Инозин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула
Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Инозин
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Инозин
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Инозин
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Торговые названия с действующим веществом Инозин
Структурная формула
Русское название
Инозин
Английское название
Inosine
Латинское название
Inosinum (род.
Inosini)
Химическое название
1,9-Дигидро-9-бета-D-рибофуранозил-6H-пурин-6-он
Брутто формула
C10H12N4O5
Фармакологическая группа вещества Инозин
Анаболики
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10Код CAS
58-63-9
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиаритмическое, антигипоксическое, метаболическое.
Характеристика
Производное пурина.
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Медленно и трудно растворим в воде, очень мало растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе.
Фармакология
Нуклеозид — предшественник АТФ. Субстратно стимулирует синтез адениновых нуклеотидов, повышает активность некоторых ферментов цикла Кребса.
Принимает непосредственное участие в обмене глюкозы и способствует активизации обмена при гипоксии и при отсутствии АТФ.
Стимулирует окислительно-восстановительные процессы. Интенсифицирует метаболизм пировиноградной кислоты, нормализует процесс тканевого дыхания, способствует повышению активности ксантиндегидрогеназы. Оказывает положительное влияние на обменные процессы в миокарде, повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение. Увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле (связывает ионы кальция, попавшие в цитоплазму в момент возбуждения клетки), в результате чего возрастает ударный объем и улучшается кровоснабжение тканей.
Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно слизистой оболочки ЖКТ и миокарда), предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек.
При приеме внутрь хорошо абсорбируется в ЖКТ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выводится почками.
Применение вещества Инозин
ИБС (инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, нарушения сердечного ритма), врожденные и приобретенные пороки сердца, ревматические пороки сердца, кардиомиопатии различного генеза, коронарный атеросклероз, дигиталисная интоксикация, миокардит, «легочное сердце», дистрофические изменения миокарда (на фоне тяжелых физических нагрузок, инфекционного и эндокринного генеза), заболевания печени (острый и хронический гепатит, цирроз печени, алкогольные и лекарственные повреждения печени, жировая дистрофия печени), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, урокопропорфирия.
Отравление ЛС, алкоголизм, лучевая лейкопения (профилактика), операции на изолированной почке (как средство фармакологической защиты при временном выключении кровообращения оперируемого органа).
Противопоказания
Гиперчувствительность, гиперурикемия, подагра.
Ограничения к применению
Почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — не определена.
Побочные действия вещества Инозин
Гиперурикемия, обострение подагры (при длительном приеме в высоких дозах), аллергические реакции (гиперемия, зуд кожи, крапивница).
Способ применения и дозы
В/в, вводят медленно струйно или капельно (40–60 капель в минуту): начинают с введения 200 мг (10 мл 2% раствора) 1 раз в день, затем, при хорошей переносимости, увеличивают дозу до 400 мг 1–2 раза в день, продолжительность лечения — 10–15 дней.
Для капельного введения разводят 2% раствор в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до 250 мл.
При острых нарушениях ритма и проводимости допустимо струйное введение в разовой дозе 200–400 мг (10–20 мл 2% раствора).
Внутрь, 3–4 раза в сутки, начальная доза — 0,6–0,8 г/сут, в случае хорошей переносимости через 2–3 дня дозу увеличивают до 1,2–1,6–2,4 г/сут, курс — 4–12 нед; при урокопропорфирии — 0,8 г/сут (по 0,2 г 4 раза в сутки) ежедневно в течение 1–3 мес.
Меры предосторожности
При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат.
Торговые названия с действующим веществом Инозин
Сбросить фильтры
Лек. форма Все лек. формы капсулы раствор для внутривенного введения субстанция-порошок таблетки, покрытые оболочкой таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Дозировка Все дозировки 0.2 г 20 мг/мл 200 мг Без дозировки
Производитель
Все производители Авексима Сибирь ООО Анжеро-Судженский химико-фармацевтический завод ООО Асфарма Биннофарм АО Биннофарм ЗАО Биосинтез ОАО Биосинтез ПАО Биохимик АО Биохимик ОАО Биохимик ПАО Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») Брынцалов-А ЗАО Валента Фармацевтика АО (АО «Валента Фарм») Валента Фармацевтика ОАО Велфарм ООО Верофарм ОАО Гротекс ООО Гуангдонг Заокинг Лэйк биохимическая фармацевтическая фабрика Дальхимфарм Джинан Мингсин Фармасьютикал Ко.
Для чего назначают Рибоксин при беременности и как его применять + инструкция и отзывы
Темы Горячие статьи | |||||||||||||||
Гормональная перестройка и нагрузка на органы во время беременности нередко приводят к различным сбоям в работе хорошо налаженной системы организма. Конечно, каждая будущая мама заботится о здоровье своего малыша: ей хочется как можно реже прибегать к помощи медикаментозных препаратов, чтобы не нанести вред плоду. Содержание
Состав препарата и принцип его действияРибоксин представляет собой препарат, главными свойствами которого являются нормализация метаболических процессов в тканях организма и насыщение клеток кислородом. Действующим веществом Рибоксина является инозин, который обладает следующими свойствами:
Рибоксин — метаболический лекарственный препарат, применяемый в качестве антиаритмического, коронародилатирующего и ангипоксического средства Рибоксин разрешён во время беременности. Однако принимать решение о целесообразности применения этого лекарственного средства может только врач. Нередко препарат назначается не только для лечения, но и для предотвращения кислородного голодания плода.
Показания к применению во время беременностиНормальное развитие плода во многом зависит от здоровья матери и слаженной работы систем её организма. Очень часто женщина может чувствовать себя хорошо, даже не догадываясь о том, что плоду не хватает витаминов и других полезных веществ, а в ткани и органы малыша не поступает достаточное количество кислорода. Медики настаивают, что плановые осмотры, проведение обследований и УЗИ, сдача необходимых анализов являются важными элементами в диагностике темпов развития будущего ребёнка.
Только доктор решает вопрос о необходимости применения Рибоксина во время беременности Во время беременности Рибоксин назначают в следующих случаях:
Видео: гипоксия плода youtube.com/embed/hOJRAd6ai48?feature=oembed» frameborder=»0″ allow=»accelerometer; autoplay; encrypted-media; gyroscope; picture-in-picture» allowfullscreen=»»/>Свойства, которыми обладает Рибоксин, позволяют назначать этот препарат женщинам не только для лечения заболеваний. Часто врачи рекомендуют применять лекарственное средство для улучшения обменных процессов в комплексе с витаминами, правильным питанием и физическими нагрузками. Такая схема применения позволяет наладить работу органов и систем организма для гармоничного протекания беременности и развития плода. Как применять: основные нюансыПосле проведённых обследований доктор разрабатывает схему лечения и определяет, в какой форме женщина будет применять Рибоксин. В инструкции указано, что принимать Рибоксин в таблетках нужно до еды, запивая водой. Внутривенное введение с помощью уколов или капельниц показано в тех случаях, когда необходимо незамедлительное действие. Это обусловлено тем, что вещество препарата, попадая непосредственно в кровь, быстрее разносится по всему организму. Дозировку и форму применения лекарства должен определять врач в индивидуальных условиях При струйных инъекциях содержимое ампулы применяется в чистом виде, а вот если доктор назначил капельницы, Рибоксин нужно развести пятипроцентным раствором глюкозы или натрия хлорида в концентрации 0,9%. Полученные 250 мл жидкости вводят беременной женщине со скоростью 40–60 капель в минуту. Стоит помнить, что самостоятельно заменять раствор на таблетки и наоборот категорически запрещается. Видео: советы по применению РибоксинаКогда нельзя принимать РибоксинКак и многие медикаментозные препараты, Рибоксин имеет ряд противопоказаний:
Обычно препарат хорошо переносится, но всё же есть небольшая возможность развития побочных эффектов. В их список входит:
Если женщина чувствует неприятные симптомы, которые появились после применения Рибоксина, нужно прекратить лечение с помощью этого лекарственного средства и записаться на приём к врачу.
