельдония в список запрещенных, но с их стороны было непрофессионально устанавливать правило, которое они не были готовы соблюдать.
В последние месяцы я сильно потерял веру в ВАДА; это разочаровывает».
Как и в случае со многими запрещенными веществами, существует возможность микродозирования, при котором принимается меньшее количество наркотика, которое труднее обнаружить. Теоретически микродозирование также может привести к снижению концентрации препарата в образцах мочи.
Что мы знаем о выведении
Как отмечает ВАДА в своей директиве, мало что известно о том, как быстро мельдоний выводится из организма.
Итак, насколько низкая концентрация составляет 1 мкг/мл?
Эдуард Латыпов (второй слева) помог своей сборной России завоевать золото юниорского чемпионата мира IBU в 2015 году. Международный союз биатлонистов отменил его временную дисквалификацию за положительный результат теста на мельдоний. (Фото: IBU/Евгений Тумашов) Опубликованное в 2016 году исследование с участием здоровых китайских добровольцев, не занимающихся спортом, показало, что при ежедневном введении 500 мг мельдония в течение пяти дней подряд концентрация мельдония в моче повышалась примерно до 60 мкг/сут.
мл сразу после инъекции и обычно падает ниже 1 мкг/мл в течение 24 часов.
«Рекомендуемые терапевтические дозы мельдония сравнительно высоки, и, таким образом, низкие концентрации в моче можно интерпретировать как указание на введение препарата несколько недель назад или как прием внутрь/инъекцию соединения в малых количествах за гораздо более короткий период времени до тестирования, — написал в электронном письме FasterSkier доктор Марио Тевис, исследователь из Немецкого спортивного университета в Кельне.
Другое исследование 2016 года, проведенное доктором Тевисом и его коллегами, показало, что концентрации мельдония в моче быстро падают ниже 1 мкг/мл после перорального (а не инъекционного) приема 500 мг препарата. Однако это исследование было основано на данных всего двух испытуемых.
Доктор Тевис также был старшим автором статьи 2015 года, в которой был разработан метод обнаружения мельдония в образцах мочи. Он и его соавторы под руководством доктора Кристиана Гёргенса проанализировали 8320 проб допинг-контроля, собранных в различных видах спорта как во время, так и вне соревнований.
В его исследовании мельдоний был обнаружен в 182 образцах — более двух процентов всех проанализированных образцов — с концентрациями от 0,1 мкг/мл (предел обнаружения теста) до 1428 мкг/мл, и в среднем 120,9мкг/мл для женщин и 136,0 мкг/мл для мужчин.
Эти результаты, по-видимому, указывают на интенсивное употребление мельдония подгруппой спортсменов, принимающих его, например, Шарапова, которая, согласно протоколу слушания ITF, сказала, что принимала несколько таблеток перед важными матчами.
По словам доктора Тевиса, эти результаты не обязательно много говорят нам о скорости выведения препарата с течением времени.
«Некоторые лекарства имеют тенденцию накапливаться в организме человека или могут откладываться в определенных тканях с помощью различных механизмов», — написал он в своем электронном письме.
«В случае мельдония об эффектах накопления сообщалось несколько лет назад, в то время как потенциальные механизмы, включая его встраивание в такие клетки, как эритроциты [красные кровяные тельца], были предложены совсем недавно. Это включение в ткани может привести к довольно длительному удержанию доли введенного вещества, особенно если включение необратимо и лекарство высвобождается только при обновлении клеток (например, эритроцитов).
Время оборота эритроцитов составляет примерно четыре месяца, а это означает, что вещество, хранящееся в них, может постепенно выводиться в небольших количествах в течение нескольких месяцев по мере обновления клеток.
Действительно, есть данные о том, что препарат не полностью выводится из организма в первые несколько дней после приема внутрь.
В исследовании доктора Тевиса, проведенном в 2016 году, исследователи продолжали обнаруживать чрезвычайно низкие концентрации мельдония в образцах крови и мочи в течение примерно семи недель после введения препарата.
