Свойства препарата мельдоний: Мельдоний инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Meldonium капс. 500 мг: 30 или 60 шт. (20587)

МИЛДРОНАТ 500 инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | MILDRONATE 500 компании «Grindeks»

фармакодинамика. Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина. Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом мешая накоплению в клетках мощного детергента — активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.

При снижении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и восстанавливается транспортировка АТФ от места его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль).

Таким образом клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и снижается периферическое сопротивление сосудов.

При снижении концентрации мельдония биосинтез карнитина снова усиливается, и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что в основе эффективности действия мельдония лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе. Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов — ГББ-эргическая система, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом, перенося электрический импульс, превращается в ГББ.

Далее гидролизованные формы ГББ активно транспортируются в печень, почки и яичники, где превращаются в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего повышается концентрация эфира ГББ.

Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции медиатора. В противоположность этому ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не повышается, а снижается. Таким образом, мельдоний, заменяя медиатор и способствуя повышению концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность также в других системах, например в ЦНС.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуще миокардиопротекторное действие (в том числе против катехоламинов и алкоголя), он способен предотвращать нарушения ритма сердца, уменьшать зону инфаркта миокарда.

ИБС (стабильная стенокардия нагрузки). Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стенокардии показал, что препарат снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрата. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у лиц с ИБС и желудочковыми экстрасистолами, менее интенсивное действие отмечают у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особенно важна способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считается эффективным критерием антиангинальной терапии при ИБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефирических сосудах, снижая общий уровень ХС в плазме крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность. В ходе многих клинических исследований анализировалась роль мельдония при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью в результате ИБС и отмечена его способность повышать толерантность к физической нагрузке, а также к объему выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании в кардиологических институтах Латвии и России (Томск) изучена эффективность мельдония в случае сердечной недостаточности по классификации NYHA I–III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59–78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу I функционального класса. Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Однако отмечено, что мельдоний может провоцировать незначительную артериальную гипотензию. Другие возможные побочные эффекты мельдония: аллергические реакции кожи, головная боль, ощущение дискомфорта в эпигастрии.

В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний следует применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии при сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС. В экспериментах на животных установлено антигипоксическое влияние мельдония и действие, способствующее мозговому кровообращению. Препарат улучшает перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Препарату присуще стимулирующее влияние на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита против изменений внутренних органов, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях. Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучен процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты изучения терапевтической активности мельдония свидетельствует о его дозозависимом положительном воздействии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.

Мельдонию присуще положительное влияние на функцию нервной системы — уменьшение количества нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение выраженности повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика

Всасывание. Милдронат, капсулы 500 мг: после однократного перорального применения дозы Cmax в плазме крови составляет 2,23–2,43 мкг/мл, а после многократного применения доз — 2,77 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 1–3 ч. Биодоступность при пероральном введении составляет 78%. Еда немного задерживает всасывание.

Милдронат GX, таблетки 500 мг: после однократного перорального применения дозы Cmax в плазме крови составляет 0,36–19,08 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 1–6 ч. AUC после однократного перорального применения дозы в зависимости от ее величины составляет 3,15–106,41 мкг/ч/л. Биодоступность при пероральном применении — 78%. При многократного применения доз равновесная концентрация в плазме крови достигается через 72–96 ч после применения первой дозы.

Распределение. Милдронат, капсулы 500 мг: объем распределения составляет 88,07±8,56 л. Связывание с белками плазмы крови — 78%.

Милдронат GX, таблетки 500 мг: объем распределения составляет 84,1–88,73 л. Связывание с белками плазмы крови увеличивается в зависимости от времени после применения дозы и составляет 61,7%.

Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер.

Биотрансформация. При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метабилизуеться в печени.

Выведение. Для выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После однократного приема внутрь дозы ранний Т½ составляет около 3,5–4 ч. При многократном применении доз Т½ отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови. После однократного приема внутрь дозы 500 мг мельдония фосфата ранний Т½ по сравнению с мельдонием составляет соответственно 1,75–5,28 ч и 4 ч.

При многократном применении доз Т½ отличается. Окончательный Т½ мельдония фосфата по сравнению с мельдонием составляет соответственно 50,2 и 44,7 ч.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек, у которых повышается биодоступность, следует снизить дозу мельдония.

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек, у которых повышается биодоступность, следует снизить дозу мельдония. Неклинические исследования показали, что мельдоний, который перорально применяют в дозах 20, 100 и 500 мг/кг массы тела, малотоксичен и не влияет на функцию почек. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого повышается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдоний + ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышается биодоступность, следует снизить дозу мельдония. При исследовании токсичности на крысах при применении мельдония в дозе 100 мг/кг массы тела установлена окрашивание печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения мельдония в высоких дозах (400 и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменений показателей функции печени у людей после применения препарата в высоких дозах (400–800 мг) не отмечено. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Дети. Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата у этой категории пациентов противопоказано.

мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия напряжения), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, блокаторы β-адренорецепторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при одновременном применении мельдония с лизиноприлом выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

В результате сочетанного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, обусловленные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при терапии пациентов с приобретенным иммунодефицитом.

В опытах на животных у самцов крыс с повышенным уровнем тиреоидных гормонов и основного метаболизма при внутрибрюшинном введении мельдония в дозе 150 мг/кг в течение 20 дней наблюдали нормализацию уровня тироксина и показателей метаболизма липидов.

В тесте утраты рефлекса равновесия, обусловленной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг массы тела и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не применять Милдронат вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку повышается риск возникновения побочных эффектов.

МИЛДРОНАТ 500 инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | MILDRONATE 500 компании «Grindeks»

фармакодинамика. Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина. Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом мешая накоплению в клетках мощного детергента — активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.

При снижении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и восстанавливается транспортировка АТФ от места его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). Таким образом клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и снижается периферическое сопротивление сосудов.

При снижении концентрации мельдония биосинтез карнитина снова усиливается, и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что в основе эффективности действия мельдония лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе. Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов — ГББ-эргическая система, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом, перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные формы ГББ активно транспортируются в печень, почки и яичники, где превращаются в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего повышается концентрация эфира ГББ.

Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции медиатора. В противоположность этому ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не повышается, а снижается. Таким образом, мельдоний, заменяя медиатор и способствуя повышению концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность также в других системах, например в ЦНС.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуще миокардиопротекторное действие (в том числе против катехоламинов и алкоголя), он способен предотвращать нарушения ритма сердца, уменьшать зону инфаркта миокарда.

ИБС (стабильная стенокардия нагрузки). Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стенокардии показал, что препарат снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрата. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у лиц с ИБС и желудочковыми экстрасистолами, менее интенсивное действие отмечают у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особенно важна способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считается эффективным критерием антиангинальной терапии при ИБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефирических сосудах, снижая общий уровень ХС в плазме крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность. В ходе многих клинических исследований анализировалась роль мельдония при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью в результате ИБС и отмечена его способность повышать толерантность к физической нагрузке, а также к объему выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании в кардиологических институтах Латвии и России (Томск) изучена эффективность мельдония в случае сердечной недостаточности по классификации NYHA I–III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59–78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу I функционального класса. Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Однако отмечено, что мельдоний может провоцировать незначительную артериальную гипотензию. Другие возможные побочные эффекты мельдония: аллергические реакции кожи, головная боль, ощущение дискомфорта в эпигастрии.

В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний следует применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии при сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС. В экспериментах на животных установлено антигипоксическое влияние мельдония и действие, способствующее мозговому кровообращению. Препарат улучшает перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Препарату присуще стимулирующее влияние на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита против изменений внутренних органов, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях. Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучен процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты изучения терапевтической активности мельдония свидетельствует о его дозозависимом положительном воздействии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.

Мельдонию присуще положительное влияние на функцию нервной системы — уменьшение количества нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение выраженности повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика

Всасывание. Милдронат, капсулы 500 мг: после однократного перорального применения дозы Cmax в плазме крови составляет 2,23–2,43 мкг/мл, а после многократного применения доз — 2,77 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 1–3 ч. Биодоступность при пероральном введении составляет 78%. Еда немного задерживает всасывание.

Милдронат GX, таблетки 500 мг: после однократного перорального применения дозы Cmax в плазме крови составляет 0,36–19,08 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 1–6 ч. AUC после однократного перорального применения дозы в зависимости от ее величины составляет 3,15–106,41 мкг/ч/л. Биодоступность при пероральном применении — 78%. При многократного применения доз равновесная концентрация в плазме крови достигается через 72–96 ч после применения первой дозы.

Распределение. Милдронат, капсулы 500 мг: объем распределения составляет 88,07±8,56 л. Связывание с белками плазмы крови — 78%.

Милдронат GX, таблетки 500 мг: объем распределения составляет 84,1–88,73 л. Связывание с белками плазмы крови увеличивается в зависимости от времени после применения дозы и составляет 61,7%.

Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер.

Биотрансформация. При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метабилизуеться в печени.