Какими лекарственными средствами можно заменить РибоксинНа фармакологическом рынке представлены другие препараты на основе инозина:
Если у женщины имеются противопоказания к применению Рибоксина, специалист назначит другой медикаментозный препарат. Аналогичными с Рибоксином свойствами обладают: Таблица: препараты, которыми можно заменить Рибоксин
Отзывы о применении РибоксинаМнения о применении препарата различаются как у пациентов, так и у врачей. Из опыта женщинМнение врачейНарушение поступления кислорода к плоду может серьёзно отразиться на развитии и здоровье будущего малыша. Медики для лечения таких состояний и в целях профилактики могут назначить препарат Рибоксин. За время применения этого лекарственного средства нет данных о негативном влиянии на плод действующего вещества. Некоторым женщинам назначают Рибоксин в случае задержки развития плода, маленькой массы тела. Не стоит игнорировать назначение врача: если доктор выписал этот медикаментозный препарат, необходимо строго соблюдать дозировку и пройти весь курс лечения.
(0 голосов, среднее: 0 из 5) Поделитесь с друзьями! |
Но нередко женщинам приходится сталкиваться с ситуациями, в которых не вовремя начатое лечение может привести к серьёзным осложнениям. В рецепте, который врач выписывает будущей маме, часто можно встретить препарат Рибоксин. Что же это за лекарственное средство и в каких случаях его приём целесообразен.
Выпускается лекарственное средство в форме таблеток и раствора для внутривенного введения в ампулах.
Это обусловлено тем, что в некоторые периоды беременности необходимо более активное поступление питательных веществ и полезных элементов в кровь. Рибоксин способствует улучшению метаболизма в тканях, налаживая кислородный обмен и поступление необходимых веществ к будущему ребёнку.
Если по каким-то причинам ребёнок не получает его в достаточном количестве, происходит гипоксия. Такая ситуация может привести к задержке в развитии плода, а в некоторых случаях — к внутриутробной гибели будущего малыша. Рибоксин улучшает процесс поступления кислорода через плаценту, а также нормализует насыщение тканей, что помогает плоду полноценно развиваться;
Дозировку и время применения определяет врач в зависимости от индивидуального течения беременности.
При подагре почки не способны выводить мочевую кислоту;
detector
Метокарбамол — StatPearls — NCBI Bookshelf
Непрерывное обучение
Метокарбамол — это лекарство, используемое для лечения острой скелетно-мышечной боли.
Он относится к классу релаксантов скелетных мышц. В этом мероприятии рассматриваются показания, механизм действия и противопоказания для метокарбамола как варианта мультимодального лечения острой скелетно-мышечной боли. Эта деятельность также подчеркнет критические факторы, которые следует учитывать при назначении метокарбамола: профиль нежелательных явлений, доказательства эффективности, фармакодинамические и фармакокинетические соображения, а также рекомендации по мониторингу при лечении пациентов с мышечно-скелетной болью и связанными с ней состояниями.
Цели:
Ознакомьтесь с показаниями к применению метокарбамола при лечении скелетно-мышечной боли.
Определите группы населения, подверженные риску побочных эффектов метокарбамола.
Обобщить различные подходы к использованию антиспастических и антиспазматических классов релаксантов скелетных мышц.
Опишите распространенные побочные эффекты релаксантов скелетных мышц и рассмотрите методы обучения пациентов тому, как избежать вреда.
Показания
Метокарбамол является релаксантом скелетных мышц центрального действия (SMR), одобренным для лечения острой скелетно-мышечной боли. Конкретные показания FDA к применению расплывчаты и в последнее время не пересматривались. Метокарбамол одобрен для лечения мышечных спазмов с 1957 года.[1] Клиническая эффективность метокарбамола признана в более широком классе миорелаксантов.[2] В качестве средства для лечения непроизвольного спазма скелетных мышц метокарбамол считается антиспазматическим средством по сравнению со спазмолитическими средствами, такими как дантролен и баклофен, которые лечат спастичность, возникающую в результате нарушений верхних двигательных нейронов. Другие часто назначаемые спазмолитические средства включают циклобензаприн и каризопродол. Тизанидин и диазепам обладают антиспазматическими и антиспазматическими свойствами.[3] Эти антиспастические и антиспазматические препараты имеют разные механизмы действия; в рамках этого обзора мы сосредоточимся на метокарбамоле.
Метокарбамол был обнаружен в начале 1950-х годов и одобрен для использования в 1957 году.[1] В 1958 году О’Доэрти и Шилдс описали метокарбамол как эффективное средство для лечения мышечных спазмов, наблюдаемых у людей с пирамидными поражениями позвоночника, например, вызванными грыжами межпозвонковых дисков. Одновременно с работой O’Doherty и Shields Форсайт описал эффективность метокарбамола в серии случаев у ста пациентов с ортопедическими заболеваниями, включая острую и хроническую грыжу диска и послеоперационный мышечный спазм. В опубликованном исследовании все пациенты, кроме шести, имели либо «умеренную», либо «выраженную» реакцию в виде субъективного облегчения боли или спазма. Значительных побочных эффектов отмечено не было, и только девять пациентов сообщили о «незначительных» побочных эффектах, включая головокружение и тошноту.[5]
Несмотря на его широкое использование сегодня, существует несколько высококачественных исследований и нет метаанализов, сравнивающих метокарбамол с плацебо или альтернативными агентами при мышечных спазмах.
[6] Сегодня клиническое использование обычно ограничивается дополнительным лечением острой боли скелетно-мышечного происхождения; тем не менее, использование не по прямому назначению было исследовано для ряда болезненных состояний, включая острую и хроническую неспецифическую боль в пояснице, воспалительные артриты, фибромиалгию и миофасциальную боль, переломы ребер, периоперационное лечение эндопротезирования тазобедренного и коленного суставов и брюшную полость. мышечные судороги у пациентов с циррозом печени.[7][8][9]][10][11] Исторически сложилось так, что метокарбамол также использовался для лечения столбняка, практика, которая сегодня заменена бензодиазепинами.[12] Метокарбамол не эффективен для лечения контрактуры, ригидности или спастичности, которые, как полагают, возникают в результате повреждения верхнего двигательного нейрона.
Механизм действия
Точный механизм действия метокарбамола остается неизвестным; также неизвестна связь между мышечно-скелетной болью и мышечным спазмом.
[8] Теоретически непроизвольный мышечный спазм может быть результатом защитного рефлекса, предотвращающего движение, которое в противном случае могло бы привести к травме. В некоторых случаях сами мышечные спазмы могут стать болезненными и изнурительными.[4] Это явление, известное как «цикл боль-спазм-боль», не было подтверждено тщательными клиническими и электрофизиологическими исследованиями.[8] Наряду с другими миорелаксантами открытие и разработка метокарбамола были основаны на исследованиях на животных, в которых наблюдалось снижение мышечного тонуса без одновременного снижения двигательной активности.[13] Считается, что облегчение, обеспечиваемое SMR, является результатом общей депрессии центральной нервной системы. Одним из предполагаемых механизмов является антихолинергическое ингибирование ретикулярной активирующей системы среднего мозга, что приводит к угнетению полисинаптических рефлексов и снижению мышечного тонуса. Это также описывается как косвенное торможение межнейронного соединения спинного мозга.