Но по сравнению с рекомендациями ВАДА, концентрации действительно были очень низкими: через восемь дней концентрация в моче упала ниже 0,5 мкг/мл, что составляет лишь половину концентрации 1 мкг/мл, которую ВАДА предложило помиловать после 1 марта, и намного ниже 15 мкг/мл, которые они предложили отменить до 1 марта.
Конечно, неизвестно, как прием больших доз мельдония, как это регулярно делали многие спортсмены, повлияет на скорость экскреции.
Механизм действия
«Милдронат был сродни витамину С», — сказал Евгений Плющенко, олимпийский чемпион по фигурному катанию.
Ольга Абрамова после победы в гонке преследования на чемпионате мира по летнему биатлону в Румынии в августе 2015 года. Она также выиграла спринт. Абрамова дала положительный результат на мельдоний, но в ее образце мочи была концентрация выше порогового значения; Международный союз биатлонистов приостановил вынесение решения по ее делу до тех пор, пока в сентябре не будут доступны результаты исследований ВАДА.
(Фото: IBU/Евгений Тумашов)Если вещество запрещено, спортсмены не должны его принимать, пояснил Плющенко российской новостной сети. На допинге его не поймали. Но если спортсмены рассматривают препарат как витамин или добавку, а не как лекарство, о чем весь этот шум?
Как широко сообщалось, когда появились первые случаи мельдония, препарат изначально был разработан для борьбы с сердечными заболеваниями.
Его механизм действия отличается от основной массы препаратов, применяемых для борьбы с ишемической болезнью сердца. Вместо того, чтобы стимулировать кровоток, мельдоний работает на уровне клеточного метаболизма, чтобы повысить эффективность, с которой мышцы сердца могут использовать получаемый ими кислород.
Мышечные клетки могут использовать либо жирные кислоты (разновидность липидов), либо глюкозу (углеводы) в качестве топлива. Оба необходимы. Жирные кислоты более доступны, в то время как глюкоза может истощаться, например, после тяжелой тренировки или длительного марафона.
Но глюкоза сгорает более эффективно: то есть мышечные клетки могут получать больше энергии при том же потреблении кислорода, если они потребляют глюкозу вместо жирных кислот.
Одним из основных веществ в пути метаболизма жирных кислот является L-карнитин. L-карнитин помогает транспортировать ключевые продукты процесса в митохондрии клеток, а также экспортировать другие вещества обратно из митохондрий.
«Мельдоний ингибирует последний фермент, участвующий в синтезе L-карнитина, гамма-бутиробетаингидроксилазу», — объясняет доктор Гэри Лопащук, директор Института сердца Мазанковски в Альберте и профессор Университета Альберты в Канаде. «Поэтому он снижает уровень L-карнитина в мышцах. Таким образом, он фактически снижает метаболизм жирных кислот. Следствием этого является то, что сердечная мышца переключается на использование глюкозы. На самом деле это более эффективное использование энергии кислородом, если вы переключитесь с жиров на глюкозу».
Мельдоний оказался эффективным лекарственным средством для пациентов с серьезной ишемической болезнью сердца.
Например, латвийское исследование 512 пациентов с ишемией, снижением притока крови к тканям, показало, что умеренные дозы мельдония увеличивали среднее время, в течение которого пациенты могли выполнять упражнения, а также мощность этого упражнения (измеряемую в ваттах). .
Препарат доступен в Восточной Европе и бывших советских республиках, но не одобрен для использования в США, Западной Европе и Австралии.
Большая часть исследований опубликована на русском языке. И большая часть этого даже не на людях, вместо этого используются мыши или крысы в качестве исследовательских организмов или работают только с клетками, взятыми при биопсии, и проводятся эксперименты in vitro, а не in vivo. Разумеется, ни в одной из англоязычных статей не описана работа со спортсменами.
Почему спортсмены?