Выведение. Для выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После однократного приема внутрь дозы ранний Т½ составляет около 3,5–4 ч. При многократном применении доз Т½ отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови. После однократного приема внутрь дозы 500 мг мельдония фосфата ранний Т½ по сравнению с мельдонием составляет соответственно 1,75–5,28 ч и 4 ч. При многократном применении доз Т½ отличается. Окончательный Т½ мельдония фосфата по сравнению с мельдонием составляет соответственно 50,2 и 44,7 ч.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек, у которых повышается биодоступность, следует снизить дозу мельдония.

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек, у которых повышается биодоступность, следует снизить дозу мельдония. Неклинические исследования показали, что мельдоний, который перорально применяют в дозах 20, 100 и 500 мг/кг массы тела, малотоксичен и не влияет на функцию почек. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого повышается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдоний + ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышается биодоступность, следует снизить дозу мельдония. При исследовании токсичности на крысах при применении мельдония в дозе 100 мг/кг массы тела установлена окрашивание печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения мельдония в высоких дозах (400 и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменений показателей функции печени у людей после применения препарата в высоких дозах (400–800 мг) не отмечено. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Дети. Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата у этой категории пациентов противопоказано.

мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия напряжения), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, блокаторы β-адренорецепторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при одновременном применении мельдония с лизиноприлом выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

В результате сочетанного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, обусловленные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при терапии пациентов с приобретенным иммунодефицитом.

В опытах на животных у самцов крыс с повышенным уровнем тиреоидных гормонов и основного метаболизма при внутрибрюшинном введении мельдония в дозе 150 мг/кг в течение 20 дней наблюдали нормализацию уровня тироксина и показателей метаболизма липидов.

В тесте утраты рефлекса равновесия, обусловленной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг массы тела и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не применять Милдронат вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку повышается риск возникновения побочных эффектов.

Создатель «Милдроната» намерен добиться исключения мельдония из списка WADA в 2017 году — Спорт

МОСКВА, 18 апреля. /Корр. ТАСС Вероника Советова/. Фирма-производитель препарата «Милдронат» (действующее вещество мельдоний) «Гриндекс» обратилась с открытым письмом ко Всемирному антидопинговому агентству (WADA), поскольку компания намерена добиваться полного исключения вещества из списка запрещенных с 1 января будущего года. Об этом журналистам сообщил председатель правления «Гриндекса» Юрис Бундулис.

На эту тему

«Мы должны добиться того, чтобы с 1 января будущего года нашего препарата не было в списке запрещенных, — сообщил Бундулис. — В течение длительного времени нам удавалось убеждать WADA, что не надо включать мельдоний в список запрещенных. И его включение стало для нас неприятным сюрпризом».

«Мы до сих пор не получили ни одного ответа о причинах (запрета мельдония). Мы приняли решение об открытом диалоге по основаниям внедрения. Нами было направлено открытое письмо в WADA, текст которого мы предоставили общественности», — подчеркнул он.

Бундулис отметил, что «Милдронат» не создавался как допинг. «Его фармакологические свойства не соответствуют ни одному критерию, характеризующему допинг, — сообщил он. — Многие страны признали его к применению».

Он считает, что поведение руководства WADA после включения мельдония и внесения препаратов, его содержащих, в список запрещенных веществ, далеко от принципов демократии и этики.

«Если президент WADA может позволить себе слова «не обращайтесь к нам, мы не пересмотрим наше решение», это не демократичный, не этичный и не открытый подход, — заявил Бундулис. — Должна быть открытая дискуссия во благо помощи пациентам, и спортсменам в том числе. Нас озадачило и смутило, что нам отвечают аргументами, которых мы не понимаем».

«Спортсменам нужно применять «Милдронат»

Создатель лекарства академик Иварс Калвиньш заявил, что спортсмены должны применять препарат «Милдронат», содержащий вещество мельдоний, во избежание необратимых изменений в организме.

В интернете цены на препарат поднялись, и появились подделки лекарства, которые не производит «Гриндекс». Такой ажиотаж может навредить здоровью человека. Я призываю не заниматься самолечением

Юрис Бундулис

Председатель правления компании «Гриндекс»

«Спортсмены должны применять «Милдронат», чтобы избежать необратимых изменений в организме, —  заявил Калвиньш. — У меня есть отчет специалистов Санкт-Петербурга, где четко и ясно написано о том, что внезапные смерти начинаются с 10 лет. Я разочарован решением WADA, у них нет никакого основания утверждать, что мельдоний — допинг. У спортсмена есть права, в том числе жить и продолжать карьеру».

«Есть четкий термин в критериях допинга — увеличение возможностей. «Милдронат» не способствует усилению возможностей организма», — заявил Калвиньш.

«Среди молодых спортсменов внезапных смертей в десять раз больше, чем в среднем по популяции. 92% умерших внезапной смертью, скончалось на тренировках или соревнованиях. В США каждый третий день, а теперь уже каждый второй день один молодой человек умирает внезапной смертью на спортплощадке. Мы должны помогать кардиологическим больным. Но (благодаря этой помощи) он не будет прыгать выше и бежать дальше», — подчеркнул академик.

«Действие «Милдроната» на сердце похоже на принцип действия двигателя внутреннего сгорания — мы подаем сердцу топливо и воздух. И одно должно соответствовать другому. Иначе мотор глохнет. 
Наше сердце тоже мотор, только вместо топлива — жирные кислоты и сахара. И если будет кислородное голодание, кислоты не сгорают. Значит, можно ограничить их поток. Иначе активированные жиры будут растворять мембраны клеток. Это происходит, когда спортсмены превышают определенные границы», — пояснил Калвиньш.

Комментарий эксперта

По словам заведующей лабораторией спортивной кардиологии ФГБОУ ВПО Российского государственного университета физкультуры, спорта, молодежи и туризма Анастасии Михайловой, около 20% спортсменов имеют явные признаки перенапряжения сердечно-сосудистой системы и нуждаются в применении «Милдроната» или других препаратов, содержащих мельдоний.

На эту тему

«Признаками перенапряжения сердечно-сосудистой системы имеют около 20 процентов спортсменов, особенно в циклических видах спорта, — рассказала Михайлова. — «Милдронат» хорошо зарекомендовал себя в этом отношении, была четкая положительная динамика. И показан он не только этим 20 процентам, но и тем, кто подвержен таким проблемам с организмом. Особенно юным атлетам, переходящим на взрослый уровень — их сердечно-сосудистая система не справляется с возросшими нагрузками. Они не могут обойтись без кардиопротекции — страдает сердце».

О допинг-скандале с мельдонием

Ранее WADA сообщило, что допинг-пробы 140 спортсменов дали положительный результат на мельдоний. По данным ТАСС, по меньшей мере 31 российский спортсмен подозревается в применении запрещенного вещества. В их числе теннисистка Мария Шарапова, пловчиха Юлия Ефимова, конькобежец Павел Кулижников.

Вещество мельдоний (препарат «Милдронат») применяют в спорте с целью повышения выносливости организма к высоким физическим нагрузкам во время тренировок и к высоким нервно- психическим нагрузкам во время соревнований. В странах СНГ препарат используется для профилактики сердечных заболеваний. Обнаружение в допинг-пробе спортсмена данной субстанции как в соревновательный, так и во внесоревновательный период, с 1 января 2016 года квалифицируется как нарушение антидопинговых правил.

Препарат производится в Латвии и Словакии. Кроме того, «Милдронат» в ампулах делается в Уфе по контрактному заказу. Россия является для производителя «Милдроната» основным рынком сбыта. В разные года от 40 до 50 процентов продаж компании приходилось именно на долю «Милдроната». В России он распространяется через оптовых дистрибьюторов и аптечные сети.

На рынке препаратов мельдоний представлен тремя лекарственными формами — капсулами, раствором для инъекций и таблетками. Наиболее применяемыми являются капсулы и ампулы. Прямых аналогов у мельдония нет.

После 1984 года, когда применение «Милдроната» было разрешено в медицине, началась его регистрация в разных странах мира в соответствии с законодательством стран. В 1988 году «Милдронат» был зарегистрирован в РСФСР и УССР, в 1992 году — в Латвии, в 1995 году — в Белоруссии и Украине, в 1997 году — в Литве и Казахстане, в 2001 году — в Грузии и Молдавии, в 2002 году — в Азербайджане, в 2005-м — был начат процесс регистрации в Болгарии, в 2006-м «Милдронат» был зарегистрирован в Киргизии, в 2007-м — в Армении и Таджикистане, начат процесс регистрации в Китае; в 2008 году производитель начал процесс регистрации препарата в Турции и Вьетнаме.

Продолжение

Мельдоний-МИК 500 мг

Фармакодинамика

Мельдоний-МИК – препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение клеток.

Мельдоний является аналогом гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях повышенной нагрузки восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС. Устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервных систем у алкоголиков в период абстиненции.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность — 78%. C_max в плазме достигается через 1 — 2 ч после приема. Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 при
приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3 — 6 ч.

Мельдоний :: Инструкция :: Цена :: Описание препарата

Мельдоний (Meldonium)

Раствор Мельдоний состоит из мельдония дигидрата и воды для инъекций.

Капсулы выполнены на основе мельдония дигидрата и дополнительных компонентов – картофельного крахмала, диоксида кремния коллоидного, стеарата кальция, желатина и диоксида титана. Крышечка капсул дозировкой 500 мг изготовлена с добавлением красителей – хинолиновый желтый и солнечный желтый закат.