Метокарбамол не оказывает прямого действия на волокно двигательного нерва, концевую пластинку двигательного нерва или на сократительную способность скелетных мышц.
Введение
Метокарбамол обычно вводят перорально. Пероральный метокарбамол выпускается в таблетках по 500 и 750 мг. Рекомендуемая суточная доза составляет от четырех до шести граммов в день в несколько приемов каждые шесть часов. Максимальная рекомендуемая доза составляет шесть граммов в день, и использовалось до восьми граммов в день. Однако на практике часто используются более низкие дозы. Например, в недавнем ретроспективном исследовании когорты разумного размера типичная доза для госпитализированного пациента составляла 500 мг перорально каждые восемь часов [9].]
Внутривенные (ВВ) и внутримышечные (ВМ) препараты также могут широко использоваться в послеоперационных условиях.[14][15] один грамм можно вводить каждые восемь часов внутримышечно или внутривенно. Доза не должна превышать трех граммов в день и не должна использоваться более трех дней подряд.
Фармакокинетика
Начало действия перорального метокарбамола — через 30 минут. Препарат полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и достигает максимальной концентрации в плазме через два часа.[16] Он имеет переменный период полувыведения от одного до двух часов и метаболизируется в печени путем деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронирования. Метокарбамол в основном выводится с мочой в виде неактивного метаболита. Обычно его вводят каждые шесть часов в зависимости от наблюдаемой фармакокинетики. В одном исследовании у пациентов, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось изменений во времени выведения по сравнению с пациентами из контрольной группы; однако почечный клиренс был снижен.[17] Клиренс также снижается у пациентов с циррозом печени; однако не предлагается никакой конкретной коррекции дозы. В одном исследовании доза 500 мг два раза в день хорошо переносилась пациентами с циррозом печени.[11]
Конкретное население
Почечная недостаточность: Все основные метаболиты метокарбамола выводятся с мочой.
Точно так же небольшое количество неизмененного метокарбамола также выводится с мочой. Внутривенная доза противопоказана пациентам с почечной недостаточностью из-за присутствия вспомогательного вещества полиэтиленгликоля. Пероральную дозу следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями почек легкой и средней степени тяжести. Пациенты на диализе также должны использовать метокарбамол с осторожностью.[17]
Нарушение функции печени: Метокарбамол в основном метаболизируется путем деалкилирования, гидроксилирования и конъюгации в печени. Однако рекомендации по дозировке на этикетках производителя отсутствуют.
Беременные женщины: Считается препаратом категории C для беременных. Имеются некоторые сообщения о фетальных и врожденных аномалиях после воздействия метокарбамола на беременных женщин. Поэтому его не следует использовать у женщин, которые могут забеременеть или беременны, особенно на ранних сроках беременности, до тех пор, пока потенциальная польза не перевесит риск.
Кормящие женщины: Исследования по оценке использования метокарбамола кормящими женщинами не проводились. Производитель рекомендует проявлять осторожность при назначении метокарбамола кормящим женщинам.
Детская: Эффективность и безопасность метокарбамола у детей младше 16 лет не изучались.
Побочные эффекты
Серьезные побочные эффекты, описанные во вкладыше к метокарбамолу, включают судороги, лейкопению и холестатическую желтуху. Частота этих тяжелых последствий неизвестна, и в обзоре литературы нет сообщений о случаях. Согласно ресурсу LiverTox, управляемому Национальным институтом диабета, болезней органов пищеварения и почек (NIDDK), метокарбамол не был связан с повреждением печени или почек.[1]
Согласно монографиям по лекарственным средствам, были сообщения о судорогах у лиц с эпилепсией в анамнезе после внутривенного введения и случаях токсичности нескольких веществ; однако опубликованные случаи не были доступны для обзора.
В монографиях по лекарственным препаратам сообщается о неврологических побочных эффектах как о более частых, включая седативный эффект, за которым следуют головокружение и головная боль. Другие зарегистрированные неврологические побочные эффекты включают спутанность сознания, амнезию, падения, обмороки и диплопию.
Желудочно-кишечные побочные эффекты включают диспепсию, тошноту, рвоту, металлический привкус и холестатическую желтуху.
Метокарбамол может вызвать обесцвечивание мочи, что не является клинически значимым; однако он может мешать скринингу мочи на 5-гидроксииндолуксусную кислоту (5-HIAA) и ванилилминдальную кислоту (VMA).
Внутривенное введение было связано с флебитом и болью в месте инъекции, связанной с экстравазацией гипертонического раствора.
Противопоказания
По данным FDA, метокарбамол противопоказан лицам с гиперчувствительностью к метокарбамолу или его компонентам в анамнезе.
Важно отметить, что внутривенное введение метокарбамола противопоказано при почечной недостаточности из-за присутствия полиэтиленгликоля, который независимо связан с метаболическим ацидозом, повреждением почек и гиперосмолярностью.
[19]
Было проведено несколько исследований по оценке потенциала злоупотребления метокарбамолом. Исследования на животных показали низкий потенциал злоупотребления метокарбамолом по сравнению с бензодиазепинами и барбитуратами.[20] Тем не менее, многочисленные исследования на людях показали возможность злоупотребления.[21][22] Несмотря на озабоченность по поводу злоупотребления, недавний обзор данных немецкого фармаконадзора не выявил возможности злоупотребления метокарбамолом; тем не менее, авторы отметили, что недостаточная отчетность о побочных эффектах была ограничением исследования, поэтому следует сохранять озабоченность по поводу злоупотребления. Метокарбамол следует использовать с осторожностью тем, кому прописаны множественные депрессанты центральной нервной системы (ЦНС), бензодиазепины, опиоиды, а также тем, у кого есть известные расстройства, связанные с употреблением психоактивных веществ.
Метокарбамол не следует применять у пациентов с миастенией, принимающих ингибиторы ацетилхолинэстеразы.
Эта рекомендация содержится в листке-вкладыше и основана на отчете об обострении мышечной слабости и усталости, связанных с антихолинергическими эффектами метокарбамола.[23]
МСР, включая метокарбамол, включены в Критерии Бирса как лекарства, которых следует избегать у взрослых старше 65 лет. Они были связаны с небольшим, но статистически значимым увеличением травматизма у пожилых пациентов. Эта теоретическая «травма» основана на ретроспективном анализе случай-контроль, в котором оцениваются пациенты, обращающиеся в учреждения неотложной помощи, отделения неотложной помощи и больницы. Основные диагнозы, вызывающие озабоченность, включают падение, переломы вне позвоночника, травмы мягких тканей и другие когнитивные или психомоторные нарушения. Абсолютное увеличение риска от метокарбамола, рассчитанное на основе имеющихся данных, составляет примерно 0,2%. Все SMR обладают общими антихолинергическими свойствами, которые могут способствовать седации, падениям, спутанности сознания и полипрагмазии у пожилых пациентов, и метокарбамол не является исключением [24].
Метокарбамол классифицируется как препарат для беременных, относящийся к категории С, поскольку он не изучался систематически у беременных женщин. Кроме того, на основании исследований на животных известно, что метокарбамол проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Поэтому его не рекомендуется использовать женщинам, которые могут забеременеть или кормящим грудью.
Мониторинг
Рекомендуемый мониторинг метокарбамола для оценки клинического ответа и снижения риска возникновения побочных эффектов. Нет необходимости проверять химический состав крови в последующем, а также уровень препарата в крови. Конкретные группы населения, подверженные риску токсичности, включают лиц, принимающих несколько препаратов, угнетающих ЦНС, пациентов с циррозом печени, почечной недостаточностью, расстройствами, связанными с употреблением психоактивных веществ, и, что наиболее важно, пожилых людей.