«Тренеры сажают на него целые спортивные команды в возрасте от 16 до 17 лет и старше, было бы удивительно, если бы они делали это для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний», — сказала доктор Джейн Фитцпатрик, врач австралийской команды по биатлону и кроссу.
лыжных команд и член Медицинского комитета Международного союза биатлонистов (IBU).
Она подчеркнула, что высказывает свое мнение, а не представляет IBU.
Но видеть целые спортивные команды на наркотиках не будет преувеличением. Восемь процентов образцов, протестированных на чемпионате Европы по легкой атлетике 2015 года в Баку, Азербайджан, дали положительный результат на мельдоний, и 13 победителей соревнований указали это вещество в своих формах допинг-контроля. (В 2015 году это вещество было включено в программу мониторинга ВАДА, но еще не было запрещено.)
Вероятно, это потому, что лекарство не работает конкретно в сердце. Те же метаболические изменения произойдут и в скелетных мышцах, повышая эффективность мышц во всем теле.
«Жирные кислоты являются обильным источником топлива, но они используют больше кислорода для производства того же количества энергии», — сказал доктор Лопащук.
«Поэтому, если бы вы немного снизили уровень L-карнитина, мышцы переключились бы на глюкозу и стали бы более эффективными. Несмотря на утверждения, что это не препарат для повышения работоспособности, у него есть потенциал. И на самом деле, все соединения, которые переключают энергетический метаболизм с жирных кислот на глюкозу, потенциально улучшают работоспособность».
Несколько таких веществ уже были запрещены. Украинская лыжница Марина Лисогор дала положительный результат на триметазидин на Олимпийских играх 2014 года и была дисквалифицирована; это вещество также ингибирует метаболизм жирных кислот и используется для лечения сердечных заболеваний.
На самом деле, в инструкциях по применению, приложенных к упаковкам милдроната, также указано, что препарат может применяться при «снижении работоспособности, умственном и физическом перенапряжении (в том числе у спортсменов)», согласно протоколу судебной комиссии ITF.
Однако неясно, знали ли спортсмены, принимавшие это вещество, как оно работает и почему оно может улучшить их спортивные результаты.
В одном из интервью разработчик препарата вроде бы предположил, что он предотвращает внезапную сердечную смерть спортсменов; нет опубликованных исследований, подтверждающих это.
«Некоторые говорят, что принимают его, потому что хотят снизить риск внезапной сердечной смерти», — сказал доктор Фитцпатрик. «Было несколько российских спортсменов, погибших в спорте. Они говорят [принимают], чтобы предотвратить это… Но это, конечно, не то, для чего продукт был разработан, и, вероятно, не достигнет своей цели. Но меня восхищает то, для чего население [думает, что они его используют]».
У Шараповой, например, не было диагностировано никаких проблем с сердцем. Вместо этого ей прописали препарат для борьбы с проблемами иммунитета и усталостью, а также для помощи в выздоровлении. Ей было приказано принять таблетку мельдония за 30 минут до тренировки; две таблетки перед матчем; или 3-4 таблетки перед матчем «особой важности».
Однако Шарапова заявила, что не знала об действующем веществе препарата и не могла убедительно объяснить на слушаниях в МФТ, почему она его принимала.
«Когда в качестве доказательства ее попросили объяснить, почему она выбрала именно эти 3 вещества, она заявила, что, по ее мнению, доктор Скальный уделил особое внимание этим веществам для защиты ее сердца и устранения дефицита магния», — говорится в протоколе МФТ.
Доктор Лопащук также задался вопросом, стоит ли использовать препарат с точки зрения повышения производительности, отметив, что метаболические пути, на которые он влияет, имеют решающее значение для мышечной функции.
«Жиры — очень важный источник топлива», — объяснил он, добавив, что препарат ему «никогда не нравился». «Я бы предположил, что спортсмены, занимающиеся выносливостью, не захотят принимать мельдоний! Вы полагаетесь на жирные кислоты в качестве топлива. Если вы нарушаете это, то когда у вас заканчиваются углеводы, вы снижаете способность мышц получать достаточно энергии для поддержания активности.