Мельдоний является мощным метаболическим средством, которое усиливает выведение неокисленных жирных кислот и преобразование их в энергию для работы сердца. Препарат способствует восстановлению равновесия потребляемого кислорода и его транспортировку к поврежденным участкам организма.

Мельдоний повышает работоспособность, снижает проявления перенапряжения, активирует иммунные силы организма, поддерживает работу сердца. Использование препарата при ишемии позволяет замедлить процесс некроза и ускорить реабилитацию. При использовании препарата при кардиологических патологиях удается значительно снизить количество приступов стенокардии и повысить выносливость сердца при физических нагрузках.

При алкогольной абстиненции Мельдоний устраняет патологии вегетативной и соматической систем.

Медикамент рекомендуется использовать при сниженной работоспособности, повышенной психологической утомляемости, физическом перенапряжении.

Препарат показан при кардиологических заболеваниях, сопровождающихся ишемией, сердечной недостаточности хронического течения, кардиалгии, вызванной дисгормональной дистрофией миокарда, нарушениях кровообращения мозга, гемофтальме и прочих геморрагиях в сетчатку глаза.

Мельдоний показан при абстинентном синдроме на фоне алкоголизма.

Раствор Мельдоний предназначен для в/в, в/м и парабульбарных инъекций. Уколы предпочтительней проводить в утреннее время.

Капсулы для перорального применения можно принимать, независимо от еды.

При перегрузках препарат нужно пить по 0,25 г 4 р. /сутки или вводить в/в по 5 мл/сут. 10–14 дней. Повторное лечение проводят с перерывом в 2–3 недели.

При острых сердечных патологиях (стенокардии, инфаркте) Мельдоний вводят в/в по 5–10 мл/сут. Лечение продолжают 10–14 суток.

При хронической недостаточности работы сердца и кардиалгии в/в вводят по 5–10 мл/сут. или в/м 5 мл 1–2 р./сутки. Лечение проводят 10–14 дней с дальнейшим приемом капсул.

При абстиненции, вызванной алкогольным опьянением, Мельдоний нужно вводить 7–10 дней в/в по 5 мл 2 р./сут. или пить капсулы по 0,5 г 4 р./сутки.

При нарушении церебрального кровообращения медикамент вводят 10 дней в/в по 5 мл/сут. Дальнейшая терапия проводится капсулами.

При геморрагических патологиях глаз Мельдоний нужно вводить по 0,5 мл/сут. 10 дней парабульбарно.

Капсулы Мельдоний при стенокардии, сердечной недостаточности и нарушении кровообращения мозга рекомендуется пить по 0,5–1,0 г/сутки. Принимать капсулы нужно 1–2 р./сут. 4–6 недель.

При кардиалгии рекомендуется принимать капсулы 12 дней по 0,25 г 2 р. /сут.

Спортсменам Мельдоний показан внутрь по 0,5-1,0 г/сут. в период подготовки 14–21 день и при соревнованиях – до 2-х недель.

Лечение Мельдонием может спровоцировать тахикардию, гипер- или гипотонию.

Редко при введении препарата развивается психомоторное возбуждение, диспепсия, общая слабость.

Аллергия после использования препарата проявляется зудом, сыпью, спазмом бронхов, отеком Квинке.

Запрещено использовать раствор и капсулы для лечения людей с аллергией на их состав.

Мельдоний противопоказан для использования в педиатрии.

Нельзя использовать препарат при повышенном внутричерепном давлении.

Мельдоний запрещено использовать беременным женщинам. При использовании медикамента грудное кормление следует закончить или временно прекратить.

Мельдоний усиливает фармакологическую активность сердечных гликозидов, коронародилатирующих препаратов и медикаментов, понижающих давление.

Превышение дозы Мельдония проявляется гипотонией, учащением сердцебиения, головной болью и общей слабостью.

Мельдоний выпускается в форме раствора и капсул.

Раствор по 0,1 мг мельдония в 1 мл расфасован по 5 мл в ампулы. В одной упаковке может насчитываться 5 или 10 ампул.

Капсулы по 250 (белого цвета) и 500 мг мельдония (бело-желтого цвета) запечатаны по 10 шт. в блистеры. Упаковка состоит из 30 или 60 капсул.

В затемненном месте в условиях не более + 25 градусов Цельсия.

Милдронат, Мидолат, Мельфор, Медатерн, Кардионат, Идринол, Вазомаг, Ангиокардил.

Смотрите также список аналогов препарата Мельдоний.

Другие виды недостаточности питания (E63)

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя — абстинентное состояние (F10.3)

Стенокардия [грудная жаба] (I20)

Застойная сердечная недостаточность (I50.0)

Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт (I64)

Другие цереброваскулярные болезни (I67)

Боль в области сердца (R07. 2)

Состояние выздоровления после хирургического вмешательства (Z54.0)

Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности (Z73.6)

мельдония дигидрат

C01EB

Фармстандарт-Лексредства

Страна-производитель – Россия.

Мельдоний может дать положительный результат при тесте на допинг.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки на использованные источники информации.

Описание препарата «Мельдоний» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 27152.

Что нужно знать о мельдониевом скандале – Спорт – Коммерсантъ

За сутки до вылета в США на чемпионат мира среди юниоров в сборной России произошла тотальная смена состава. По данным СМИ, больше половины из 30 заявленных игроков уличены в применении мельдония. Этот случай стал одним из эпизодов скандала с употреблением мельдония, который разгорелся в 2016 году.

---

С чего начался мельдониевый скандал

С 1 января 2016 года Всемирное антидопинговое агентство (WADA) внесло препарат мельдоний (милдронат) в список запрещенных. Мельдоний отнесен к классу S4 (гормоны и модуляторы метаболизма), за его применение спортсмен может быть отстранен на четыре года.

Первым спортсменом, попавшимся на допинге, стал российский велогонщик команды «Катюша» Эдуард Ворганов. О его положительной пробе, взятой 14 января, стало известно 5 февраля. Спортсмен временно был отстранен от соревнований.

К настоящему моменту в скандале с применением мельдония оказалось замешано более 140 спортсменов, преимущественно из России.

---

Что такое мельдоний

Лекарственный препарат мельдоний был разработан в середине 1970-х годов в Риге в Институте органического синтеза Академии наук. Авторская лицензия на него была зарегистрирована в 1976 году, применение началось в 1984 году. Патент был получен коллективом авторов в 2002 году.

Мельдоний упрощает усвоение кислорода организмом, оказывает тонизирующее действие и защищает клетки сердца от негативных влияний. Применяется в составе комплексной терапии при стенокардии, инфаркте миокарда, нарушениях кровообращения. Также препарат повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, повышает выносливость, ускоряет реабилитацию после операций. 7 декабря 2011 года распоряжением правительства России мельдоний был включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Основной производитель препарата — латвийская компания Grindeks. Также производство мельдония (под другими торговыми марками) налажено российскими компаниями «Органика», «Московский эндокринный завод», «Макиз-Фарма», «Сотекс».

Ежегодно мельдоний потребляет около 2 млн человек. Наиболее широко препарат применяется в странах СНГ и Прибалтике. В США препарат не зарегистрирован.

---

Кто из известных россиян попался на мельдонии

7 марта стало известно о положительной пробе фигуристки Екатерины Бобровой. Сама спортсменка утверждала, что не применяла мельдоний с ноября 2015 года, а допинг-проба, взятая после январского чемпионата Европы, показала «гигантскую» дозу препарата, которая «могла попасть в организм не ранее чем за сутки до тестирования». От вскрытия пробы B временно отстраненная от соревнований спортсменка отказалась. Из-за скандала она уже пропустила чемпионат мира в Бостоне.

В тот же день теннисистка Мария Шарапова заявила, что в ее допинг-пробе от 26 января, взятой на Открытом чемпионате Австралии, был обнаружен мельдоний. Спортсменка добавила, что принимала препарат последние десять лет из-за проблем со здоровьем, и подчеркнула, что «совершила ошибку и берет за нее полную ответственность». По словам теннисистки, 22 декабря она получила письмо от WADA, в котором был новый список запрещенных препаратов, но не стала его смотреть. От вскрытия пробы B отстраненная с 12 марта от соревнований спортсменка отказалась.

8 марта «мельдониевый список» пополнился еще тремя именами: пятикратного чемпиона мира конькобежца Павла Кулижникова, олимпийского чемпиона по шорт-треку Семена Елистратова, волейболиста московского «Динамо» Александра Маркина.

Тренер Павла Кулижникова Дмитрий Дорофеев сообщил, что конькобежец не принимал мельдоний уже год: «Мы ничего не принимали, это какая-то злая шутка». Кулижников потребовал вскрытия пробы B. Спортсмену грозит пожизненная дисквалификация: в 2012 году он уже был отстранен от соревнований на два года за допинг. Шорт-трекист Семен Елистратов также потребовал вскрытия пробы B, а вот волейболист Александр Маркин от этого, напротив, отказался. Пробы B Кулижникова и Елистратова оказались положительными.