Токсичность
Изолированная передозировка метокарбамола встречается редко и вряд ли будет опасна для жизни при отсутствии многократного воздействия препарата.
[25] На основании ограниченных данных симптомы токсичности могут включать тошноту, седативный эффект, судороги, кому и смерть. Лечение поддерживающее.
Улучшение результатов медицинского персонала
МСР, включая метокарбамол, обычно назначают при неспецифической скелетно-мышечной боли. В 2004 году около двух миллионов взрослых американцев принимали миорелаксанты, наиболее частым показанием к которым была боль в пояснице. В 2016 году во всем мире боль в пояснице была основной причиной многих лет инвалидности.[27] Конкретная ноцицептивная этиология боли в пояснице часто неуловима. В таких случаях симптомы возникают в результате множества факторов, включая биомеханические генераторы боли, центральную и периферическую ноцицептивную обработку, сопутствующие заболевания и психосоциальные факторы.[28] Биопсихосоциальный подход рекомендуется, когда конкретная этиология не может быть легко идентифицирована из-за сложности факторов, способствующих боли в пояснице. Рекомендации первой линии немедикаментозны и включают обучение пациентов, поддержание физической активности и использование тепла и льда [29].
] Фармакологическое лечение является вариантом для пациентов с постоянными симптомами, но оно должно быть частью мультимодального плана лечения, который может включать психологическую и биомеханическую терапию.
Несмотря на то, что в США ежегодно выписывается более трех миллионов метокарбамолов, данные высокого качества, описывающие клиническую эффективность, ограничены [1]. Основываясь в основном на датированных, небольших сериях случаев и небольших рандомизированных клинических испытаниях (РКИ), метокарбамол превосходит плацебо при острой скелетно-мышечной боли и аналогичен другим миорелаксантам. Имеются противоречивые данные о том, превосходит ли метокарбамол или дает какие-либо дополнительные преимущества по сравнению с НПВП в отдельности. В РКИ 2018 года Friedman et al. обнаружили, что добавление метокарбамола к напроксену не улучшало результаты в течение одной недели; однако их исследование было небольшим. Та же группа также сообщила об аналогичном отсутствии эффекта при добавлении метокарбамола к оксикодона-ацетаминофену, циклобензаприну, кортикостероидам и диазепаму.
[31]
MD, DO, PA, NPs и физиотерапевты должны проявлять бдительность при назначении метокарбамола пожилым пациентам, тем, у кого есть риск полипрагмазии, и тем, у кого есть зависимость. Клиницисты должны иметь в виду, что нет высококачественных доказательств того, что метокарбамол более эффективен, чем НПВП, при острой скелетно-мышечной боли. Медсестры и фармацевты должны убедиться, что метокарбамол используется только у избранных пациентов в рамках мультимодального лечения с тщательным контролем эффективности, побочных эффектов и полипрагмазии. Кроме того, необходимы обширные рандомизированные контролируемые испытания для руководства принятием клинических решений в отношении препарата, который, по-видимому, является популярным клиническим инструментом для назначающих рецепты лиц без убедительных доказательств. Интегрированная и совместная работа команды здравоохранения может принести наилучшие результаты для пациентов, использующих метокарбамол. [Уровень 5]
Контрольные вопросы
Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.
Комментарий к этой статье.
Ссылки
- 1.
LiverTox: клиническая и исследовательская информация о лекарственном повреждении печени [Интернет]. Национальный институт диабета и болезней органов пищеварения и почек; Bethesda (MD): 30 января 2017 г. Метокарбамол. [PubMed: 31643609]
- 2.
van Tulder MW, Touray T, Furlan AD, Solway S, Bouter LM., Cochrane Back Review Group. Миорелаксанты при неспецифической боли в пояснице: систематический обзор в рамках Кокрановского сотрудничества. Позвоночник (Фила Па 1976). 2003 01 сентября; 28 (17): 1978-92. [PubMed: 12973146]
- 3.
См. S, Ginzburg R. Релаксанты скелетных мышц. Фармакотерапия. 2008 фев; 28 (2): 207-13. [PubMed: 18225966]
- 4.
O’DOHERTY DS, SHIELDS CD. метокарбамол; новое средство в лечении неврологических и нервно-мышечных заболеваний. J Am Med Assoc. 1958 г., 10 мая; 167 (2): 160-3. [PubMed: 13538683]
- 5.
FORSYTH HF. Метокарбамол (робаксин) в ортопедических условиях; предварительный отчет о ста случаях. J Am Med Assoc. 1958 10 мая; 167(2):163-8. [PubMed: 13538684]
- 6.
См. S, Ginzburg R. Выбор релаксанта скелетных мышц. Ам семейный врач. 2008 01 августа; 78 (3): 365-70. [PubMed: 18711953]
- 7.
Richards BL, Whittle SL, van der Heijde DM, Buchbinder R. Эффективность и безопасность миорелаксантов при воспалительном артрите: систематический обзор Cochrane. J Rheumatol Suppl. 2012 сен;90:34-9. [PubMed: 22942327]
- 8.
Beebe FA, Barkin RL, Barkin S. Клинический и фармакологический обзор релаксантов скелетных мышц при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Am J Ther. 2005 март-апрель;12(2):151-71. [PubMed: 15767833]
- 9.
Патанвала А.Е., Альджухани О., Копп Б.Дж., Эрстад Б.Л. Использование метокарбамола связано с уменьшением продолжительности пребывания в стационаре у пациентов с травмами и закрытыми переломами ребер.
Am J Surg. 2017 Октябрь; 214 (4): 738-742. [PubMed: 28088301]- 10.
Looke TD, Kluth CT. Влияние предоперационного внутривенного введения метокарбамола и внутривенного ацетаминофена на использование опиоидов после первичной тотальной замены тазобедренного и коленного суставов. Ортопедия. 2013 Февраль; 36 (2 Приложение): 25-32. [В паблике: 23379573]
- 11.
Abd-Elsalam S, Arafa M, Elkadeem M, Elfert A, Soliman S, Elkhalawany W, Badawi R. Рандомизированное контролируемое исследование метокарбамола как нового лечения мышечных спазмов у пациентов с циррозом. Eur J Гастроэнтерол Гепатол. 2019 апр; 31 (4): 499-502. [PubMed: 30444744]
- 12.
UTTERBACK RA, TENNEY PH. МЕТОКАРБАМОЛ В ЛЕЧЕНИИ СТОЛБНЯКА. Арх Нейрол. 1963 ноябрь; 9: 555-60. [PubMed: 14057687]
- 13.
TRUITT EB, PATTERSON RB. Сравнительная гемолитическая активность мефенезина, гваяколглицеринового эфира и метокарбамола in vitro и in vivo.
Proc Soc Exp Biol Med. 1957 г., июль; 95 (3): 422-4. [PubMed: 13453457]- 14.
Дент Р.В., Эрвин Д.К. Облегчение острых скелетно-мышечных симптомов при внутривенном введении метокарбамола (робаксин в инъекциях): плацебо-контролируемое исследование. Curr Ther Res Clin Exp. 1976 ноябрь; 20 (5): 661-5. [PubMed: 825351]
- 15.
ЛЕВЕНТЕН ЭО, ВАККАРИНО ФП. Внутривенное введение метокарбамола 100 ортопедическим пациентам. Curr Ther Res Clin Exp. 1960 октября; 2: 497-500. [PubMed: 13761355]
- 16.
Эленбаас Дж.К. Пероральные релаксанты скелетных мышц центрального действия. Ам Джей Хосп Фарм. 1980 окт; 37(10):1313-23. [PubMed: 6999895]
- 17.