Когда вы видите слишком большое падение L-карнитина, вы действительно видите клинически мышечную слабость».
Умысел или халатность?
Некоторые из спортсменов, которые в январе и феврале дали положительный результат на мельдоний, например Шарапова, утверждали, что они не знали, что это вещество было добавлено в Запрещенный список ВАДА.
Доктор Фитцпатрик нашел это прискорбным, но, возможно, неудивительным. Она знает, как усердно антидопинговое агентство ее страны работает над распространением информации об изменениях в Запрещенном списке и Программе мониторинга, а также других политиках ВАДА среди команд и спортивных врачей.
Но не в каждой стране есть такие организованные антидопинговые системы. Это остается за спортсменами, которые несут ответственность в соответствии с Кодексом ВАДА 2015 года: в статье 21.2.1 говорится, что спортсмены и вспомогательный персонал обязаны:
«Знать и соблюдать все антидопинговые политики и правила».
принятые в соответствии с Кодексом и применимые к ним или спортсменам , которых они поддерживают».Как становится ясно, спортсмены не всегда проявляют должную осмотрительность.
«Я полагаю, что, возможно, было довольно много тех спортсменов, которые действительно не знали об этом [добавлении в Запрещенный список]», — сказал доктор Фитцпатрик. «Это серьезная ошибка, которую им не разрешено совершать… Я не думаю, что они продолжали бы принимать его, если бы знали, что он запрещен, потому что это не то, что спортсмены делают в большинстве других случаев».
Ольга Абрамова участвует в Кубке мира в Нове-Место в 2015 году. Она говорит, что перестала принимать мельдоний до 1 января 2016 года, несмотря на то, что в январе он был обнаружен в ее анализе мочи. (Фото: Павел Хрдличка/Wikipedia Commons) Она предположила, что эта ситуация может служить напоминанием спортсменам о необходимости сверять назначенные лекарства со списком запрещенных, даже если лекарство не было запрещено в то время, когда оно было назначено.
— Я думаю, они были застигнуты врасплох, — сказал доктор Фитцпатрик. «И я не думаю, что ВАДА это имело в виду: они сделали это очень ясно».
Вопрос, на который стремилась ответить директива ВАДА, заключался в том, прекратил ли бы спортсмен употребление препарата немедленно 29 сентября?, 2015 г., когда новый Запрещенный список 2016 г. был опубликован до его введения в действие 1 января, могут ли все еще быть обнаружены следы вещества в их моче.
Кроме того, другие спортсмены утверждали, что они знали, что он запрещен, и прекратили его прием за несколько недель или дней до установленной даты 1 января, но они не могли знать, что препарат останется в их организме и что они должны были перестал пользоваться еще раньше.
Помимо очевидной проблемы определения того, было ли это на самом деле так или это было дополнительным оправданием для спортсменов, которые на самом деле продолжали принимать препарат, такая амнистия имеет мало прецедентов в истории борьбы с допингом.
«Я знал, что ВАДА отступило и изменило свои собственные правила, чтобы позволить спортсменам с положительным результатом на мельдоний оставаться безнаказанными», — написал американский олимпийский биатлонист Тим Берк в электронном письме. «Все это казалось мне очень странным и замалчиваемым. По моему мнению, ВАДА не хотела всей той дурной огласки, которая сопутствовала такому количеству дисквалифицированных спортсменов. Вместо этого этим спортсменам в основном давали предупреждение за положительный допинг-тест. Я не сомневаюсь, что эти спортсмены пытались обмануть систему, и меня определенно злит то, что им будет разрешено соревноваться».
Неясно, должны ли спортсмены, чьи запреты были сняты из-за того, что их пробы оказались ниже порогового значения 1 мкг/мл, утверждать, что они проявили халатность, или их временное отстранение было снято автоматически.
Список, составленный Инициативой честности в спорте, показывает, что в некоторых случаях, когда временное отстранение отстранялось, спортсмены полностью освобождались.