Также пожизненно дисквалифицирована может быть четырехкратная чемпионка мира по плаванию Юлия Ефимова. 16 марта стало известно, что ее проба, взятая во внесоревновательный период, дала положительный тест на мельдоний. В мае 2014 года спортсменка уже была отстранена от соревнований на 16 месяцев за употребление допинга.

По ее словам, она не получала «никаких оповещений, что мельдоний с 1 января 2016 года включен в список запрещенных препаратов», и отвергает все обвинения в применении допинга. Последний раз она применяла препарат, когда он еще был разрешен, утверждает Ефимова.

Также на употреблении мельдония попались двукратный чемпион мира среди юниоров по биатлону Эдуард Латыпов, чемпионка Европы по шорт-треку Екатерина Константинова, регбисты Алексей и Алена Михальцевы, легкоатлеты Надежда Котлярова, Ольга Вовк, Гульшат Фазлетдинова и Андрей Минжулин, ватерполист Алексей Бугайчук, скелетонист Павел Куликов, гимнаст Николай Куксенков.

7 апреля издание TSN сообщило, что более половины из 30 хоккеистов юниорской сборной России сдали положительный тест на мельдоний. Глава Федерации хоккея России назвал эту информацию слухами.

Позднее министр спорта России Виталий Мутко заявил, что Генпрокуратура РФ, изучив доклад независимой комиссии WADA о применении допинга российскими спортсменами, отказалась возбуждать уголовные дела. По мнению министра,

---

Зарубежные спортсмены, попавшиеся на мельдонии

С начала года мельдоний был также выявлен в допинг-пробах ряда зарубежных спортсменов.

29 февраля от соревнований была отстранена шведская легкоатлетка чемпионка мира в беге на 1500 м Абеба Арегави. Ей грозит дисквалификация до четырех лет.

1 марта стало известно, что мельдоний нашли в крови у эфиопского бегуна победителя Токийского марафона 2015 года Эндеше Негессе. Сообщалось, что мельдоний обнаружили в крови еще восьми эфиопских легкоатлетов, их имена не назывались.

9 марта в употреблении мельдония признался борец из Грузии Михаил Модзманашвили. Положительная допинг-проба была взята у него месяцем ранее. СМИ сообщали, что еще пять борцов сборной Грузии сдали положительные пробы, однако их имена не раскрывались.

6 апреля от участия в соревнованиях были отстранены украинские биатлонисты Артем Тищенко и Ольга Абрамова. Исследование WADA, по результатам которого вынесут решение о дисквалификации, может продлиться до сентября.

Ольга Дорохина, Михаил Малаев, Дмитрий Шелковников

WADA не стало исключать препарат из списка запрещённых — РТ на русском

Мельдоний остался в обновлённом перечне запрещённых препаратов, которые агентство квалифицирует как допинг. Запрет на употребление мельдония продлён по меньшей мере на год. Кроме того, вполне вероятно, что в этом списке скоро окажутся кофе и жевательный табак.

Всемирное антидопинговое агентство (WADA) выпустило обновлённый список запрещённых веществ на 2017 год. Документ включает в себя препараты и способы их приёма, которые не допускаются для атлетов всего мира. Кроме этого, уточнён ряд исключений для представителей разных видов спорта.

«Все спортсмены обязаны следовать указанным стандартам. К тем, кто их нарушает, не может быть никаких поблажек. Мы выпускаем список запрещённых препаратов каждый год за три месяца до вступления в силу, чтобы все стороны имели достаточно времени на ознакомление с изменениями», — прокомментировал новую редакцию списка глава WADA Крейг Риди.

По-прежнему «вне закона» остаётся латвийский лекарственный препарат «Милдронат», содержащий вещество мельдоний. Его включение в список год назад вызвало скандал в мире спорта. Мельдоний долгое время был распространён в России. Многие спортсмены применяли его для профилактики сердечных заболеваний.

В начале 2016 года прошла волна положительных допинг-тестов на мельдоний, которая затронула звёзд российского спорта, таких как пловчиха Юлия Ефимова, фигуристка Екатерина Боброва, конькобежец Павел Кулижников, шорт-трекист Семён Елистратов. Все они в дальнейшем были оправданы, когда выяснилось, что время вывода вещества из организма может занимать несколько месяцев. Именно поэтому отсутствовала возможность доказать употребление препарата после его запрета.

Реальную дисквалификацию за мельдоний получила лишь теннисистка Мария Шарапова. Она призналась в том, что не знала об изменении статуса препарата и продолжала его принимать даже после того, как он стал официально считаться допингом.

Спортивный врач Сергей Илюков в интервью RT отметил, что возможность снятия запрета на мельдоний существовала, однако данное предложение не нашло поддержки в WADA.

«Я неоднократно высказывался против запрета мельдония и с мая настаивал на его исключении из списка, — рассказал Илюков. — Но ситуация сложилась так, что препарат остался под запретом. Его сторонников было меньше, чем противников. В ноябре на семинаре WADA я получу ответы на свои вопросы, которые были заданы с целью прояснить некоторые свойства мельдония. Хочу отметить, что по моим наблюдениям в дискуссии по данному препарату не участвовали российские специалисты.

Работа по исключению каких-либо веществ из списка обычно начинается в мае, когда все заинтересованные стороны получают рассылку, поднимается обсуждение списка запрещённых препаратов. Идёт экспертная оценка, после чего предоставляется заключение. Если по какому-то случаю достаточно мнений, то процесс двигается дальше. Отстоять мельдоний больше всех старались латыши, но они не получили поддержки от стран, в которых препарат широко распространён».

Если говорить об изменениях, то они коснулись известного препарата от астмы сальбутамола, который уже давно запрещён WADA. Однако многие спортсмены из циклических видов спорта продолжают его применять, оформляя так называемое терапевтическое использование. Сальбутамол популярен среди высококлассных норвежских лыжников, таких как Мартин Юнсруд Сундбю и Марит Бьёрген. Теперь даже в случае наличия разрешения на данный препарат, запрещается применять единовременно всю 24-часовую дозу. Её нужно распределять перед стартом.

«Пункт с сальбутамолом был принят после известного дела с Сундбю, — прокомментировал Илюков. — У него была превышена терапевтическая доза этого препарата, за это норвежец получил два месяца дисквалификации. Чтобы подобные случаи не повторялись, WADA обязало распределять суточную норму в 1600 мг в течение 24 часов. То есть восемь раз по 200 мг или четыре раза по 400 мг. Если принимать всю долю сразу, существует риск превысить норму, что может привести к улучшению спортивных результатов».

В список препаратов, запрещённых к применению в соревновательный период, включен лисдексамфетамин. Это психостимулятор, применяемый для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).

Вопрос приёма подобных препаратов стал широко обсуждаться после хакерской атаки на агентство группировки Fancy Bears, которой удалось получить доступ к базам данных WADA. После этого стало известно, что четырёхкратная олимпийская чемпионка Симона Байлз из США страдает СДВГ. Наличие синдрома даёт ей право на использование во время соревнований других психостимуляторов, подобных лисдексамфетамину.

Также агентство обновило список препаратов, которые находятся на мониторинге WADA. Такие вещества можно назвать кандидатами на статус запрещённых. По-прежнему специалисты WADA пристально изучают кофеин и никотин, а это значит, что через год под запрет могут попасть даже кофе или жевательный табак.

«В хоккее, особенно в скандинавских странах, жевательный табак довольно распространён, — рассказал RT Илюков. — В середине 2000-х Международная федерация хоккея проводила кампанию, чтобы снизить его потребление, но даже сейчас эта проблема существует. Со мной связывались в том числе представители КХЛ, чтобы проконсультироваться по данному вопросу. Кофеин в разное время то запрещался, то разрешался, сейчас за ним и никотином следят специалисты WADA. Однако процесс их включения в запрещённый список может длиться годами».

Владимир Зайвый

Что такое мельдоний и почему Мария Шарапова его приняла? | Мария Шарапова

В среду Марии Шараповой запретили заниматься теннисом на два года после провала теста на наркотики на Открытом чемпионате Австралии в этом году, что снова привлекло внимание к мельдонию.

Мельдоний также известен как милдронат, под этим названием Шарапова знала препарат, принимая его с 2006 года.

Но что мы знаем о веществе, почему россияне его принимали и почему он был запрещен только в этом году?

Мельдоний используется для лечения ишемии: недостаточного притока крови к частям тела, особенно при стенокардии или сердечной недостаточности.

Производится в Латвии и распространяется только в странах Балтии и России. Он не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для использования в Соединенных Штатах и ​​не разрешен в остальной Европе.

Увеличивает кровоток, что улучшает работоспособность спортсменов.

Вада обнаружила «доказательства его использования спортсменами с целью повышения производительности» за счет переноса большего количества кислорода в мышечные ткани.

Решение о добавлении мельдония в запрещенный список было принято 16 сентября 2015 г. и вступило в силу 1 января 2016 г.Вада провел предыдущий год, наблюдая за препаратом, прежде чем добавить его в список запрещенных.

Название препарата было проверено в последнем документальном расследовании российских допинговых реформ немецким специалистом Хайо Сеппельтом в воскресенье. Документальный фильм ссылается на исследование 2015 года, в котором у 17% российских спортсменов (724 из 4316) обнаружен мельдоний в организме. Глобальное исследование показало, что у 2,2% спортсменов он присутствует в организме.