Сика Д.А., Комсток Т.Дж., Дэвис Дж., Мэннинг Л., Пауэлл Р., Меликян А., Райт Г. Фармакокинетика и связывание метокарбамола с белками при почечной недостаточности и в норме. Eur J Clin Pharmacol. 1990;39(2):193-4. [PubMed: 2253675]
- 18.
Холл Дж.Г., Рид С.Д. Тератогены, связанные с врожденными контрактурами у людей и животных. Тератология. 1982 Апрель; 25 (2): 173-91. [PubMed: 7101197]
- 19.
Тайяр Дж., Джаббур Г., Сагги С.Дж. Тяжелый гиперосмолярный метаболический ацидоз вследствие внутривенного введения большой дозы лоразепама. N Engl J Med. 2002 г., 18 апреля; 346(16):1253-4. [PubMed: 11961161]
- 20.
Sannerud CA, Ator NA, Griffiths RR. Метокарбамол: оценка усиливающих и дискриминационных эффектов стимула. Бихав Фармакол. 1991 апр; 2(2):143-150. [PubMed: 11224058]
- 21.
Гар М., Фройденманн Р.В., Эллер Дж., Шенфельдт-Лекуона С. Ответственность за злоупотребление неопиоидными анальгетиками центрального действия и миорелаксантами – краткое обновление, основанное на сравнении фармаконадзора данных и доказательств из литературы. Int J Neuropsychopharmacol. 2014 июнь; 17 (6): 957-9. [PubMed: 24552880]
- 22.
Престон К.
Л., Вольф Б., Гуарино Дж.Дж., Гриффитс Р.Р. Субъективные и поведенческие эффекты дифенгидрамина, лоразепама и метокарбамола: оценка склонности к злоупотреблению. J Pharmacol Exp Ther. 1992 августа; 262 (2): 707-20. [PubMed: 1501118]- 23.
Подрицкий А. Метокарбамол и тяжелая миастения. ДЖАМА. 1968 г., 23 сентября; 205 (13): 938. [PubMed: 5695627]
- 24.
Спенс М.М., Шин П.Дж., Ли Э.А., Гиббс Н.Э. Риск травмы, связанный с использованием миорелаксантов скелетных мышц у пожилых людей. Энн Фармакотер. 2013 июль-август;47(7-8):993-8. [PubMed: 23821610]
- 25.
Лебби Т.И., Даггер К., Липскомб Дж.В., Лейкин Дж.Б. Прием миорелаксантов скелетных мышц. Вет Хум Токсикол. 1990 апреля; 32(2):133-5. [PubMed: 2327059]
- 26.
Dillon C, Paulose-Ram R, Hirsch R, Gu Q. Использование релаксантов скелетных мышц в Соединенных Штатах: данные Третьего национального исследования здоровья и питания (NHANES III) .
Позвоночник (Фила Па, 1976). 2004 г., 15 апреля; 29(8):892-6. [PubMed: 15082991]- 27.
GBD 2016 Заболеваемость и распространенность травм. Глобальная, региональная и национальная заболеваемость, распространенность и годы жизни с инвалидностью по 328 заболеваниям и травмам для 19 человек.5 стран, 1990–2016 гг.: систематический анализ для исследования глобального бремени болезней, 2016 г. Lancet. 2017 Сентябрь 16;390(10100):1211-1259. [Бесплатная статья PMC: PMC5605509] [PubMed: 28919117]
- 28.
Hartvigsen J, Hancock MJ, Kongsted A, Louw Q, Ferreira ML, Genevay S, Hoy D, Karppinen J, Pransky G, Sieper J , Смитс Р.Дж., Андервуд М., Рабочая группа Lancet, посвященная боли в пояснице. Что такое боль в пояснице и почему мы должны обратить на нее внимание. Ланцет. 2018 09 июня; 391 (10137): 2356-2367. [В паблике: 29573870]. Рабочая группа серии «Боль». Профилактика и лечение болей в пояснице: доказательства, проблемы и перспективные направления.
Ланцет. 2018 09 июня; 391 (10137): 2368-2383. [PubMed: 29573872]- 30.
Чоу Р., Петерсон К., Хельфанд М. Сравнительная эффективность и безопасность релаксантов скелетных мышц при спастичности и заболеваниях опорно-двигательного аппарата: систематический обзор. J Управление симптомами боли. 28 августа 2004 г. (2): 140–75. [В паблике: 15276195]. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование напроксена с орфенадрином или метокарбамолом или без них при острой боли в пояснице. Энн Эмерг Мед. 2018 март;71(3):348-356.e5. [Бесплатная статья PMC: PMC5820149] [PubMed: 29089169]
Am J Surg. 2017 Октябрь; 214 (4): 738-742. [PubMed: 28088301]
Proc Soc Exp Biol Med. 1957 г., июль; 95 (3): 422-4. [PubMed: 13453457]
Л., Вольф Б., Гуарино Дж.Дж., Гриффитс Р.Р. Субъективные и поведенческие эффекты дифенгидрамина, лоразепама и метокарбамола: оценка склонности к злоупотреблению. J Pharmacol Exp Ther. 1992 августа; 262 (2): 707-20. [PubMed: 1501118]
Позвоночник (Фила Па, 1976). 2004 г., 15 апреля; 29(8):892-6. [PubMed: 15082991]
Ланцет. 2018 09 июня; 391 (10137): 2368-2383. [PubMed: 29573872]Раскрытие информации: Джеффри Сибрак заявляет об отсутствии соответствующих финансовых отношений с неправомочными компаниями.
Раскрытие информации: Рэйчел Хаммер заявляет об отсутствии соответствующих финансовых отношений с неправомочными компаниями.
Метокарбамол — StatPearls — NCBI Bookshelf
Программа непрерывного образования
Метокарбамол – это лекарство, используемое для лечения острой скелетно-мышечной боли.
Он относится к классу релаксантов скелетных мышц. В этом мероприятии рассматриваются показания, механизм действия и противопоказания для метокарбамола как варианта мультимодального лечения острой скелетно-мышечной боли. Эта деятельность также подчеркнет критические факторы, которые следует учитывать при назначении метокарбамола: профиль нежелательных явлений, доказательства эффективности, фармакодинамические и фармакокинетические соображения, а также рекомендации по мониторингу при лечении пациентов с мышечно-скелетной болью и связанными с ней состояниями.
Цели:
Ознакомьтесь с показаниями к применению метокарбамола при лечении скелетно-мышечной боли.
Определите группы населения, подверженные риску побочных эффектов метокарбамола.
Обобщить различные подходы к использованию антиспастических и антиспазматических классов релаксантов скелетных мышц.
Опишите распространенные побочные эффекты релаксантов скелетных мышц и рассмотрите методы обучения пациентов тому, как избежать вреда.
Показания
Метокарбамол является релаксантом скелетных мышц центрального действия (SMR), одобренным для лечения острой скелетно-мышечной боли. Конкретные показания FDA к применению расплывчаты и в последнее время не пересматривались. Метокарбамол одобрен для лечения мышечных спазмов с 1957 года.[1] Клиническая эффективность метокарбамола признана в более широком классе миорелаксантов.[2] В качестве средства для лечения непроизвольного спазма скелетных мышц метокарбамол считается антиспазматическим средством по сравнению со спазмолитическими средствами, такими как дантролен и баклофен, которые лечат спастичность, возникающую в результате нарушений верхних двигательных нейронов. Другие часто назначаемые спазмолитические средства включают циклобензаприн и каризопродол. Тизанидин и диазепам обладают антиспазматическими и антиспазматическими свойствами.[3] Эти антиспастические и антиспазматические препараты имеют разные механизмы действия; в рамках этого обзора мы сосредоточимся на метокарбамоле.