L’Equipe сообщила, что научный советник Французского агентства по борьбе с допингом (AFLD) профессор Ксавье Бигард сказал в интервью спортсменам на прошлогодних Европейских играх в Баку, что значительная часть спортсменов признала, что принимала мельдоний.

Классифицируется как вещество S4 в соответствии с кодом Wada, который касается гормонов и модуляторов метаболизма.

Стандартный запрет по Всемирному антидопинговому кодексу составляет четыре года.

Российское антидопинговое агентство в сентябре прошлого года разослало спортсменам памятную записку, информирующую их о решении запретить его использование.

Шарапова утверждала, что принимала препарат в течение 10 лет из-за дефицита магния и семейного анамнеза диабета.

Мельдоний, препарат, потрясший теннис и спортивный мир

Мельдоний вызвал шок в теннисном мире и за его пределами после того, как теннисистка Мария Шарапова попала в заголовки газет после положительного результата теста на недавно запрещенное вещество на Открытом чемпионате Австралии по теннису 2016 года.

Продаваемый под торговой маркой Милдронат, мельдоний представляет собой противоишемический препарат, разработанный в Латвийском институте органического синтеза и предназначенный для ингибирования биосинтеза карнитина с целью предотвращения накопления цитотоксических промежуточных продуктов бета-окисления жирных кислот в ишемизированных тканях и чтобы заблокировать этот процесс с высоким потреблением кислорода.

Препарат используется у пациентов для лечения ишемии миокарда. Сообщается, что его эффекты включают улучшение систолической функции, подавление гипертрофии и дилатации миокарда, улучшение периферического кровообращения и повышение устойчивости к стрессу.Следовательно, использование спортсменами может потенциально привести к улучшению личных результатов и более короткому периоду восстановления после физической активности. Типичные терапевтические суточные дозы для перорального и внутривенного введения составляют от 500 мг до 1 г мельдония.

Побочные эффекты, о которых сообщили производители, включают головную боль, возбуждение, тахикардию, кожные аллергические реакции и диспепсию. В исследованиях мало что было обнаружено в отношении серьезных побочных эффектов. С этим, казалось бы, безопасным клиническим профилем и с возможным эффектом увеличения времени восстановления и производительности, становится ясно, почему препарат привлек внимание в элитном спорте.

Неофициальные данные предыдущих спортивных соревнований предполагали, что мельдоний использовался среди спортсменов. Это привело к тому, что Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА) включило мельдоний в свою программу мониторинга на период до 2015 года.

Обширный мониторинг проводился на первых Европейских играх, проведенных в Баку, Азербайджан, в июне 2015 года. Три источника данных были рассмотрены Медицинской и антидопинговой комиссией Европейского олимпийского комитета. Это было через самоотчетность по формам допинг-контроля, лабораторные исследования и декларирование численности медицинских бригад.

Использование мельдония было обнаружено у спортсменов, участвовавших в 15 из 21 (71,4%) вида спорта, проводимого во время игр. Выборка из 662 протестированных спортсменов представляла собой перекрестный отбор спортсменов из 46 из 50 (92%) участвовавших национальных олимпийских комитетов.

Лабораторные результаты 66 положительных результатов на мельдоний из 762 (8,7%) образцов, а также активное наблюдение, проведенное Медицинской и антидопинговой комиссией Европейского олимпийского комитета, показывают, что этот препарат широко использовался спортсменами, участвующими в соревнованиях в Баку 2015 Европейские игры.Полученные данные предполагают, что такое распространенное использование среди здоровой когорты может быть для нетерапевтических целей.

Впоследствии мельдоний был включен как запрещенное вещество в Запрещенный список ВАДА 2016 года. С 1 января 2016 года лечащий врач должен подать заявление на разрешение на терапевтическое использование (TUE) для его использования соревнующимся спортсменом с изложением обоснования клинического использования для законного лечения. Это разрешение на ТИ должно быть одобрено соответствующей спортивной федерацией или национальной антидопинговой организацией до выступления спортсмена.ТИ обычно не выдается, если разрешенная альтернатива веществу существует и может использоваться вместо нее.

С тех пор, как появилась эта новость, возникло несколько вопросов: должна ли проводиться информационная кампания для спортсменов, употребляющих препарат? Кроме того, должны ли власти делать больше для просвещения спортсменов и руководителей команд относительно антидопинговых веществ?

Шарапова призналась, что принимает препарат последние десять лет по назначению семейного врача по поводу «нескольких проблем со здоровьем», которые она перенесла в 2006 году.С тех пор выяснилось, что Международная федерация тенниса (ITF), а также Женская теннисная ассоциация в декабре 2015 года пять раз предупреждали игроков о предстоящем запрете. Шарапова в своем заявлении взяла на себя полную ответственность за свои действия, и будут заданы вопросы: знала ли она о грядущем запрете? Принимала ли она мельдоний постоянно в течение последнего десятилетия, когда терапевтическое применение длилось неделями, а не годами? Ей грозит тревожное ожидание, и ВАДА предоставит комментарии только после того, как МФТ вынесет решение.После этого ВАДА рассмотрит причины решения и впоследствии решит, использовать ли свое независимое право на подачу апелляции в Спортивный арбитражный суд. Если Шарапова будет признана виновной, для спортсмена это может означать дисквалификацию на срок до четырех лет.

Джаз Диллон

Вулверхэмптон

(Джаз Диллон — фармацевт, который работал на Олимпийских играх в Лондоне в 2012 году, на Европейских играх 2015 года в Баку и на антидопинговых мероприятиях в Великобритании) тело? — Quartz

Международная звезда тенниса Мария Шарапова объявила в понедельник, что у нее положительный результат на препарат под названием мельдоний, который был добавлен в список запрещенных препаратов Всемирного антидопингового агентства 1 января 2016 года.

Препарат, известный под коммерческим названием милдронат, был разработан Латвийским институтом органического синтеза в 1980-х годах и сегодня производится и продается латвийской компанией Grindeks. Он в основном используется для лечения людей с сердечными заболеваниями, которые влияют на способность крови доставлять кислород в организм. Оказалось, что доставка кислорода также является ключом к работоспособности спортсмена.

Вот что делает мельдоний:

Он снижает количество кислорода, необходимого для поддержания жизни тканей, изменяя способ метаболизма мышечными клетками различных веществ в крови.Обычно длинноцепочечные жирные кислоты попадают в митохондрии клетки, где и происходит метаболический процесс. Мельдоний блокирует это действие, вместо этого отправляя углеводы в митохондрии.

Для метаболизма углеводов требуется меньше кислорода, чем для метаболизма жирных кислот, поэтому предоставление митохондриям углеводов вместо жирных кислот может поддерживать жизнь клеток, когда в крови недостаточно кислорода. Это может спасти жизни, когда плохое кровообращение снижает приток крови и кислорода к тканям. По той же причине снижение потребности в кислороде может улучшить спортивные результаты.

Когда мы доводим свое тело до предела своих возможностей, эти пределы в значительной степени определяются способностью нашей крови доставлять кислород к нашим клеткам. В ходе тренировки, когда наш организм использует кислород, наша кровь становится дефицитной, потому что мы потребляем кислород быстрее, чем наши легкие могут его восполнить.

Нет, если вы Мария Шарапова на Мельдонии. Ее кровь дольше остается насыщенной кислородом, что позволяет ей дольше выступать на тренировках и на матчах. А поскольку препарат изменяет собственно вещества, которые метаболизируются в организме, он меняет и самочувствие Шараповой после тренировки.Меньше лактата и мочевины — двух клеточных побочных продуктов сжигания жирных кислот, которые заставляют ваши мышцы ощущать жесткость после пробежки — вырабатывается в результате ишемического метаболизма, поэтому Шарапова может выполнять больше тренировок за меньшее время, когда она использует мельдоний.

На пресс-конференции в понедельник Шарапова сказала, что принимает это лекарство в течение последних 10 лет после того, как врач прописал его в 2006 году.

«Мне впервые дали это лекарство от моего врача из-за нескольких проблем со здоровьем. было еще в 2006 году », — сказала Шарапова.«Я много болел. Каждые пару месяцев я болел гриппом. У меня были нерегулярные результаты ЭКГ ».

Шарапова также сказала, что у нее, возможно, был риск развития диабета в то время, когда она начала принимать мельдоний. «У меня был дефицит магния, в моей семье был диабет, и были признаки диабета. Это одно из лекарств, которое я принимала вместе с другими », — сказала она.

Исследования препарата на крысах показали, что он может лечить диабет, который вызван накоплением глюкозы в крови.Мельдоний снижает количество глюкозы в крови, заставляя клетки метаболизировать углеводы, которые состоят из глюкозы.

Дополнительные исследования показали, что мельдоний может улучшить настроение и двигательную функцию у людей с неврологическими расстройствами и проблемами кровообращения в головном мозге. Было даже показано, что он улучшает когнитивные способности и предотвращает деменцию у крыс.

В настоящее время мельдоний не одобрен FDA в США. По словам представителя Grindeks, он не был отправлен на утверждение, потому что стоимость, связанная с получением разрешения FDA, слишком высока.

Он одобрен в странах Балтии и России, по словам представителя, который сказал, что процесс одобрения в этих странах короче и дешевле, чем в Соединенных Штатах.

Исследования на крысах показали, что препарат не оказывает длительного неблагоприятного воздействия на работу сердца или печени. Надеюсь, то же самое касается людей, которые принимали это в течение десяти лет, таких как Шарапова.

Что такое мельдоний? Допущенный к употреблению препарат Шараповой улучшает кровоток

Запрещенный препарат, который российская звезда тенниса Мария Шарапова признала в понедельник, является сердечным лекарством, которое улучшает кровоток, по словам его производителя.

Мельдоний — также продаваемый как милдронат — производится латвийской фармацевтической компанией Grindeks и продается в России и странах бывшего Советского Союза, где он используется для борьбы с сердечными заболеваниями. Он также доступен для продажи в Интернете, но не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США.

Всемирное антидопинговое агентство запретило мельдоний с 1 января 2016 года в служебной записке, которую 28-летняя Шарапова, по утверждениям, не заметила в своем почтовом ящике.

«Спортсмены полагаются на своих врачей, которые предупреждают их о подобных вещах.Очевидно, это не было красным флагом для ее российского врача », — сказал NBC News Дон Кэтлин, бывший директор Олимпийской аналитической лаборатории Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе, первой антидопинговой лаборатории в США. лекарственное средство:

Что делает мельдоний?

Согласно веб-сайту производителя, мельдоний «улучшает физическую работоспособность и умственные способности в случае ишемии» или снижает кровоток. Он также приносит пользу людям, которые здоровы и не имеют По словам Гриндекс, проблемы с кровотоком.

«Невозможно сделать вывод, что это был преднамеренный или непреднамеренный допинг».

Мельдоний может оказывать защитное действие на пациентов со стенокардией [болью в груди], хронической сердечной недостаточностью, нарушениями мозгового кровообращения », — сообщает Гриндекс со ссылкой на клинические испытания, проведенные в феврале 2010 года в Латвии, Литве, России и Украине. .

Он «широко применяется для лечения различных заболеваний сердца и сосудов, а также для повышения работоспособности здоровых людей при физических и умственных перегрузках и в период реабилитации», в зависимости от назначенной дозировки, добавляет Гриндекс.

Почему Шарапова взяла его?

Бывшая теннисистка №1 заявила на пресс-конференции в понедельник, что последние десять лет она принимала мельдоний по ряду проблем со здоровьем.

Среди них: Нерегулярные ЭКГ, тесты, контролирующие электрическую активность вашего сердца; дефицит магния; и ранние признаки диабета, который у нее есть в семейном анамнезе. (Одно исследование показало, что мельдоний оказывает антидиабетическое действие на метаболизм крыс.) Она также сказала, что «очень часто болела», прежде чем начала его принимать.

Таблетки и флаконы мельдония, который также известен как милдронат. Джеймс Эллингворт / AP

Связано: Мария Шарапова не прошла тест на наркотики, что побуждает Nike прекратить отношения

«Звучит разумно», — Кэтлин, бывший директор США — сказала антидопинговая лаборатория. «Невозможно сделать вывод, что это был преднамеренный допинг или нет».

Норман Фост, почетный профессор педиатрии и биоэтики Университета Висконсин-Мэдисон, писавший о лекарствах, улучшающих работоспособность, сказал NBC News, что информации просто недостаточно, чтобы узнать, принимает ли Шарапова это как лечение или как усилитель производительности.

«Была она или нет, и каковы были причины, будет трудно узнать», — сказал он.

Шарапова на пресс-конференции настаивала, что это была невинная ошибка.

«Для вас очень важно понять, что в течение 10 лет это лекарство не было в запрещенном списке ВАДА, и я легально принимала это лекарство. Но первого января правила изменились», — сказала она.

Почему забанили?

Поскольку мельдоний увеличивает количество кислорода в крови, Всемирное антидопинговое агентство начало мониторинг его использования среди профессиональных спортсменов.Обнаружив несколько случаев его использования, ВАДА объявило в сентябре прошлого года, что с января объявляет его запрещенным веществом из-за того, что оно может повысить выносливость спортсмена и использоваться «с целью повышения производительности».

Связано: колледж Миддлбери запрещает энергетические напитки, связывая употребление с алкоголем, секс с «высоким риском»

ВАДА классифицирует мельдоний как «метаболический модулятор» из-за его метаболических эффектов и относит его к той же категории, что и инсулин, который также можно злоупотреблять для повышения производительности.

Кто еще забирал?

Танцовщица Екатерина Боброва из России также заявила в понедельник, что у нее положительный результат на мельдоний. По данным Associated Press, пара украинских биатлонистов, российский конькобежец Павел Кулижников и российский велосипедист Эдуард Ворганов дали положительный результат, так как он был запрещен.

Министр спорта России Виталий Мутко заявил во вторник, что мельдоний популярен среди спортсменов в его стране, и сказал, что он ожидал, что больше положительных результатов может быть получено.

«К сожалению, многие спортсмены принимали это лекарство», — сказал Мутко российскому информационному агентству «Р-Спорт». «Раньше это лекарство разрешалось, оно не делает ничего серьезного, оно просто помогло многим людям с восстановлением; он не давал никаких несправедливых преимуществ ».

Что будет дальше с Шараповой?

Шарапова, которая была самой высокооплачиваемой женщиной в спорте в течение 11 лет, была приостановлена ​​спонсорская поддержка, так как она обнаружила положительный результат теста на запрещенное вещество. Теннисная антидопинговая программа сообщила, что она «будет временно приостановлена ​​с 12 марта до вынесения решения по делу.»

Независимо от того, что происходит, допинговые эксперты сказали, что она поступила правильно, открывшись: Фост указала на бывшего питчера New York Yankees Энди Петтитта, который открыто признал в 2007 году во время бейсбольного допингового скандала, что он принимал человека гормон роста.

«Он был объявлен замечательным человеком и образцом для подражания, говорящим правду», — сказал Фост.

Почему мельдоний запретили в спорте: выстрелы

Мария Шарапова из России обжаловала двухлетнюю дисквалификацию за прием запрещенного препарата мельдоний. Уильям Уэст / AFP / Getty Images скрыть подпись

переключить подпись Уильям Уэст / AFP / Getty Images

Россиянка Мария Шарапова обжаловала двухлетнюю дисквалификацию за прием запрещенного препарата мельдоний.

Уильям Уэст / AFP / Getty Images

Чемпионка по теннису Мария Шарапова не нарушала никаких правил, когда десять лет назад приняла свою первую дозу мельдония.

Но ее продолжающееся использование сердечного лекарства после того, как Всемирное антидопинговое агентство запретило его 1 января, побудило Международную федерацию тенниса объявить в прошлую среду, что Шарапова будет отстранена от нее на два года. Она подала апелляцию на отстранение во вторник, и решение ожидается до 18 июля.

До запрета мельдоний был лишь одним из более чем десятка лекарств в программе мониторинга ВАДА, своего рода списком для наблюдения за веществами, которые агентство может запретить в будущем. Список является общедоступным и в настоящее время включает лекарства от антидепрессанта бупропиона до телмисартана, лекарства от кровяного давления.

ВАДА не публикует оценки количества спортсменов, которые в настоящее время принимают наркотики, в списке своей программы мониторинга. Для мельдония это число, вероятно, было высоким. В исследовании, опубликованном в British Journal of Sports Medicine , сообщается, что 66 из 762 проб мочи спортсменов на Европейских играх 2015 года дали положительный результат на мельдоний.

Неясно, используют ли спортсмены препараты из текущего списка для лечения законных заболеваний или для получения несправедливого преимущества в соревнованиях. Международная группа ученых, входящих в Экспертную группу Запрещенного списка ВАДА, в конечном итоге делает это различие. (Спортсмены, у которых есть законная медицинская потребность в запрещенном веществе, могут подать заявление о разрешении на терапевтическое использование.)

Что вызывает запрет на наркотик? Мы спросили токсиколога Оливье Рабина, научного директора ВАДА с 2002 года, о науке, лежащей в основе черного шара.

Интервью отредактировано для большей ясности.

Какие критерии используют ваши ученые при принятии решения о запрете лекарства?

Наше решение запретить препарат — это больше, чем просто повышение производительности. Это одно соображение, да. Но мы также учитываем, может ли препарат нанести вред здоровью спортсмена и не противоречит ли его прием спортивному духу. Два из этих трех критериев должны быть выполнены, чтобы лекарство попало в список запрещенных.Есть вещества, которые соответствуют всем трем критериям. Например, гормон ЭПО явно повышает работоспособность. [Он увеличивает выработку красных кровяных телец.] ЭПО явно опасно для здоровья. И, конечно же, некоторые спортсмены пользуются этим, чтобы получить преимущество.