Метокарбамол был обнаружен в начале 1950-х годов и одобрен для использования в 1957 году.[1] В 1958 году О’Доэрти и Шилдс описали метокарбамол как эффективное средство для лечения мышечных спазмов, наблюдаемых у людей с пирамидными поражениями позвоночника, например, вызванными грыжами межпозвонковых дисков. Одновременно с работой O’Doherty и Shields Форсайт описал эффективность метокарбамола в серии случаев у ста пациентов с ортопедическими заболеваниями, включая острую и хроническую грыжу диска и послеоперационный мышечный спазм. В опубликованном исследовании все пациенты, кроме шести, имели либо «умеренную», либо «выраженную» реакцию в виде субъективного облегчения боли или спазма. Значительных побочных эффектов отмечено не было, и только девять пациентов сообщили о «незначительных» побочных эффектах, включая головокружение и тошноту.[5]
Несмотря на его широкое использование сегодня, существует несколько высококачественных исследований и нет метаанализов, сравнивающих метокарбамол с плацебо или альтернативными агентами при мышечных спазмах.
[6] Сегодня клиническое использование обычно ограничивается дополнительным лечением острой боли скелетно-мышечного происхождения; тем не менее, использование не по прямому назначению было исследовано для ряда болезненных состояний, включая острую и хроническую неспецифическую боль в пояснице, воспалительные артриты, фибромиалгию и миофасциальную боль, переломы ребер, периоперационное лечение эндопротезирования тазобедренного и коленного суставов и брюшную полость. мышечные судороги у пациентов с циррозом печени.[7][8][9]][10][11] Исторически сложилось так, что метокарбамол также использовался для лечения столбняка, практика, которая сегодня заменена бензодиазепинами.[12] Метокарбамол не эффективен для лечения контрактуры, ригидности или спастичности, которые, как полагают, возникают в результате повреждения верхнего двигательного нейрона.
Механизм действия
Точный механизм действия метокарбамола остается неизвестным; также неизвестна связь между мышечно-скелетной болью и мышечным спазмом.
[8] Теоретически непроизвольный мышечный спазм может быть результатом защитного рефлекса, предотвращающего движение, которое в противном случае могло бы привести к травме. В некоторых случаях сами мышечные спазмы могут стать болезненными и изнурительными.[4] Это явление, известное как «цикл боль-спазм-боль», не было подтверждено тщательными клиническими и электрофизиологическими исследованиями.[8] Наряду с другими миорелаксантами открытие и разработка метокарбамола были основаны на исследованиях на животных, в которых наблюдалось снижение мышечного тонуса без одновременного снижения двигательной активности.[13] Считается, что облегчение, обеспечиваемое SMR, является результатом общей депрессии центральной нервной системы. Одним из предполагаемых механизмов является антихолинергическое ингибирование ретикулярной активирующей системы среднего мозга, что приводит к угнетению полисинаптических рефлексов и снижению мышечного тонуса. Это также описывается как косвенное торможение межнейронного соединения спинного мозга.
Метокарбамол не оказывает прямого действия на волокно двигательного нерва, концевую пластинку двигательного нерва или на сократительную способность скелетных мышц.
Введение
Метокарбамол обычно вводят перорально. Пероральный метокарбамол выпускается в таблетках по 500 и 750 мг. Рекомендуемая суточная доза составляет от четырех до шести граммов в день в несколько приемов каждые шесть часов. Максимальная рекомендуемая доза составляет шесть граммов в день, и использовалось до восьми граммов в день. Однако на практике часто используются более низкие дозы. Например, в недавнем ретроспективном исследовании когорты разумного размера типичная доза для госпитализированного пациента составляла 500 мг перорально каждые восемь часов [9].]
Внутривенные (ВВ) и внутримышечные (ВМ) препараты также могут широко использоваться в послеоперационных условиях.[14][15] один грамм можно вводить каждые восемь часов внутримышечно или внутривенно. Доза не должна превышать трех граммов в день и не должна использоваться более трех дней подряд.
Фармакокинетика
Начало действия перорального метокарбамола — через 30 минут. Препарат полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и достигает максимальной концентрации в плазме через два часа.[16] Он имеет переменный период полувыведения от одного до двух часов и метаболизируется в печени путем деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронирования. Метокарбамол в основном выводится с мочой в виде неактивного метаболита. Обычно его вводят каждые шесть часов в зависимости от наблюдаемой фармакокинетики. В одном исследовании у пациентов, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось изменений во времени выведения по сравнению с пациентами из контрольной группы; однако почечный клиренс был снижен.[17] Клиренс также снижается у пациентов с циррозом печени; однако не предлагается никакой конкретной коррекции дозы. В одном исследовании доза 500 мг два раза в день хорошо переносилась пациентами с циррозом печени.[11]
Конкретное население
Почечная недостаточность: Все основные метаболиты метокарбамола выводятся с мочой.
Точно так же небольшое количество неизмененного метокарбамола также выводится с мочой. Внутривенная доза противопоказана пациентам с почечной недостаточностью из-за присутствия вспомогательного вещества полиэтиленгликоля. Пероральную дозу следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями почек легкой и средней степени тяжести. Пациенты на диализе также должны использовать метокарбамол с осторожностью.[17]
Нарушение функции печени: Метокарбамол в основном метаболизируется путем деалкилирования, гидроксилирования и конъюгации в печени. Однако рекомендации по дозировке на этикетках производителя отсутствуют.
Беременные женщины: Считается препаратом категории C для беременных. Имеются некоторые сообщения о фетальных и врожденных аномалиях после воздействия метокарбамола на беременных женщин. Поэтому его не следует использовать у женщин, которые могут забеременеть или беременны, особенно на ранних сроках беременности, до тех пор, пока потенциальная польза не перевесит риск.
[18]
Кормящие женщины: Исследования по оценке использования метокарбамола кормящими женщинами не проводились. Производитель рекомендует проявлять осторожность при назначении метокарбамола кормящим женщинам.
Детская: Эффективность и безопасность метокарбамола у детей младше 16 лет не изучались.
Побочные эффекты
Серьезные побочные эффекты, описанные во вкладыше к метокарбамолу, включают судороги, лейкопению и холестатическую желтуху. Частота этих тяжелых последствий неизвестна, и в обзоре литературы нет сообщений о случаях. Согласно ресурсу LiverTox, управляемому Национальным институтом диабета, болезней органов пищеварения и почек (NIDDK), метокарбамол не был связан с повреждением печени или почек.[1]
Согласно монографиям по лекарственным средствам, были сообщения о судорогах у лиц с эпилепсией в анамнезе после внутривенного введения и случаях токсичности нескольких веществ; однако опубликованные случаи не были доступны для обзора.
В монографиях по лекарственным препаратам сообщается о неврологических побочных эффектах как о более частых, включая седативный эффект, за которым следуют головокружение и головная боль. Другие зарегистрированные неврологические побочные эффекты включают спутанность сознания, амнезию, падения, обмороки и диплопию.
Желудочно-кишечные побочные эффекты включают диспепсию, тошноту, рвоту, металлический привкус и холестатическую желтуху.
Метокарбамол может вызвать обесцвечивание мочи, что не является клинически значимым; однако он может мешать скринингу мочи на 5-гидроксииндолуксусную кислоту (5-HIAA) и ванилилминдальную кислоту (VMA).
Внутривенное введение было связано с флебитом и болью в месте инъекции, связанной с экстравазацией гипертонического раствора.
Противопоказания
По данным FDA, метокарбамол противопоказан лицам с гиперчувствительностью к метокарбамолу или его компонентам в анамнезе.
Важно отметить, что внутривенное введение метокарбамола противопоказано при почечной недостаточности из-за присутствия полиэтиленгликоля, который независимо связан с метаболическим ацидозом, повреждением почек и гиперосмолярностью.
[19]
Было проведено несколько исследований по оценке потенциала злоупотребления метокарбамолом. Исследования на животных показали низкий потенциал злоупотребления метокарбамолом по сравнению с бензодиазепинами и барбитуратами.[20] Тем не менее, многочисленные исследования на людях показали возможность злоупотребления.[21][22] Несмотря на озабоченность по поводу злоупотребления, недавний обзор данных немецкого фармаконадзора не выявил возможности злоупотребления метокарбамолом; тем не менее, авторы отметили, что недостаточная отчетность о побочных эффектах была ограничением исследования, поэтому следует сохранять озабоченность по поводу злоупотребления. Метокарбамол следует использовать с осторожностью тем, кому прописаны множественные депрессанты центральной нервной системы (ЦНС), бензодиазепины, опиоиды, а также тем, у кого есть известные расстройства, связанные с употреблением психоактивных веществ.
Метокарбамол не следует применять у пациентов с миастенией, принимающих ингибиторы ацетилхолинэстеразы.
Эта рекомендация содержится в листке-вкладыше и основана на отчете об обострении мышечной слабости и усталости, связанных с антихолинергическими эффектами метокарбамола.[23]
МСР, включая метокарбамол, включены в Критерии Бирса как лекарства, которых следует избегать у взрослых старше 65 лет. Они были связаны с небольшим, но статистически значимым увеличением травматизма у пожилых пациентов. Эта теоретическая «травма» основана на ретроспективном анализе случай-контроль, в котором оцениваются пациенты, обращающиеся в учреждения неотложной помощи, отделения неотложной помощи и больницы. Основные диагнозы, вызывающие озабоченность, включают падение, переломы вне позвоночника, травмы мягких тканей и другие когнитивные или психомоторные нарушения. Абсолютное увеличение риска от метокарбамола, рассчитанное на основе имеющихся данных, составляет примерно 0,2%. Все SMR обладают общими антихолинергическими свойствами, которые могут способствовать седации, падениям, спутанности сознания и полипрагмазии у пожилых пациентов, и метокарбамол не является исключением [24].
Метокарбамол классифицируется как препарат для беременных, относящийся к категории С, поскольку он не изучался систематически у беременных женщин. Кроме того, на основании исследований на животных известно, что метокарбамол проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Поэтому его не рекомендуется использовать женщинам, которые могут забеременеть или кормящим грудью.
Мониторинг
Рекомендуемый мониторинг метокарбамола для оценки клинического ответа и снижения риска возникновения побочных эффектов. Нет необходимости проверять химический состав крови в последующем, а также уровень препарата в крови. Конкретные группы населения, подверженные риску токсичности, включают лиц, принимающих несколько препаратов, угнетающих ЦНС, пациентов с циррозом печени, почечной недостаточностью, расстройствами, связанными с употреблением психоактивных веществ, и, что наиболее важно, пожилых людей.
Токсичность
Изолированная передозировка метокарбамола встречается редко и вряд ли будет опасна для жизни при отсутствии многократного воздействия препарата.
[25] На основании ограниченных данных симптомы токсичности могут включать тошноту, седативный эффект, судороги, кому и смерть. Лечение поддерживающее.
Улучшение результатов медицинского персонала
МСР, включая метокарбамол, обычно назначают при неспецифической скелетно-мышечной боли. В 2004 году около двух миллионов взрослых американцев принимали миорелаксанты, наиболее частым показанием к которым была боль в пояснице. В 2016 году во всем мире боль в пояснице была основной причиной многих лет инвалидности.[27] Конкретная ноцицептивная этиология боли в пояснице часто неуловима. В таких случаях симптомы возникают в результате множества факторов, включая биомеханические генераторы боли, центральную и периферическую ноцицептивную обработку, сопутствующие заболевания и психосоциальные факторы.[28] Биопсихосоциальный подход рекомендуется, когда конкретная этиология не может быть легко идентифицирована из-за сложности факторов, способствующих боли в пояснице. Рекомендации первой линии немедикаментозны и включают обучение пациентов, поддержание физической активности и использование тепла и льда [29].
] Фармакологическое лечение является вариантом для пациентов с постоянными симптомами, но оно должно быть частью мультимодального плана лечения, который может включать психологическую и биомеханическую терапию.
Несмотря на то, что в США ежегодно выписывается более трех миллионов метокарбамолов, данные высокого качества, описывающие клиническую эффективность, ограничены [1]. Основываясь в основном на датированных, небольших сериях случаев и небольших рандомизированных клинических испытаниях (РКИ), метокарбамол превосходит плацебо при острой скелетно-мышечной боли и аналогичен другим миорелаксантам. Имеются противоречивые данные о том, превосходит ли метокарбамол или дает какие-либо дополнительные преимущества по сравнению с НПВП в отдельности. В РКИ 2018 года Friedman et al. обнаружили, что добавление метокарбамола к напроксену не улучшало результаты в течение одной недели; однако их исследование было небольшим. Та же группа также сообщила об аналогичном отсутствии эффекта при добавлении метокарбамола к оксикодона-ацетаминофену, циклобензаприну, кортикостероидам и диазепаму.
[31]
MD, DO, PA, NPs и физиотерапевты должны проявлять бдительность при назначении метокарбамола пожилым пациентам, тем, у кого есть риск полипрагмазии, и тем, у кого есть зависимость. Клиницисты должны иметь в виду, что нет высококачественных доказательств того, что метокарбамол более эффективен, чем НПВП, при острой скелетно-мышечной боли. Медсестры и фармацевты должны убедиться, что метокарбамол используется только у избранных пациентов в рамках мультимодального лечения с тщательным контролем эффективности, побочных эффектов и полипрагмазии. Кроме того, необходимы обширные рандомизированные контролируемые испытания для руководства принятием клинических решений в отношении препарата, который, по-видимому, является популярным клиническим инструментом для назначающих рецепты лиц без убедительных доказательств. Интегрированная и совместная работа команды здравоохранения может принести наилучшие результаты для пациентов, использующих метокарбамол. [Уровень 5]
Контрольные вопросы
Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.
Комментарий к этой статье.
Ссылки
- 1.
LiverTox: клиническая и исследовательская информация о лекарственном повреждении печени [Интернет]. Национальный институт диабета и болезней органов пищеварения и почек; Bethesda (MD): 30 января 2017 г. Метокарбамол. [PubMed: 31643609]
- 2.
van Tulder MW, Touray T, Furlan AD, Solway S, Bouter LM., Cochrane Back Review Group. Миорелаксанты при неспецифической боли в пояснице: систематический обзор в рамках Кокрановского сотрудничества. Позвоночник (Фила Па 1976). 2003 01 сентября; 28 (17): 1978-92. [PubMed: 12973146]
- 3.
См. S, Ginzburg R. Релаксанты скелетных мышц. Фармакотерапия. 2008 фев; 28 (2): 207-13. [PubMed: 18225966]
- 4.
O’DOHERTY DS, SHIELDS CD. метокарбамол; новое средство в лечении неврологических и нервно-мышечных заболеваний. J Am Med Assoc. 1958 г., 10 мая; 167 (2): 160-3. [PubMed: 13538683]
- 5.
FORSYTH HF. Метокарбамол (робаксин) в ортопедических условиях; предварительный отчет о ста случаях. J Am Med Assoc. 1958 10 мая; 167(2):163-8. [PubMed: 13538684]
- 6.