«Мы видели некоторые запрещенные препараты, которые поступали прямо из пробирки к людям без каких-либо тестов на безопасность, поэтому мы не имеем ни малейшего представления о токсичности этих препаратов», — говорит Оливье Рабин, научный директор Всемирного антидопингового агентства. Агентство. Жаклин Ла Крус / Предоставлено Всемирным антидопинговым агентством скрыть подпись

переключить подпись Жаклин Ла Крус / Предоставлено Всемирным антидопинговым агентством

«Мы видели некоторые запрещенные препараты, которые попадали прямо из пробирки в организм человека без каких-либо тестов на безопасность, поэтому мы не имеем ни малейшего представления о токсичности этих препаратов», — говорит Оливье Рабин, научный директор Всемирного анти- Допинговое агентство.

Жаклин Ла Крус / Предоставлено Всемирным антидопинговым агентством

Мельдоний находился в списке программы мониторинга в течение одного года. Как ваши ученые так быстро определили, что это нужно запретить?

В мире существует 34 антидопинговые лаборатории, аккредитованные ВАДА, которые могут помочь нам информировать нас о том, что препараты из нашего списка программы мониторинга используются спортсменами. Что касается мельдония, мы быстро обратили внимание на то, что существуют четкие схемы использования целыми командами, которые обычно предполагают, что препарат не используется в медицинских целях.Как может каждый член команды нуждаться в одинаковом лечении? Несколько исследований в научной литературе также показали, что мельдоний потенциально повышает работоспособность. Эти элементы не оставили нашим экспертам никаких сомнений в том, что препарат следует запретить. С точки зрения риска для здоровья спортсменов, мельдоний, вероятно, не очень токсичное вещество, хотя недавно появилось несколько статей, в которых ставится под сомнение его безопасность.

Проводило ли ВАДА когда-либо свои собственные научные тесты, чтобы определить, улучшают ли лекарственные препараты эффективность?

Да, мы работаем со спортивными лабораториями по всему миру, чтобы проводить исследования со спортсменами, которые в настоящее время не участвуют в соревнованиях.Например, лаборатория физиологии упражнений Дона Маккензи в Университете Британской Колумбии провела для нас несколько исследований, посвященных лечению астмы сальбутамолу, также известному как альбутерол.

Нам удалось определить порог, который позволит людям принимать препарат, если у них есть явная потребность в лечении астмы.

Если препарат разрешен до определенной дозировки, как можно гарантировать, что у спортсменов, принимающих препарат должным образом, не будет положительного результата теста?

При разработке тестов на обнаружение этих наркотиков мы должны учитывать множество сбивающих с толку факторов.Например, псевдоэфедрин — это лекарство от простуды, которое мы запретили принимать в высоких дозах. Кислые напитки могут увеличить скорость прохождения псевдоэфедрина через организм. Так что у спортсмена может быть положительный результат, и он скажет, что это произошло потому, что он выпил много апельсинового сока перед матчем. Мы финансировали чрезвычайно хорошо контролируемые исследования, которые определяют, как различные переменные, такие как дозировка, физическая активность, потребление напитков и время тестирования, влияют на уровень псевдоэфедрина, который мы обнаруживаем в моче.Мы хотим убедиться, что применяемая нами наука является надежной, потому что мы не хотим наказывать чистого спортсмена.

Как вы можете провести исследования, чтобы проверить, улучшает ли препарат, если вы опасаетесь, что он может нанести вред спортсменам?

По некоторым лекарствам мы не можем проводить исследования. Это было бы неэтично. Мы видели некоторые запрещенные препараты, которые поступали прямо из пробирки к людям без каких-либо тестов на безопасность, поэтому мы не имеем ни малейшего представления о токсичности этих препаратов.Кроме того, в Соединенных Штатах, например, для того, чтобы вводить лекарство людям, вы должны получить одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, которого у этих лекарств нет. Но, в конце концов, зачем спортсмену принимать запрещенные препараты, кроме как для повышения производительности? Эффект повышения производительности может быть большим или небольшим. Мы не знаем. Но мы должны действовать, чтобы защитить здоровье спортсменов, что подпадает под наш второй критерий запрета лекарств.

Как долго лекарства обычно находятся в контролируемом списке, прежде чем вы примете решение?

Это действительно зависит от моделей использования, которые мы видим, и от типа информации, которую нам нужно собрать.Кофеин находится в списке почти 13 лет. Мельдоний был в списке только для одного. Иногда мы наблюдаем за лекарством в течение двух или трех лет, а затем понимаем, что злоупотребления отсутствуют, и удаляем его. Как только у нас будет достаточно информации, мы примем решение.

Эксперты говорят, что мало доказательств того, что мельдоний улучшает работоспособность.

Мария Шарапова — самая известная спортсменка, которая провалила тест на наркотики на мельдоний, но за месяц, прошедший с тех пор, как звезда тенниса обнаружила, что она принимает лекарство, которое, как она утверждает, по медицинским показаниям, было убито. других ведущих спортсменов были замешаны.

Среди них россияне Юлия Ефимова, четырехкратная чемпионка мира по брассу, и Николай Куксенков, лучший гимнаст страны среди мужчин. По словам представителя Всемирного антидопингового агентства, в общей сложности 140 спортсменов дали положительный результат на мельдоний за три месяца после его запрета 1 января.

Но по мере того, как количество неудачных тестов увеличивается, критики поднимают вопросы о его преимуществах, связанных с повышением эффективности, и о том, как ВАДА могло запретить препарат, имея, по их словам, относительно небольшое количество научных доказательств.

«На самом деле нет никаких доказательств того, что мельдоний улучшает производительность. Ноль, — сказал Дон Кэтлин, давний антидопинговый эксперт и научный руководитель Группы по контролю за запрещенными веществами.

Те, кто поддерживает запрет мельдония, указывают на его потенциал для улучшения показателей и меры его использования спортсменами как до, так и после запрета.

Эти вопросы подчеркивают трудное положение ВАДА. Имея немногочисленные существующие исследования, как можно узнать, что мельдоний улучшает работоспособность? Нужно ли запрещать такой препарат, как мельдоний, до того, как он поймет его преимущества и потенциальный вред, потому что увидит, что спортсмены используют это лекарство? И если это не способствует повышению производительности, почему большое количество, казалось бы, здоровых спортсменов принимают лекарства, используемые для лечения пациентов с проблемами сердца?

Критерии для запрета наркотиков

Попадание мельдония в список запрещенных веществ ВАДА началось в марте 2014 года, когда U.С. Антидопинговое агентство получило конфиденциальную информацию о том, что спортсмены из Восточной Европы использовали этот препарат для повышения производительности.

К октябрю того же года мельдоний, также известный под торговой маркой Mildronate, был в списке мониторинга ВАДА. В феврале 2015 года ученые завершили исследование использования этого препарата спортсменами во всем мире.

При рассмотрении 8,320 образцов мочи, исследование, которое финансировалось Партнерством за чистую конкуренцию, обнаружило, что 182 образца содержат мельдоний. В 2.2% выборки, это более чем вдвое превышает показатель для любого другого препарата в списке. Утверждая, что обнаружение мельдония в образцах не ограничивалось конкретным видом спорта, в документе отмечается, что использование препарата в большей степени было обнаружено в силовых видах спорта (67%) и видах спорта на выносливость (25%).

Результаты июньских Европейских игр в Баку, Азербайджан, похоже, подтверждают скрытое употребление наркотиков. Это исследование, опубликованное в Британском журнале спортивной медицины, показало положительные тесты на мельдоний в 66 из 762 проб мочи, но только 23 спортсмена из 662 протестированных спортсменов заявили о своем применении этого препарата.

Из 662 форм допинг-контроля, рассмотренных исследованием, 525 заявили об использовании лекарств или пищевых добавок. Использование мельдония было обнаружено в 15 из 21 вида спорта, а общее количество медалистов составило 13.

Признание того, что данные об улучшающих работоспособность эффектах мельдония «ограничены», исследование пришло к выводу, что, поскольку препарат не использовался в основном в терапевтических целях, он «явно использовался с намерением либо улучшить восстановление, либо улучшить работоспособность.

Чтобы быть включенным в список запрещенных ВАДА, вещество должно соответствовать двум из трех критериев: что оно улучшает или имеет потенциал для улучшения результатов, что оно представляет реальный или потенциальный риск для здоровья или что оно нарушает дух спорта.

После того, как он был вынесен на рассмотрение, группа экспертов ВАДА могла рассмотреть, среди прочего, общественное обсуждение препарата, информацию из медицинской литературы, мониторинг, наличие теста на лекарство.

В сентябре ВАДА решило запретить препарат, и это вступило в силу с января.1. В пояснительной записке ВАДА написало, что он был запрещен из-за доказательств использования с целью повышения производительности.

Доктор Эндрю Пайп, медицинский и научный советник Канадского центра этики в спорте, признал, что мало англоязычной литературы по мельдонию, который был создан в Латвии в 1970-х годах и не одобрен для использования в США и США. многие другие западные страны.

Но Пайп выступил в защиту своего добавления в список, заявив, что, хотя он не выступал от имени ВАДА, комитет действительно следовал процессу ВАДА.В заявлении представитель ВАДА также отметил, что агентство следило за своим процессом запрета мельдония.

«Если у вас есть вещество с предполагаемым механизмом, способным повысить производительность, у вас есть доказательства, что оно используется большим количеством спортсменов, и у вас есть доказательства того, что оно используется большим количеством спортсменов скрыто, тогда я Думаю, вы пришли к выводу, что это вещество должно быть внесено в список запрещенных », — сказал Пайп, который в то время был председателем экспертной группы.