См. S, Ginzburg R. Выбор релаксанта скелетных мышц. Ам семейный врач. 2008 01 августа; 78 (3): 365-70. [PubMed: 18711953]
- 7.
Richards BL, Whittle SL, van der Heijde DM, Buchbinder R. Эффективность и безопасность миорелаксантов при воспалительном артрите: систематический обзор Cochrane. J Rheumatol Suppl. 2012 сен;90:34-9. [PubMed: 22942327]
- 8.
Beebe FA, Barkin RL, Barkin S. Клинический и фармакологический обзор релаксантов скелетных мышц при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Am J Ther. 2005 март-апрель;12(2):151-71. [PubMed: 15767833]
- 9.
Патанвала А.Е., Альджухани О., Копп Б.Дж., Эрстад Б.Л. Использование метокарбамола связано с уменьшением продолжительности пребывания в стационаре у пациентов с травмами и закрытыми переломами ребер.
Am J Surg. 2017 Октябрь; 214 (4): 738-742. [PubMed: 28088301]- 10.
Looke TD, Kluth CT. Влияние предоперационного внутривенного введения метокарбамола и внутривенного ацетаминофена на использование опиоидов после первичной тотальной замены тазобедренного и коленного суставов. Ортопедия. 2013 Февраль; 36 (2 Приложение): 25-32. [В паблике: 23379573]
- 11.
Abd-Elsalam S, Arafa M, Elkadeem M, Elfert A, Soliman S, Elkhalawany W, Badawi R. Рандомизированное контролируемое исследование метокарбамола как нового лечения мышечных спазмов у пациентов с циррозом. Eur J Гастроэнтерол Гепатол. 2019 апр; 31 (4): 499-502. [PubMed: 30444744]
- 12.
UTTERBACK RA, TENNEY PH. МЕТОКАРБАМОЛ В ЛЕЧЕНИИ СТОЛБНЯКА. Арх Нейрол. 1963 ноябрь; 9: 555-60. [PubMed: 14057687]
- 13.
TRUITT EB, PATTERSON RB. Сравнительная гемолитическая активность мефенезина, гваяколглицеринового эфира и метокарбамола in vitro и in vivo.
Proc Soc Exp Biol Med. 1957 г., июль; 95 (3): 422-4. [PubMed: 13453457]- 14.
Дент Р.В., Эрвин Д.К. Облегчение острых скелетно-мышечных симптомов при внутривенном введении метокарбамола (робаксин в инъекциях): плацебо-контролируемое исследование. Curr Ther Res Clin Exp. 1976 ноябрь; 20 (5): 661-5. [PubMed: 825351]
- 15.
ЛЕВЕНТЕН ЭО, ВАККАРИНО ФП. Внутривенное введение метокарбамола 100 ортопедическим пациентам. Curr Ther Res Clin Exp. 1960 октября; 2: 497-500. [PubMed: 13761355]
- 16.
Эленбаас Дж.К. Пероральные релаксанты скелетных мышц центрального действия. Ам Джей Хосп Фарм. 1980 окт; 37(10):1313-23. [PubMed: 6999895]
- 17.
Сика Д.А., Комсток Т.Дж., Дэвис Дж., Мэннинг Л., Пауэлл Р., Меликян А., Райт Г. Фармакокинетика и связывание метокарбамола с белками при почечной недостаточности и в норме. Eur J Clin Pharmacol. 1990;39(2):193-4. [PubMed: 2253675]
- 18.
Холл Дж.Г., Рид С.Д. Тератогены, связанные с врожденными контрактурами у людей и животных. Тератология. 1982 Апрель; 25 (2): 173-91. [PubMed: 7101197]
- 19.
Тайяр Дж., Джаббур Г., Сагги С.Дж. Тяжелый гиперосмолярный метаболический ацидоз вследствие внутривенного введения большой дозы лоразепама. N Engl J Med. 2002 г., 18 апреля; 346(16):1253-4. [PubMed: 11961161]
- 20.
Sannerud CA, Ator NA, Griffiths RR. Метокарбамол: оценка усиливающих и дискриминационных эффектов стимула. Бихав Фармакол. 1991 апр; 2(2):143-150. [PubMed: 11224058]
- 21.
Гар М., Фройденманн Р.В., Эллер Дж., Шенфельдт-Лекуона С. Ответственность за злоупотребление неопиоидными анальгетиками центрального действия и миорелаксантами – краткое обновление, основанное на сравнении фармаконадзора данных и доказательств из литературы. Int J Neuropsychopharmacol. 2014 июнь; 17 (6): 957-9. [PubMed: 24552880]
- 22.
Престон К.
Л., Вольф Б., Гуарино Дж.Дж., Гриффитс Р.Р. Субъективные и поведенческие эффекты дифенгидрамина, лоразепама и метокарбамола: оценка склонности к злоупотреблению. J Pharmacol Exp Ther. 1992 августа; 262 (2): 707-20. [PubMed: 1501118]- 23.
Подрицкий А. Метокарбамол и тяжелая миастения. ДЖАМА. 1968 г., 23 сентября; 205 (13): 938. [PubMed: 5695627]
- 24.
Спенс М.М., Шин П.Дж., Ли Э.А., Гиббс Н.Э. Риск травмы, связанный с использованием миорелаксантов скелетных мышц у пожилых людей. Энн Фармакотер. 2013 июль-август;47(7-8):993-8. [PubMed: 23821610]
- 25.
Лебби Т.И., Даггер К., Липскомб Дж.В., Лейкин Дж.Б. Прием миорелаксантов скелетных мышц. Вет Хум Токсикол. 1990 апреля; 32(2):133-5. [PubMed: 2327059]
- 26.
Dillon C, Paulose-Ram R, Hirsch R, Gu Q. Использование релаксантов скелетных мышц в Соединенных Штатах: данные Третьего национального исследования здоровья и питания (NHANES III) .
Позвоночник (Фила Па, 1976). 2004 г., 15 апреля; 29(8):892-6. [PubMed: 15082991]- 27.
GBD 2016 Заболеваемость и распространенность травм. Глобальная, региональная и национальная заболеваемость, распространенность и годы жизни с инвалидностью по 328 заболеваниям и травмам для 19 человек.5 стран, 1990–2016 гг.: систематический анализ для исследования глобального бремени болезней, 2016 г. Lancet. 2017 Сентябрь 16;390(10100):1211-1259. [Бесплатная статья PMC: PMC5605509] [PubMed: 28919117]
- 28.
Hartvigsen J, Hancock MJ, Kongsted A, Louw Q, Ferreira ML, Genevay S, Hoy D, Karppinen J, Pransky G, Sieper J , Смитс Р.Дж., Андервуд М., Рабочая группа Lancet, посвященная боли в пояснице. Что такое боль в пояснице и почему мы должны обратить на нее внимание. Ланцет. 2018 09 июня; 391 (10137): 2356-2367. [В паблике: 29573870]. Рабочая группа серии «Боль». Профилактика и лечение болей в пояснице: доказательства, проблемы и перспективные направления.
Am J Surg. 2017 Октябрь; 214 (4): 738-742. [PubMed: 28088301]
Proc Soc Exp Biol Med. 1957 г., июль; 95 (3): 422-4. [PubMed: 13453457]
Л., Вольф Б., Гуарино Дж.Дж., Гриффитс Р.Р. Субъективные и поведенческие эффекты дифенгидрамина, лоразепама и метокарбамола: оценка склонности к злоупотреблению. J Pharmacol Exp Ther. 1992 августа; 262 (2): 707-20. [PubMed: 1501118]
Позвоночник (Фила Па, 1976). 2004 г., 15 апреля; 29(8):892-6. [PubMed: 15082991]