Мало научных данных

Кэтлин и другие задаются вопросом, соответствует ли мельдоний основным критериям, которые должны быть включены в список. По словам Кэтлин, это не значит, что это не улучшает производительность, а в том, что это не доказывает исследования.

«Они должны попытаться показать, что это повышает производительность, но, запретив это, они уже заявили, что это повышает производительность и заставит людей обратиться к нему», — сказал Кэтлин.

«Вы можете обнаружить, что это имеет эффект, но трудно связать его с повышением производительности», — сказал Кэтлин.«Я пытался понять, почему так много спортсменов принимают его».

Препарат, который используется в первую очередь для лечения сердечных и сердечно-сосудистых заболеваний, работает, переключая метаболизм клеток с жирных кислот на углеводы для получения энергии, процесс, который требует меньше кислорода.

В статье, опубликованной в 2002 году исследователями Тбилисского государственного медицинского университета в Грузии, было обнаружено, что препарат положительно влияет на физическую работоспособность дзюдоистов, и делается вывод о том, что он не имеет побочных эффектов.Исследование, представленное в 2012 году на Балтийской конференции по спортивной науке, показало то же самое, отметив, что его не было в списке допинга.

Со своей стороны Grindeks, компания, производящая милдронат, заявляет, что это не улучшающий производительность препарат, потому что он предотвращает гибель ишемических клеток и не увеличивает производительность нормальных клеток.

В руководстве, выпущенном после того, как препарат был запрещен, Финское антидопинговое агентство отметило «мало научных доказательств того, что мельдоний может улучшать спортивные результаты».

ВАДА не обязано доказывать, что какое-либо вещество влияет на результативность, и спортсмены не могут оспаривать включение лекарственного средства в список запрещенных.

Катлин утверждает, что ВАДА неправильно использовало доказательства использования в качестве критерия. В то время как мало кто сомневается, нарушает ли использование этого препарата дух спорта, самый широкий из трех критериев, некоторые задаются вопросом, насколько он соответствует первым двум.

«Если серьезно отнестись к этим критериям, то можно подумать, что вещества должны быть невиновными, прежде чем их вина будет доказана», — сказал Роджер Пилке-младший., профессор Университета Колорадо, чья книга «Грань: война против мошенничества и коррупции в беспощадном мире элитного спорта» должна выйти в этом году. «Вы можете просто сказать, что это вещество, его принимают спортсмены, поэтому у нас есть подозрения, что оно имеет эффект повышения производительности. Ваш антидопинговый список очень быстро расширился бы, если бы вы просто добавили какое-либо вещество в этот список.

«Если доказательства имеют значение, то запрет на мельдоний был введен до того, как эти доказательства стали легкодоступными», — добавил он.

Получение этих доказательств — часть проблемы, с которой сталкивается ВАДА. Во-первых, это стоимость. Проведение исследования воздействия препарата на профессиональных спортсменов с привлечением достаточно большой группы, чтобы сделать выводы, может оказаться дорогостоящим.

Тогда есть этические соображения. В каких дозах исследование может давать лекарство даже согласившимся участникам? По словам Виктора Конте, основателя BALCO, спортсмены часто приписывают теорию, что если что-то хорошее, то чем больше, тем лучше и может быть удвоение, утроение или даже учетверение дозировки.

Спортсменам потребуется исключение для участия в соревнованиях с препаратом или для удержания вне соревнований на время исследования.

Все это может затруднить реагирование ВАДА на доказательства злоупотребления наркотиками спортсменами.

«(Это) чрезвычайно сложно, учитывая, что ВАДА не только недофинансируется, но и имеет дело с несколькими веществами, многие из которых имеют эффекты, которые ВАДА не может определить из-за отсутствия исследований и литературы», — сказал д-р Грегори Иоаннидис. , спортивный юрист и антидопинговый эксперт из Соединенного Королевства.

Хотя это и возможно, проведение такого исследования для каждого лекарства, которое ВАДА считает запрещенным, представляет собой серьезное препятствие. Без этого ВАДА оказывается в трудном положении: запрещает какое-либо вещество, не зная о его последствиях.

«У него действительно есть реальный потенциал для повышения производительности», — сказал доктор Том Бассиндейл, антидопинговый ученый и судебно-токсиколог из Университета Шеффилда Халлама в Соединенном Королевстве. «Просто не было достаточно исследований, чтобы доказать, что он это делает.”

« Безудержное употребление »

Итак, какой вывод можно сделать на основании большого числа спортсменов, употребляющих мельдоний?

Катлин нашел мало оснований для объяснений Шараповой, которые включали дефицит магния и семейный анамнез диабета, и предположил, что по количеству неудачных тестов можно было сделать мало выводов, кроме того, что многие спортсмены использовали мельдоний.

Но другие соглашаются с выводом некоторых исследователей и ВАДА о том, что его использование хотя бы с целью повышения производительности.

«Они должны верить, что это влияет на всех, — сказал Бассиндейл. «Очень трудно поверить, что все они страдают стенокардией или диабетом».

Со своей стороны, Конте, который работал над антидопинговыми усилиями после отбытия тюремного заключения, связанного с делом BALCO, сказал, что использование спортсменами мельдония является одобрением его эффектов повышения производительности.

«Они знают, когда это работает. Когда вы принимаете наркотики, вы знаете, когда становитесь сильнее, быстрее, выносливее », — сказал он.

«Конечно, работает.Существует ли двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное клиническое исследование с достаточным количеством вовлеченных субъектов для публикации в авторитетном научном журнале? Нет. Но широко ли это используется в олимпийских видах спорта? Да.»

Мельдоний, наркотик в российском допинговом деле на Олимпийских играх

ПЁНЧАН, Южная Корея (AP) — российскому керлеру Александру Крушельницкому предъявлено обвинение в допинге на Олимпийских играх в Пхенчхане.

Крушельницкий, завоевавший бронзу в миксте со своей женой Анастасией Брызгаловой, дал положительный результат на мельдоний, заявили в понедельник российские официальные лица.

Вот некоторые из ключевых проблем, связанных с мельдонием:

___

В: Что такое мельдоний?

A: Препарат латвийского производства, отпускаемый без рецепта в России и других странах Восточной Европы и бывшего Советского Союза, часто без рецепта. Производитель препарата Grindeks говорит, что он в основном нацелен на людей с сердечными заболеваниями, хотя его также можно использовать для «физических и психоэмоциональных перегрузок» у здоровых людей. Изобретатель мельдония, химик Иварс Калвинс, сказал, что его давали советским солдатам, сражавшимся в Афганистане, для повышения их выносливости.Однако Гриндекс и Калвинс утверждали, что его нельзя запрещать в спорте, а производитель заявил, что он «не может улучшить спортивные результаты, но может остановить повреждение тканей» во время интенсивных упражнений. Мельдоний обычно известен под торговой маркой милдронат, хотя использовались и другие названия.

___

В: Почему забанили?

A: В сентябре 2015 года Всемирное антидопинговое агентство заявило, что мельдоний будет запрещен с 1 января 2016 года, и опубликовало информацию на своем веб-сайте.Исследование, проведенное на Европейских играх в июне 2015 года и позднее опубликованное Британским журналом спортивной медицины, показало, что 66 из 762 спортсменов принимали мельдоний, что авторы назвали «чрезмерным и ненадлежащим использованием … среди здоровых спортсменов». Его предлагали сборным России по многим видам спорта, и считалось, что он помогает спортсменам переносить тяжелые тренировочные нагрузки.

___

В: У кого еще положительный результат теста?

A: Теннисистка Мария Шарапова — самый известный человек, которого забанили за мельдоний, она отбывает 15-месячную санкцию после положительного результата теста на Открытом чемпионате Австралии по теннису 2016 года.Вскоре после того, как мельдоний был запрещен, было более 170 неудачных тестов спортсменов, почти все из стран Восточной Европы, включая олимпийских медалистов в различных видах спорта, от фигурного катания до борьбы. Боксеру-супертяжелому Александру Поветкину титульный бой был отменен из-за положительного результата теста. С 2016 года таких случаев было немного, хотя юношеская женская сборная России по гандболу была дисквалифицирована с прошлогоднего чемпионата Европы, когда у трех игроков оказались положительные результаты.

___

В: Что случилось со спортсменами, у которых положительный результат теста?

A: Почти все ранние случаи были прекращены, когда спортсмены настаивали на прекращении приема мельдония в 2015 году, до того, как он был запрещен.Обычно низкие концентрации препарата в их образцах подтверждали эти аргументы, и ВАДА приняло выводы о «отсутствии вины или халатности» в этих случаях. Однако любому, кто принимает мельдоний после даты прекращения приема в январе 2016 года, грозит такое же потенциальное наказание — запрет на срок до четырех лет — как и за любое другое запрещенное вещество. Санкция Шараповой на 15 месяцев была ниже максимальной, отчасти потому, что Спортивный арбитражный суд признал, что она не знала, что мельдоний был запрещен.

___

В: Что дальше у Крушельницкого и России?

A: Спортивный арбитражный суд еще не назначил дату слушания его дела.